摘要 | 第5-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
英文符号说明 | 第11-12页 |
第一章 综述 | 第12-30页 |
1.1 艾滋病简介及流行现状 | 第12-13页 |
1.2 抗艾滋病药物简介及治疗方案 | 第13-17页 |
1.2.1 核苷类逆转录酶抑制剂 | 第14-15页 |
1.2.2 非核苷类逆转录酶抑制剂 | 第15页 |
1.2.3 蛋白酶抑制剂 | 第15-16页 |
1.2.4 融合酶抑制剂 | 第16页 |
1.2.5 整合酶抑制剂 | 第16页 |
1.2.6 CCR5受体抑制剂 | 第16页 |
1.2.7 治疗方案 | 第16-17页 |
1.3 依非韦伦简介 | 第17-18页 |
1.4 依非韦伦合成路线分析 | 第18-27页 |
1.4.1 化学拆分法路线分析 | 第18-21页 |
1.4.2 不对称合成法路线分析 | 第21-27页 |
1.5 工艺路线的选择及本论文的研究内容 | 第27-29页 |
1.6 本论文的研究意义 | 第29-30页 |
第二章 依非韦伦关键中间体的合成 | 第30-51页 |
2.1 反应方程式 | 第30页 |
2.2 反应机理 | 第30-32页 |
2.2.1 环丙乙炔基氯化镁28的反应机理 | 第31页 |
2.2.2 关键中间体化合物3的反应机理 | 第31-32页 |
2.3 实验部分 | 第32-36页 |
2.3.1 试剂与仪器 | 第32-34页 |
2.3.2 实验步骤 | 第34-35页 |
2.3.3 工艺流程图 | 第35-36页 |
2.4 产物结构鉴定 | 第36-39页 |
2.5 结果与讨论 | 第39-50页 |
2.5.1 正丁基氯化镁格氏试剂27合成过程相关工艺参数的选择 | 第39-41页 |
2.5.2 环丙乙炔基氯化镁28合成过程相关工艺参数的选择 | 第41页 |
2.5.3 化合物3合成过程物料配比的选择 | 第41-45页 |
2.5.4 化合物3合成过程反应温度的选择 | 第45-47页 |
2.5.5 结晶条件对产品质量及收率的影响 | 第47-50页 |
2.6 本章小结 | 第50-51页 |
第三章 依非韦伦的合成 | 第51-68页 |
3.1 反应方程式 | 第51页 |
3.2 反应机理 | 第51-52页 |
3.3 实验部分 | 第52-55页 |
3.3.1 试剂与仪器 | 第52-53页 |
3.3.2 实验步骤 | 第53-54页 |
3.3.3 工艺流程图 | 第54-55页 |
3.4 产物结构鉴定 | 第55-61页 |
3.5 结果与讨论 | 第61-67页 |
3.5.1 反应溶剂的选择 | 第61-62页 |
3.5.2 酰胺化反应物料配比及反应温度的选择 | 第62-63页 |
3.5.3 缚酸剂的选择 | 第63-64页 |
3.5.4 碱性催化剂的选择 | 第64-65页 |
3.5.5 环合反应温度的选择 | 第65-66页 |
3.5.6 结晶方式的选择 | 第66-67页 |
3.6 本章小结 | 第67-68页 |
第四章 依非韦伦晶型的控制 | 第68-75页 |
4.1 研究背景 | 第68-69页 |
4.2 实验部分 | 第69-71页 |
4.2.1 试剂与仪器 | 第69-70页 |
4.2.2 实验步骤 | 第70页 |
4.2.3 工艺流程图 | 第70-71页 |
4.3 相关检测数据 | 第71-72页 |
4.4 结果与讨论 | 第72-74页 |
4.4.1 结晶溶剂的选择 | 第72-73页 |
4.4.2 不同析晶方式对产品晶型的影响 | 第73-74页 |
4.5 本章小结 | 第74-75页 |
第五章 结论与展望 | 第75-77页 |
5.1 主要结论 | 第75-76页 |
5.2 展望 | 第76-77页 |
参考文献 | 第77-83页 |
附录:相关检测谱图 | 第83-99页 |
作者简历 | 第99-100页 |
致谢 | 第100页 |