| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| 缩写、符号清单、术语 | 第11-16页 |
| 第一部分 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第16-55页 |
| 第一章、表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶 | 第17-28页 |
| 第一节、蛋白酪氨酸激酶 | 第17-19页 |
| 第二节、EGFR酪氨酸激酶 | 第19-22页 |
| 第三节、EGFR信号的转导通路 | 第22-28页 |
| 第二章、以EGFR家族成员为靶点的靶向药物 | 第28-42页 |
| 第一节、单克隆抗体 | 第29-30页 |
| 第二节、小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂 | 第30-42页 |
| 第三章、小结与展望 | 第42-43页 |
| 参考文献 | 第43-55页 |
| 第二部分、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的设计、合成、活性筛选 | 第55-189页 |
| 第一章、含3-羟基-4-吡啶酮喹唑啉类EGFR酪氨酸激酶抑制剂 | 第55-75页 |
| 第一节、多靶点EGFR-TKI研究进展 | 第56-60页 |
| 第二节、铁离子螯合剂抗肿瘤活性的研究进展 | 第60-67页 |
| 第三节、含3-羟基-4-吡啶酮喹唑啉类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的设计 | 第67-75页 |
| 第二章、含3-羟基-4-吡啶酮喹唑啉类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的合成及生物活性评价 | 第75-107页 |
| 第一节、含3-羟基-4-吡啶酮喹唑啉类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的合成 | 第75-86页 |
| 第二节、含3-羟基-4-吡啶酮喹唑啉类EGFR酪氨酸激酶抑制剂的活性筛选 | 第86-103页 |
| 第三节、化合物与EGFR结合机制的研究 | 第103-106页 |
| 第四节、含3-羟基-4-吡啶酮喹唑啉片段的EGFR酪氨酸抑制剂的生物活性小结与展望 | 第106-107页 |
| 第三章、实验部分 | 第107-181页 |
| 第一节、化合物合成步骤及结构表征 | 第108-179页 |
| 第二节、生物活性测试和评价操作步骤 | 第179-181页 |
| 参考文献 | 第181-189页 |
| 第三部分、类药性化合物库的构建 | 第189-263页 |
| 第一章、噻唑类衍生物的合成以及抗肿瘤活性的评价 | 第189-195页 |
| 第一节、概述 | 第189-190页 |
| 第二节、噻唑类衍生物的合成和抗肿瘤活性评价 | 第190-194页 |
| 参考文献 | 第194-195页 |
| 第二章、含3-羟基-4-吡啶酮片段的索拉非尼衍生物的设计合成以及活性筛选 | 第195-215页 |
| 第一节、索拉非尼的结构改造 | 第195-199页 |
| 第二节、含3-羟基-4-吡啶酮片段的索拉非尼衍生物的合成及抗肿瘤活性筛选 | 第199-204页 |
| 第三节 、实验部分 | 第204-214页 |
| 参考文献 | 第214-215页 |
| 第三章、含3-羟基-4-吡啶酮片段的含糖化合物的合成及生物活性评价 | 第215-237页 |
| 第一节、含3-羟基-4-吡啶酮片段的的含糖化合物的合成 | 第217-220页 |
| 第二节、含3-羟基-4-吡啶酮片段的含糖化合物的生物活性评价 | 第220-225页 |
| 第三节、实验部分 | 第225-236页 |
| 参考文献 | 第236-237页 |
| 第四章、多取代苯胺类化合物的合成 | 第237-262页 |
| 第一节、概述 | 第237-238页 |
| 第二节、合成方法及条件的优化 | 第238-240页 |
| 第三节、结果与讨论 | 第240-245页 |
| 第四节、小结 | 第245-246页 |
| 第五节、实验部分 | 第246-259页 |
| 参考文献 | 第259-262页 |
| 第五章、小结与展望 | 第262-263页 |
| 附录 | 第263-273页 |
| 作者简介 | 第273-274页 |
