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查尔酮类衍生物的合成及其对乙酰胆碱酯酶作用的初步研究

摘要第5-7页
Abstract第7-8页
英文缩写词表第9-12页
第1章 绪论第12-24页
    1.1 AD 的发病机制第12-13页
    1.2 乙酰胆碱酯酶概述及乙酰胆酯酶抑制剂的研究进展第13-21页
        1.2.1 AChE 及其生理功能第13-14页
        1.2.2 AChE 结构和催化位点第14-15页
        1.2.3 AChE 催化机制第15-16页
        1.2.4 酶抑制剂对酶作用机理第16-18页
        1.2.5 乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展第18-21页
    1.3 查尔酮类化合物的研究概况第21-22页
    1.4 本课题的设计思路及创新点、研究内容及研究意义第22-24页
        1.4.1 设计思路及创新点第22-23页
        1.4.2 研究内容第23页
        1.4.3 研究意义第23-24页
第2章 卡瓦胡椒素 B 衍生物对 AChE 抑制作用研究第24-43页
    2.1 实验仪器及试剂第25页
        2.1.1 实验仪器第25页
        2.1.2 实验试剂第25页
    2.2 AChE 体外活性测定方法的优化第25-28页
        2.2.1 羟胺三氯化铁比色法测定利斯的明对 AChE 抑制活性第25-26页
        2.2.2 Ellman 法测定利斯的明对 AChE 抑制活性第26-28页
    2.3 卡瓦胡椒素 B 衍生物对 AChE 体外活性初步研究第28-30页
        2.3.1 Ellman 法测定卡瓦胡椒素 B 衍生物对 AChE 的活性第28页
        2.3.2 卡瓦胡椒素 B 衍生物 AChE 动力学实验第28页
        2.3.3 卡瓦胡椒素 B 衍生物与 AChE 分子对接实验第28-30页
        2.3.4 卡瓦胡椒素 B 衍生物油-水分配系数(log P)的测定第30页
    2.4 结果与讨论第30-42页
        2.4.1 AChE 活性测定方法的优化第30-31页
        2.4.2 卡瓦胡椒素 B 衍生物对 AChE 的活性筛选第31-34页
        2.4.3 卡瓦胡椒素 B 衍生物的酶动力学研究第34-39页
        2.4.4 卡瓦胡椒素 B 衍生物与 AChE 间的分子对接第39-41页
        2.4.5 log P 的测定第41-42页
    2.5 小结第42-43页
第3章 查尔酮类衍生物的合成第43-55页
    3.1 实验材料第45-46页
        3.1.1 实验仪器第45-46页
        3.1.2 实验试剂第46页
    3.2 实验部分第46-52页
        3.2.1 3′-羟基查尔酮(B1)的合成:第46页
        3.2.2 N-3′-(2-(取代叔胺)乙氧基)查尔酮(B2a~B2d)的合成第46-48页
        3.2.3 3′-溴代烷氧基查尔酮的合成(B3a~B3b)的合成第48-49页
        3.2.4 N-3′-(3-(取代叔胺)丙氧基)查尔酮(B4a~B4d)的合成第49-51页
        3.2.5 含氮丁氧基查尔酮衍生物(B5a~B5d)的合成第51-52页
    3.3 结果与讨论第52-54页
    3.4 小结第54-55页
第4章 查尔酮类衍生物对 AChE 作用研究第55-68页
    4.1 实验仪器和试剂第55页
        4.1.1 实验仪器第55页
        4.1.2 实验试剂第55页
    4.2 实验方法第55-58页
        4.2.1 溶液的配制第55页
        4.2.2 查尔酮类衍生物对 AChE 的活性测定第55-56页
        4.2.3 查尔酮类衍生物的 AChE 动力学实验第56页
        4.2.4 查尔酮类衍生物与 AChE 的分子对接实验第56-58页
    4.3 结果与讨论第58-67页
        4.3.1 查尔酮类衍生物对 AChE 活性的测定第58-62页
        4.3.2 查尔酮类衍生物的 AChE 动力学研究第62-64页
        4.3.3 查尔酮类衍生物与 AChE 间的分子对接第64-67页
    4.4 小结第67-68页
结论第68-69页
参考文献第69-75页
附录A 读学位期间发表或待发表的论文目录第75-76页
附录B 化合物谱图第76-91页
致谢第91页

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