| 中文摘要 | 第1-8页 |
| 英文摘要 | 第8-11页 |
| 前言 | 第11-19页 |
| 题目设计 | 第19-35页 |
| 1 设计思想 | 第19-22页 |
| 2 模板的设计 | 第22-28页 |
| ·TNFα受体拮抗剂的构效关系研究 | 第22-25页 |
| ·模板的设计 | 第25-28页 |
| ·模板的基本结构 | 第25-26页 |
| ·模板构件(building block)的选择 | 第26-27页 |
| ·亚库的设计 | 第27-28页 |
| 3 合成路线的选择 | 第28-32页 |
| ·首尾环合——分子内的thioester ligation | 第28-31页 |
| ·巯基的修饰 | 第31-32页 |
| ·线性肽前体的合成 | 第32页 |
| 4 组合库设计的总结 | 第32-34页 |
| 5 实施方案 | 第34-35页 |
| 结果与讨论 | 第35-91页 |
| 1 液相中的反应 | 第35-66页 |
| ·线性肽前体硫酯的合成 | 第35-38页 |
| ·环合反应——分子内的thioester ligation | 第38-40页 |
| ·含1Cys的环肽的合成及巯基的烷基化 | 第40-46页 |
| ·环肽的合成 | 第41-42页 |
| ·巯基的烷基化 | 第42-46页 |
| ·含2Cys的环肽的合成及巯基的氧化 | 第46-51页 |
| ·环肽的合成 | 第46-50页 |
| ·巯基的氧化 | 第50-51页 |
| ·含4Cys的环肽的合成及巯基的氧化 | 第51-63页 |
| ·环肽的合成 | 第52-53页 |
| ·巯基的氧化 | 第53-63页 |
| ·含3Cys的环肽的合成及巯基的氧化 | 第63-66页 |
| 2 固相上的反应 | 第66-71页 |
| ·树脂的选择 | 第66-68页 |
| ·含2Cys的环肽在PEGA树脂上的合成 | 第68-70页 |
| ·含3Cys的环肽在PEGA树脂上的合成 | 第70-71页 |
| 3 组合库的合成 | 第71-88页 |
| ·组合库的合成方法 | 第71-72页 |
| ·亚库1Cys9Ⅰ的合成 | 第72-73页 |
| ·亚库2Cys9Ⅰ,2Cys9ⅠO,2Cys9ⅠSCH_3的合成 | 第73-75页 |
| ·亚库3Cys9Ⅰ的合成 | 第75-76页 |
| ·亚库4Cys9Ⅰ,4Cys9ⅠO,4Cys9ⅠS CH_3的合成 | 第76-78页 |
| ·亚库1Cys9Ⅱ的合成 | 第78-79页 |
| ·亚库2Cys9ⅡA,2Cys9ⅡB,2Cys9ⅡC,2Cys9ⅡD,2Cys9ⅡAO,2Cys9ⅡBO,2Cys9ⅡCO,2Cys9ⅡDO的合成 | 第79-83页 |
| ·亚库3Cys9ⅡA,3Cys9ⅡB,3Cys9ⅡC的合成 | 第83-85页 |
| ·亚库4Cys9ⅡA,4Cys9ⅡB,4Cys9ⅡAO,4Cys9ⅡBO的合成 | 第85-88页 |
| 4 活性的筛选 | 第88-91页 |
| 实验部分 | 第91-102页 |
| 总结 | 第102-104页 |
| 其它工作 | 第104-106页 |
| 参考文献 | 第106-118页 |
| 致谢 | 第118-119页 |
| 附图 | 第119-158页 |
