| 1 引言 | 第1-16页 |
| 1．1 选题的意义 | 第7-8页 |
| 1．2 氨基保护基保护概述 | 第8-12页 |
| 1．2．1 烷氧羰基 | 第9-11页 |
| 1．2．2 酰基 | 第11-12页 |
| 1．2．3 烷基保护基 | 第12页 |
| 1．3 羧基保护基概述 | 第12-13页 |
| 1．3．1 甲酯与乙酯 | 第12-13页 |
| 1．3．2 苄酯与取代苄酯 | 第13页 |
| 1．3．3 叔丁酯 | 第13页 |
| 1．3．4 邻苯二甲酰亚胺甲酯 | 第13页 |
| 1．3．5 苯羰甲酯 | 第13页 |
| 1．4 氨基酸侧链保护基概述 | 第13-14页 |
| 1．5 课题的主要研究内容及技术途径 | 第14-16页 |
| 2 实验部分 | 第16-21页 |
| 2．1 L-天冬酰胺的保护 | 第16-18页 |
| 2．1．1 L-天冬酰胺氨基的保护 | 第16-17页 |
| 2．1．1．1 反应路线 | 第16页 |
| 2．1．1．2 反应试剂 | 第16-17页 |
| 2．1．1．3 实验步骤 | 第17页 |
| 2．1．2 L-天冬酰胺羧基的保护 | 第17-18页 |
| 2．1．2．1 反应路线一 | 第17页 |
| 2．1．2．2 反应试剂 | 第17页 |
| 2．1．2．3 实验步骤 | 第17-18页 |
| 2．1．2．4 反应路线二 | 第18页 |
| 2．1．2．5 反应试剂 | 第18页 |
| 2．1．2．6 实验步骤 | 第18页 |
| 2．2 L-酪氨酸的保护 | 第18-21页 |
| 2．2．1 L-酪氨酸侧链功能团酚羟基的保护 | 第18-19页 |
| 2．2．1．1 反应路线 | 第18页 |
| 2．2．1．2 反应试剂 | 第18-19页 |
| 2．2．1．3 实验步骤 | 第19页 |
| 2．2．2 L-酪氨酸的保护 | 第19-21页 |
| 2．2．2．1 反应路线 | 第19页 |
| 2．2．2．2 反应试剂 | 第19页 |
| 2．2．2．3 实验步骤 | 第19-21页 |
| 3 结果与讨论 | 第21-40页 |
| 3．1 Z-Asn-OH的合成 | 第21-22页 |
| 3．1．1 反应时间对产率的影响 | 第21页 |
| 3．1．2 反应物投料比对产率的影响 | 第21-22页 |
| 3．1．3 反应温度对产率的影响 | 第22页 |
| 3．2 Z-Asn-Bu~t的合成 | 第22-30页 |
| 3．2．1 酯化概述 | 第22-24页 |
| 3．2．2 以异丁烯为酯化剂合成Z-Asn-Bu~t | 第24-27页 |
| 3．2．2．1 反应机理分析 | 第24-26页 |
| 3．2．2．2 反应因素对产率的影响 | 第26页 |
| 3．2．2．3 核磁共振法表征Z-Asn-Bu~t结构 | 第26-27页 |
| 3．2．3 以乙酸叔丁酯为酯化剂合成Z-Asn-Bu~t | 第27-30页 |
| 3．2．3．1 反应时间对产率的影响 | 第27页 |
| 3．2．3．2 催化剂用量对产率的影响 | 第27-28页 |
| 3．2．3．3 反应温度对产率的影响 | 第28页 |
| 3．2．3．4 正交实验及结果分析 | 第28-30页 |
| 3．2．3．5 核磁共振分析 | 第30页 |
| 3．3 H-Tyr(Bzl)-OH的合成 | 第30-36页 |
| 3．3．1 中间产物酪氨酸铜络合物的结构分析 | 第32-34页 |
| 3．3．2 反应物摩尔比对合成H-Tyr(Bzl)-OH反应产率的影响 | 第34-35页 |
| 3．3．3 反应时间对合成H-Tyr(Bzl)-OH反应产率的影响 | 第35页 |
| 3．3．4 反应温度对合成H-Tyr(Bzl)-OH反应产率的影响 | 第35页 |
| 3．3．5 H-Tyr(Bzl)-OH旋光度的测定 | 第35-36页 |
| 3．3．5．1 实验操作 | 第35-36页 |
| 3．4 Fmoc-Tyr(Bzl)-OH的合成 | 第36-40页 |
| 3．4．1 合成方法的改进 | 第36-37页 |
| 3．4．2 核磁共振法表征Fmoc-Tyr(Bzl)-OH的结构 | 第37-38页 |
| 3．4．3 反应溶剂的影响 | 第38-40页 |
| 结论 | 第40-41页 |
| 致谢 | 第41-42页 |
| 参考文献 | 第42-44页 |
| 附录 | 第44-51页 |
