| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-31页 |
| 1.1 概述 | 第14-15页 |
| 1.2 Akt | 第15-16页 |
| 1.3 Akt的激活和肿瘤的产生 | 第16-18页 |
| 1.4 Akt抑制剂的发展 | 第18-30页 |
| 1.4.1 肌醇磷脂类抑制剂 | 第18-19页 |
| 1.4.2 变构抑制剂 | 第19-20页 |
| 1.4.3 ATP竞争性抑制剂 | 第20-29页 |
| 1.4.4 底物类似物抑制剂 | 第29-30页 |
| 1.5 结语 | 第30-31页 |
| 第二章 化合物的设计 | 第31-39页 |
| 2.1 Akt的结构 | 第31页 |
| 2.2 化合物的设计 | 第31-39页 |
| 2.2.1 La系列化合物的设计 | 第32-35页 |
| 2.2.2 Lj系列化合物的设计 | 第35-39页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第39-59页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第39-40页 |
| 3.1.1 试剂规格及来源 | 第39-40页 |
| 3.1.2 试剂预处理 | 第40页 |
| 3.2 目标化合物的合成路线设计 | 第40-43页 |
| 3.2.1 中间体C的合成设计 | 第40-41页 |
| 3.2.2 中间体E的合成设计 | 第41页 |
| 3.2.3 La系列目标化合物的合成设计 | 第41页 |
| 3.2.4 中间体H的合成设计 | 第41-42页 |
| 3.2.5 中间体I的合成设计 | 第42页 |
| 3.2.6 Lj系列目标化合物的合成设计 | 第42-43页 |
| 3.3 合成实验操作步骤 | 第43-57页 |
| 3.3.1 中间体C的合成 | 第43-45页 |
| 3.3.2 中间体E的合成 | 第45页 |
| 3.3.3 目标化合物La的合成 | 第45-50页 |
| 3.3.4 中间体H的合成 | 第50-51页 |
| 3.3.5 中间体I的合成 | 第51-52页 |
| 3.3.6 目标化合物Lj的合成 | 第52-57页 |
| 3.4 合成实验讨论 | 第57-59页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性评价 | 第59-69页 |
| 4.1 体外酶抑制活性实验 | 第59-60页 |
| 4.1.1 实验材料和仪器 | 第59页 |
| 4.1.2 试验方法 | 第59-60页 |
| 4.2 活性实验结果与讨论 | 第60-68页 |
| 4.3 总结 | 第68-69页 |
| 第五章 总结与展望 | 第69-71页 |
| 5.1 总结 | 第69页 |
| 5.2 展望 | 第69-71页 |
| 参考文献 | 第71-77页 |
| 致谢 | 第77-78页 |
| 攻读硕士期间发表的学术论文 | 第78-79页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构式和中英文化学名 | 第79-90页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物的~1HNMR、~(13)CNMR图谱 | 第90-132页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第132页 |