摘要 | 第5-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
英文缩写词表 | 第9-12页 |
第1章 绪论 | 第12-24页 |
1.1 AD 的发病机制 | 第12-13页 |
1.2 乙酰胆碱酯酶概述及乙酰胆酯酶抑制剂的研究进展 | 第13-21页 |
1.2.1 AChE 及其生理功能 | 第13-14页 |
1.2.2 AChE 结构和催化位点 | 第14-15页 |
1.2.3 AChE 催化机制 | 第15-16页 |
1.2.4 酶抑制剂对酶作用机理 | 第16-18页 |
1.2.5 乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展 | 第18-21页 |
1.3 查尔酮类化合物的研究概况 | 第21-22页 |
1.4 本课题的设计思路及创新点、研究内容及研究意义 | 第22-24页 |
1.4.1 设计思路及创新点 | 第22-23页 |
1.4.2 研究内容 | 第23页 |
1.4.3 研究意义 | 第23-24页 |
第2章 卡瓦胡椒素 B 衍生物对 AChE 抑制作用研究 | 第24-43页 |
2.1 实验仪器及试剂 | 第25页 |
2.1.1 实验仪器 | 第25页 |
2.1.2 实验试剂 | 第25页 |
2.2 AChE 体外活性测定方法的优化 | 第25-28页 |
2.2.1 羟胺三氯化铁比色法测定利斯的明对 AChE 抑制活性 | 第25-26页 |
2.2.2 Ellman 法测定利斯的明对 AChE 抑制活性 | 第26-28页 |
2.3 卡瓦胡椒素 B 衍生物对 AChE 体外活性初步研究 | 第28-30页 |
2.3.1 Ellman 法测定卡瓦胡椒素 B 衍生物对 AChE 的活性 | 第28页 |
2.3.2 卡瓦胡椒素 B 衍生物 AChE 动力学实验 | 第28页 |
2.3.3 卡瓦胡椒素 B 衍生物与 AChE 分子对接实验 | 第28-30页 |
2.3.4 卡瓦胡椒素 B 衍生物油-水分配系数(log P)的测定 | 第30页 |
2.4 结果与讨论 | 第30-42页 |
2.4.1 AChE 活性测定方法的优化 | 第30-31页 |
2.4.2 卡瓦胡椒素 B 衍生物对 AChE 的活性筛选 | 第31-34页 |
2.4.3 卡瓦胡椒素 B 衍生物的酶动力学研究 | 第34-39页 |
2.4.4 卡瓦胡椒素 B 衍生物与 AChE 间的分子对接 | 第39-41页 |
2.4.5 log P 的测定 | 第41-42页 |
2.5 小结 | 第42-43页 |
第3章 查尔酮类衍生物的合成 | 第43-55页 |
3.1 实验材料 | 第45-46页 |
3.1.1 实验仪器 | 第45-46页 |
3.1.2 实验试剂 | 第46页 |
3.2 实验部分 | 第46-52页 |
3.2.1 3′-羟基查尔酮(B1)的合成: | 第46页 |
3.2.2 N-3′-(2-(取代叔胺)乙氧基)查尔酮(B2a~B2d)的合成 | 第46-48页 |
3.2.3 3′-溴代烷氧基查尔酮的合成(B3a~B3b)的合成 | 第48-49页 |
3.2.4 N-3′-(3-(取代叔胺)丙氧基)查尔酮(B4a~B4d)的合成 | 第49-51页 |
3.2.5 含氮丁氧基查尔酮衍生物(B5a~B5d)的合成 | 第51-52页 |
3.3 结果与讨论 | 第52-54页 |
3.4 小结 | 第54-55页 |
第4章 查尔酮类衍生物对 AChE 作用研究 | 第55-68页 |
4.1 实验仪器和试剂 | 第55页 |
4.1.1 实验仪器 | 第55页 |
4.1.2 实验试剂 | 第55页 |
4.2 实验方法 | 第55-58页 |
4.2.1 溶液的配制 | 第55页 |
4.2.2 查尔酮类衍生物对 AChE 的活性测定 | 第55-56页 |
4.2.3 查尔酮类衍生物的 AChE 动力学实验 | 第56页 |
4.2.4 查尔酮类衍生物与 AChE 的分子对接实验 | 第56-58页 |
4.3 结果与讨论 | 第58-67页 |
4.3.1 查尔酮类衍生物对 AChE 活性的测定 | 第58-62页 |
4.3.2 查尔酮类衍生物的 AChE 动力学研究 | 第62-64页 |
4.3.3 查尔酮类衍生物与 AChE 间的分子对接 | 第64-67页 |
4.4 小结 | 第67-68页 |
结论 | 第68-69页 |
参考文献 | 第69-75页 |
附录A 读学位期间发表或待发表的论文目录 | 第75-76页 |
附录B 化合物谱图 | 第76-91页 |
致谢 | 第91页 |