| 致谢 | 第1-5页 |
| 缩写表 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7-9页 |
| 目次 | 第9-11页 |
| 1 二苯甲胺类衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第11-53页 |
| ·二苯甲胺类衍生物的研究背景和设计思路 | 第11-16页 |
| ·吡啶—二苯甲胺类化合物的设计 | 第13页 |
| ·嘌呤-二苯甲胺类化合物和吡唑-二苯甲胺类化合物的设计 | 第13-16页 |
| ·二苯甲胺类衍生物的合成方法 | 第16-20页 |
| ·吡啶-二苯甲胺系列化合物的合成 | 第16-18页 |
| ·嘌呤-二苯甲胺类化合物和吡唑-二苯甲胺类化合物的合成 | 第18-20页 |
| ·二苯甲胺类衍生物的生物活性测定及初步的构效关系研究 | 第20-32页 |
| ·体外增殖抑制活性的测定及初步的构效关系研究 | 第20-26页 |
| ·PKB/Akt激酶抑制活性的实验结果与构效关系讨论 | 第26-32页 |
| ·小结 | 第32-33页 |
| ·实验部分 | 第33-53页 |
| 2 1-氨基酸-4-芳杂环哌嗪、高哌嗪衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第53-84页 |
| ·1-氨基酸-4-芳杂环哌嗪、高哌嗪衍生物的设计背景和思路 | 第53-54页 |
| ·1-氨基酸-4-芳杂环哌嗪、高哌嗪衍生物的合成方法 | 第54-57页 |
| ·1-氨基酸-4-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶哌嗪、高哌嗪衍生物的合成 | 第55-56页 |
| ·1-氨基酸-4-嘌呤哌嗪、高哌嗪衍生物的合成 | 第56-57页 |
| ·1-氨基酸-4-吡唑哌嗪、高哌嗪衍生物的合成 | 第57页 |
| ·新型1-氨基酸-4-芳杂环哌嗪、高哌嗪衍生物的生物活性测定及初步的构效关系研究 | 第57-63页 |
| ·体外增殖抑制活性的测定及初步的构效关系研究 | 第57-60页 |
| ·PKB/Akt激酶抑制活性的实验结果与构效关系讨论 | 第60-63页 |
| ·小结 | 第63-64页 |
| ·实验部分 | 第64-83页 |
| 参考文献 | 第83-84页 |
| 3 AKT抑制剂的研究进展(综述) | 第84-115页 |
| ·前言 | 第84页 |
| ·Akt的结构 | 第84-87页 |
| ·PH结构域 | 第85-86页 |
| ·激酶结构域 | 第86-87页 |
| ·调节结构域 | 第87页 |
| ·Akt与肿瘤的关系 | 第87-91页 |
| ·Akt抑制剂研究进展 | 第91-108页 |
| ·磷脂酰肌醇类似物抑制剂 | 第92-93页 |
| ·ATP竞争性抑制剂 | 第93-102页 |
| ·别构抑制剂 | 第102-106页 |
| ·假底物抑制剂 | 第106-107页 |
| ·机理未知的抑制剂 | 第107-108页 |
| ·展望 | 第108-109页 |
| 参考文献 | 第109-115页 |
| 作者简历 | 第115页 |
