| 中文摘要 | 第1-12页 |
| 英文摘要 | 第12-14页 |
| 前言 | 第14-19页 |
| 第一章 齐多夫定碳酸胆固醇酯的合成及结构确证 | 第19-29页 |
| 一 仪器和试药 | 第19-20页 |
| 二 实验方法及结果 | 第20-27页 |
| 1 齐多夫定碳酸胆固醇酯的合成 | 第20-21页 |
| ·合成路线 | 第20页 |
| ·合成方法 | 第20-21页 |
| 2 AZTC的纯度检查 | 第21-23页 |
| ·紫外扫描图谱 | 第21-23页 |
| ·HPLC法测定AZTC纯度 | 第23页 |
| 3 AZTC的结构鉴定 | 第23-27页 |
| ·IR | 第23-25页 |
| ·MS | 第25页 |
| ·~1HNMR和~(13)CNMR | 第25-27页 |
| 三 讨论 | 第27-28页 |
| 四 小结 | 第28-29页 |
| 第二章 齐多夫定碳酸胆固醇酯的处方前研究 | 第29-41页 |
| 一 仪器与试药 | 第29页 |
| 二 实验方法与结果 | 第29-39页 |
| 1 AZTC体外分析方法的建立 | 第29-31页 |
| ·检测波长的选择 | 第29页 |
| ·色谱条件 | 第29页 |
| ·分析方法的确证 | 第29-31页 |
| 2 AZTC熔点的测定 | 第31-33页 |
| 3 AZTC溶解度的测定 | 第33页 |
| 4 表观油／水分配系数(P_(app))的测定 | 第33-34页 |
| 5 AZTC初步稳定性考察 | 第34-35页 |
| ·露置空气实验 | 第34页 |
| ·高温实验 | 第34页 |
| ·光照实验 | 第34-35页 |
| ·高湿实验 | 第35页 |
| 6 AZTC的降解动力学考察 | 第35-39页 |
| ·AZTC在不同pH值缓冲液中的降解动力学考察 | 第35-37页 |
| ·AZTC在血浆和组织匀浆中的降解动力学考察 | 第37-39页 |
| 三 讨论 | 第39-40页 |
| 四 小结 | 第40-41页 |
| 第三章 齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体的制备 | 第41-52页 |
| 一 仪器与试药 | 第41页 |
| 二 实验方法与结果 | 第41-50页 |
| 1 体外分析方法的建立 | 第41-43页 |
| ·分析方法的选择 | 第41页 |
| ·测定波长的选择 | 第41页 |
| ·色谱条件 | 第41-42页 |
| ·色谱行为和专属性 | 第42页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第42页 |
| ·精密度 | 第42-43页 |
| ·回收率 | 第43页 |
| ·检测限和定量限 | 第43页 |
| ·脂质体中AZTC的含量测定 | 第43页 |
| 2 AZTC脂质体的制备 | 第43-48页 |
| ·制备方法的选择 | 第43-44页 |
| ·工艺优化 | 第44-45页 |
| ·AZTC脂质体处方的初步筛选 | 第45-46页 |
| ·AZTC脂质体处方的优化与评价 | 第46-48页 |
| 3 AZTC脂质体包封率的测定 | 第48-50页 |
| ·微柱离心法测定包封率 | 第48-49页 |
| ·超速离心法测定包封率 | 第49页 |
| ·挤压过膜对脂质体包封率的影响 | 第49-50页 |
| 三 讨论 | 第50-51页 |
| 四 小结 | 第51-52页 |
| 第四章 齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体的稳定性考察 | 第52-62页 |
| 一 仪器与试药 | 第52页 |
| 二 实验方法与结果 | 第52-60页 |
| 1 AZTC脂质体的形态及粒径测定 | 第52-54页 |
| ·AZTC脂质体的形态 | 第52-53页 |
| ·AZTC脂质体的粒径测定 | 第53-54页 |
| 2 AZTC脂质体Zeta电位的测定 | 第54页 |
| 3 AZTC脂质体的物理稳定性考察 | 第54-57页 |
| ·AZTC脂质体在不同时间的粒径变化 | 第55页 |
| ·AZTC脂质体渗漏率的测定 | 第55-56页 |
| ·配伍稳定性考察 | 第56-57页 |
| 4 AZTC脂质体过氧化值的测定 | 第57页 |
| ·测定原理 | 第57页 |
| ·TCA-TBA-HCl试液的配制 | 第57页 |
| ·过氧化值的测定 | 第57页 |
| 5 AZTC脂质体在不同pH值缓冲盐中的稳定性 | 第57-58页 |
| 6 AZTC脂质体在血浆中的稳定性 | 第58-59页 |
| 7 AZTC脂质体的长期留样考察 | 第59-60页 |
| 三 讨论 | 第60-61页 |
| 四 小结 | 第61-62页 |
| 第五章 齐多夫定碳酸胆固醇酯脂质体体内药动学和组织分布的研究 | 第62-78页 |
| 一 仪器、试药与实验动物 | 第62页 |
| 二 方法与结果 | 第62-76页 |
| 1 AZTC脂质体在小鼠体内的药动学研究 | 第62-66页 |
| ·给药方案 | 第62页 |
| ·HPLC分析方法的建立 | 第62-65页 |
| ·药动学数据处理 | 第65-66页 |
| 2 AZTC脂质体在小鼠体内的组织分布研究 | 第66-76页 |
| ·给药方案 | 第66-67页 |
| ·样品测定 | 第67-73页 |
| ·组织内药物浓度数据及处理 | 第73-76页 |
| 三 讨论 | 第76-77页 |
| 四 小结 | 第77-78页 |
| 全文结论 | 第78-79页 |
| 参考文献 | 第79-83页 |
| 致谢 | 第83-84页 |
| 发表文章 | 第84页 |