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抗艾滋病药物依非韦伦(Efavirenz)的合成工艺研究

摘要第5-6页
ABSTRACT第6-7页
英文符号说明第11-12页
第一章 综述第12-30页
    1.1 艾滋病简介及流行现状第12-13页
    1.2 抗艾滋病药物简介及治疗方案第13-17页
        1.2.1 核苷类逆转录酶抑制剂第14-15页
        1.2.2 非核苷类逆转录酶抑制剂第15页
        1.2.3 蛋白酶抑制剂第15-16页
        1.2.4 融合酶抑制剂第16页
        1.2.5 整合酶抑制剂第16页
        1.2.6 CCR5受体抑制剂第16页
        1.2.7 治疗方案第16-17页
    1.3 依非韦伦简介第17-18页
    1.4 依非韦伦合成路线分析第18-27页
        1.4.1 化学拆分法路线分析第18-21页
        1.4.2 不对称合成法路线分析第21-27页
    1.5 工艺路线的选择及本论文的研究内容第27-29页
    1.6 本论文的研究意义第29-30页
第二章 依非韦伦关键中间体的合成第30-51页
    2.1 反应方程式第30页
    2.2 反应机理第30-32页
        2.2.1 环丙乙炔基氯化镁28的反应机理第31页
        2.2.2 关键中间体化合物3的反应机理第31-32页
    2.3 实验部分第32-36页
        2.3.1 试剂与仪器第32-34页
        2.3.2 实验步骤第34-35页
        2.3.3 工艺流程图第35-36页
    2.4 产物结构鉴定第36-39页
    2.5 结果与讨论第39-50页
        2.5.1 正丁基氯化镁格氏试剂27合成过程相关工艺参数的选择第39-41页
        2.5.2 环丙乙炔基氯化镁28合成过程相关工艺参数的选择第41页
        2.5.3 化合物3合成过程物料配比的选择第41-45页
        2.5.4 化合物3合成过程反应温度的选择第45-47页
        2.5.5 结晶条件对产品质量及收率的影响第47-50页
    2.6 本章小结第50-51页
第三章 依非韦伦的合成第51-68页
    3.1 反应方程式第51页
    3.2 反应机理第51-52页
    3.3 实验部分第52-55页
        3.3.1 试剂与仪器第52-53页
        3.3.2 实验步骤第53-54页
        3.3.3 工艺流程图第54-55页
    3.4 产物结构鉴定第55-61页
    3.5 结果与讨论第61-67页
        3.5.1 反应溶剂的选择第61-62页
        3.5.2 酰胺化反应物料配比及反应温度的选择第62-63页
        3.5.3 缚酸剂的选择第63-64页
        3.5.4 碱性催化剂的选择第64-65页
        3.5.5 环合反应温度的选择第65-66页
        3.5.6 结晶方式的选择第66-67页
    3.6 本章小结第67-68页
第四章 依非韦伦晶型的控制第68-75页
    4.1 研究背景第68-69页
    4.2 实验部分第69-71页
        4.2.1 试剂与仪器第69-70页
        4.2.2 实验步骤第70页
        4.2.3 工艺流程图第70-71页
    4.3 相关检测数据第71-72页
    4.4 结果与讨论第72-74页
        4.4.1 结晶溶剂的选择第72-73页
        4.4.2 不同析晶方式对产品晶型的影响第73-74页
    4.5 本章小结第74-75页
第五章 结论与展望第75-77页
    5.1 主要结论第75-76页
    5.2 展望第76-77页
参考文献第77-83页
附录:相关检测谱图第83-99页
作者简历第99-100页
致谢第100页

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