| 摘要 | 第3-4页 |
| abstract | 第4-5页 |
| 第1章 引言 | 第9-20页 |
| 1.1 表皮生长因子受体EGFR | 第9-13页 |
| 1.1.1 EGFR激酶 | 第9-10页 |
| 1.1.2 EGFR调控的信号通路 | 第10-11页 |
| 1.1.3 EGFR激酶抑制剂 | 第11-13页 |
| 1.2 蛋白激酶Src | 第13-17页 |
| 1.2.1 Src激酶 | 第13-14页 |
| 1.2.2 Src调控的信号通路 | 第14-15页 |
| 1.2.3 Src激酶小分子抑制剂 | 第15-17页 |
| 1.3 吖啶类化合物 | 第17-19页 |
| 1.4 本文的主要研究内容及贡献 | 第19-20页 |
| 1.4.1 研究内容介绍 | 第19页 |
| 1.4.2 论文贡献 | 第19-20页 |
| 第2章 氮杂吖啶类衍生物的设计与合成方法 | 第20-40页 |
| 2.1 本章引论 | 第20-21页 |
| 2.2 氮杂吖啶类化合物的理性设计 | 第21-23页 |
| 2.3 氮杂吖啶类化合物的合成 | 第23-31页 |
| 2.3.1 实验材料与仪器 | 第23-24页 |
| 2.3.2 氮杂吖啶类化合物的合成路线 | 第24-31页 |
| 2.4 关键中间体化合物4合成条件的筛选 | 第31-39页 |
| 2.4.1 化合物4合成条件优化 | 第31-33页 |
| 2.4.2 优化反应条件的结果与讨论 | 第33-38页 |
| 2.4.3 合成条件优化小结 | 第38-39页 |
| 2.5 本章小结 | 第39-40页 |
| 第3章 氮杂吖啶类化合物的生物活性研究 | 第40-60页 |
| 3.1 本章引论 | 第40-41页 |
| 3.2 氮杂吖啶类化合物MTT实验 | 第41-46页 |
| 3.2.1 材料与仪器 | 第41页 |
| 3.2.2 MTT实验步骤 | 第41-43页 |
| 3.2.3 MTT实验结果与讨论 | 第43-46页 |
| 3.3 氮杂吖啶类化合物激酶抑制活性实验 | 第46-48页 |
| 3.3.1 材料与仪器 | 第46页 |
| 3.3.2 EGFR和Src激酶抑制活性实验步骤 | 第46-47页 |
| 3.3.3 EGFR和Src激酶抑制活性实验结果与讨论 | 第47-48页 |
| 3.4 氮杂吖啶化合物13b对A549细胞Transwell实验 | 第48-50页 |
| 3.4.1 材料与仪器 | 第48-49页 |
| 3.4.2 Transwell实验步骤 | 第49页 |
| 3.4.3 Transwell实验结果与讨论 | 第49-50页 |
| 3.5 氮杂吖啶化合物13b-DNA结合能力分析 | 第50-53页 |
| 3.5.1 材料与仪器 | 第50-51页 |
| 3.5.2 氮杂吖啶化合物13b-DNA光谱实验步骤 | 第51-52页 |
| 3.5.3 光谱实验结果与讨论 | 第52-53页 |
| 3.6 氮杂吖啶化合物13b靶向性验证 | 第53-56页 |
| 3.6.1 材料与仪器 | 第53-54页 |
| 3.6.2 Western blot检测 | 第54-55页 |
| 3.6.3 Western blot实验结果与讨论 | 第55-56页 |
| 3.7 氮杂吖啶化合物13b诱导K562细胞凋亡 | 第56-58页 |
| 3.7.1 材料与仪器 | 第56页 |
| 3.7.2 流式细胞实验步骤 | 第56-57页 |
| 3.7.3 流式实验结果与讨论 | 第57-58页 |
| 3.8 本章小结 | 第58-60页 |
| 第4章 结论 | 第60-61页 |
| 4.1 研究总结 | 第60页 |
| 4.2 后续准备开展的工作 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-67页 |
| 致谢 | 第67-69页 |
| 附图A 目标化合物的核磁~1H谱、~(13)C谱及高分辨质谱 | 第69-96页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文 | 第96页 |
