| 致谢 | 第1-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 缩写表 | 第8-12页 |
| 1 4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物(A系列、B系列)的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第12-94页 |
| ·4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物的研究背景与设计思路 | 第12-15页 |
| ·A系列4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物(A-1～A-19)的设计 | 第14页 |
| ·B系列4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物(B-1～B-13)的设计 | 第14-15页 |
| ·4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物的合成方法 | 第15-26页 |
| ·A系列4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物(A-1～A-19)的合成 | 第15-21页 |
| ·化合物疏水片段的合成 | 第15-20页 |
| ·化合物亲水片段的合成 | 第20页 |
| ·目标化合物(A-1-A-19)的合成 | 第20-21页 |
| ·B系列目标化合物（B-1-B-13)的合成 | 第21-26页 |
| ·化合物亲水片段的合成 | 第21-23页 |
| ·目标化合物（B-1-B-13)的合成 | 第23-26页 |
| ·4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物的生物活性测定及初步的构效关系研究 | 第26-36页 |
| ·体外肿瘤细胞增殖抑制活性筛选 | 第26-27页 |
| ·实验材料 | 第26页 |
| ·肿瘤细胞离体培养 | 第26页 |
| ·SRB法测定13个化合物对不同瘤株的体外抑制作用 | 第26-27页 |
| ·体外肿瘤细胞诱导分化活性筛选 | 第27页 |
| ·实验材料 | 第27页 |
| ·肿瘤细胞离体培养 | 第27页 |
| ·流式细胞术检测NB4和HL60胞表面分化抗原CD11B表达情况 | 第27页 |
| ·NB4和HL60细胞株肿瘤增殖抑制活性与表面分化抗原CD11B表达测定结果 | 第27-30页 |
| ·初步构效关系探索 | 第30-36页 |
| ·A系列新型4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物 | 第30-34页 |
| ·B系列新型4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物 | 第34-36页 |
| ·A、B系列化合物RARα活性测定及初步构效关系讨论 | 第36-43页 |
| ·TR-FRET法测定化合物RARα结合能力 | 第36页 |
| ·实验材料 | 第36页 |
| ·RAR结合活性的测定方法 | 第36页 |
| ·RAR a结合活性测定结果 | 第36-39页 |
| ·初步构效关系探索 | 第39-43页 |
| ·A系列新型4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物 | 第39-41页 |
| ·B系列新型4-氨基甲酰基苯甲酸类衍生物 | 第41-43页 |
| ·小结 | 第43-44页 |
| ·实验部分 | 第44-91页 |
| 参考文献 | 第91-94页 |
| 2 维甲酸受体选择性激动剂研究进展(综述) | 第94-121页 |
| ·引言 | 第94页 |
| ·维甲酸受体以及维甲酸类药物的作用机制 | 第94-98页 |
| ·维甲酸受体的结构与功能 | 第94-95页 |
| ·维甲酸类药物的作用机制 | 第95-98页 |
| ·经典的维甲酸类化合物的构效关系 | 第98-99页 |
| ·维甲酸类化合物的结构改造 | 第99-110页 |
| ·维甲酸类化合物的骨架改造 | 第99-100页 |
| ·维甲酸类化合物的疏水部分结构改造 | 第100-104页 |
| ·维甲酸受体激动剂的疏水部分结构改造 | 第101-102页 |
| ·维甲酸受体部分激动剂与拮抗剂的疏水部分结构改造 | 第102页 |
| ·维甲酸受体反向激动剂 | 第102-103页 |
| ·维甲酸受体激动剂的疏水部分结构改造与选择性 | 第103-104页 |
| ·维甲酸类化合物的中央连接链部分结构改造 | 第104-107页 |
| ·中央连接链部分与活性的关系 | 第104-106页 |
| ·中央连接链部分与选择性的关系 | 第106-107页 |
| ·维甲酸类化合物的亲水部分结构改造与非经典维甲酸类化合物 | 第107-110页 |
| ·亲水片段中引入芳香含氮杂环羧酸 | 第107-108页 |
| ·苯甲酸芳环上引入卤素 | 第108-109页 |
| ·非经典维甲酸类化合物 | 第109-110页 |
| ·小结与展望 | 第110-112页 |
| 参考文献 | 第112-121页 |
| 作者简介及硕士期间发表或待发表的论文 | 第121页 |
