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氯吡格雷的不对称合成工艺研究

中文摘要第1-7页
Abstract第7-9页
第一章 文献综述部分第9-27页
   ·研究背景第9-13页
     ·前言第9页
     ·课题背景第9-13页
   ·氯吡格雷合成路线综述第13-18页
     ·先合成后拆分法第13-14页
     ·先缩合再环合法第14-16页
     ·先拆分后合成法第16-17页
     ·其他路线第17-18页
   ·不对称合成反应的类型及最新进展第18-22页
   ·氯吡格雷成盐以及多晶型探讨第22-25页
     ·药物多晶型问题第22-23页
     ·氯吡格雷成盐以及多晶型研究现状第23-24页
     ·固体药物晶型鉴别与分析技术[45]第24-25页
   ·本课题的研究内容第25-27页
第二章 2-(2-噻吩基)对甲苯磺酰酯的合成第27-36页
   ·实验仪器与试剂第27-29页
     ·实验仪器第27页
     ·实验试剂第27-29页
   ·实验装置第29页
   ·实验操作步骤第29-30页
   ·分析方法及仪器第30页
   ·实验结果与讨论第30-34页
     ·结构鉴定第30-31页
     ·各种溶剂的影响第31-32页
     ·吡啶、三乙胺、氢氧化钠作为缚酸剂对反应的影响第32-33页
     ·温度对反应的影响第33页
     ·催化剂DMAP 的影响第33-34页
     ·实验结果的验证第34页
   ·反应机理探讨第34-35页
   ·本章小结第35-36页
第三章 (S)-邻氯苯甘氨酸甲酯的合成第36-43页
   ·实验装置第36页
   ·实验操作步骤第36-37页
   ·分析方法及仪器第37页
   ·实验结果与讨论第37-42页
     ·结构鉴定,产物光学纯度测定第37-39页
     ·氯化剂的影响第39-40页
     ·L_9(3~4)正交试验的优化第40-41页
     ·实验结果的验证第41-42页
   ·反应机理探讨第42页
   ·本章小结第42-43页
第四章 (S)-2-噻吩乙胺基-2-氯苯基乙酸甲酯的合成第43-51页
   ·实验装置第43-44页
   ·实验操作步骤第44页
   ·分析方法及仪器第44页
   ·实验结果与讨论第44-49页
     ·结构鉴定,产物光学纯度测定第44-46页
     ·溶剂对产率和光学纯度的影响第46-47页
     ·反应物配比影响第47-48页
     ·缚酸剂的影响第48-49页
     ·以KI 为催化剂、微波作为反应介质对反应的影响第49页
     ·实验结果的验证第49页
   ·反应机理探讨第49-50页
   ·本章小结第50-51页
第五章 氯吡格雷的合成第51-58页
   ·实验装置第51页
   ·实验操作步骤第51-52页
   ·分析方法及仪器第52-53页
   ·实验结果与讨论第53-55页
     ·结构鉴定(MS)第53页
     ·HCL 浓度对反应收率的影响第53-54页
     ·考察不同催化剂对反应收率的影响第54页
     ·考察不同溶剂对反应收率的影响第54页
     ·考察不同温度对反应收率的影响第54页
     ·实验结果验证第54-55页
   ·反应机理探讨第55-56页
   ·本章小结第56-58页
第六章 氯吡格雷成盐第58-65页
   ·实验装置第58页
   ·实验操作步骤第58-59页
   ·分析方法及仪器第59页
   ·实验结果与讨论第59-64页
     ·结构鉴定,产物光学纯度测定第59-62页
     ·溶剂对晶型的影响第62-63页
     ·反应温度对晶型的影响第63页
     ·搅拌时间对晶型的影响第63页
     ·实验结果的验证第63-64页
   ·本章小结第64-65页
第七章 结论与展望第65-67页
   ·结论第65-66页
   ·问题与展望第66-67页
参考文献第67-73页
发表文章第73-74页
附图第74-82页
致谢第82页

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