| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 第1章 引言 | 第9-23页 |
| 1.1 蛋白激酶 | 第9-12页 |
| 1.1.1 蛋白酪氨酸激酶 | 第10-12页 |
| 1.1.2 极光激酶 | 第12页 |
| 1.2 蛋白酪氨酸激酶细胞信号转导途径 | 第12-14页 |
| 1.2.1 受体型酪氨酸激酶信号转导 | 第12-13页 |
| 1.2.2 非受体型酪氨酸激酶信号转导 | 第13-14页 |
| 1.3 蛋白酪氨酸激酶抑制剂的应用 | 第14-20页 |
| 1.3.1 伊马替尼 (Imatinib) | 第15页 |
| 1.3.2 吉非替尼（Gefitinib） | 第15-16页 |
| 1.3.3 厄洛替尼 (Erlotinib) | 第16-17页 |
| 1.3.4 舒尼替尼 (Sunitinib) | 第17页 |
| 1.3.5 索拉非尼 (Sorafenib) | 第17-18页 |
| 1.3.6 达沙替尼 (Dasatinib) | 第18页 |
| 1.3.7 尼罗替尼 (Nilotinib) | 第18-19页 |
| 1.3.8 拉帕替尼(Lapatinib) | 第19-20页 |
| 1.4 含喹啉结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 | 第20页 |
| 1.5 分子对接技术在药物分子结构设计中的作用 | 第20-21页 |
| 1.5.1 分子对接简介 | 第20页 |
| 1.5.2 分子对接程序 | 第20-21页 |
| 1.6 总结及论文安排 | 第21-23页 |
| 第2章 目标化合物的合成及鉴定 | 第23-59页 |
| 2.1 试剂与仪器 | 第23页 |
| 2.2 萘甲酰胺类化合物的设计及合成 | 第23-36页 |
| 2.2.1 合成路线 | 第25页 |
| 2.2.2 中间体 4,7-二氯喹啉的合成 | 第25-26页 |
| 2.2.3 中间体 6-羟基-2-萘甲酸乙酯的合成 | 第26-27页 |
| 2.2.4 中间体 6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酸乙酯的合成 | 第27-28页 |
| 2.2.5 中间体 6-[(7-氯喹啉-4-氧基)酚醚]-2-萘甲酸(1)的合成 | 第28页 |
| 2.2.6 以中间体 1 为母核的相关化合物的合成 | 第28-31页 |
| 2.2.7 结构数据 | 第31-36页 |
| 2.3 苯甲酰胺类化合物的设计及合成 | 第36-56页 |
| 2.3.1 合成路线 | 第36-38页 |
| 2.3.2 中间体 4-(7-氯喹啉-4-氨基)苯甲酸(2)的合成 | 第38-39页 |
| 2.3.3 以中间体 2 为母核的苯甲酰胺类化合物的合成 | 第39-41页 |
| 2.3.4 中间体 4-（7-氯喹啉-4-氨基）苯甲酰氯的合成 | 第41-43页 |
| 2.3.5 以中间体 2 为母核的脂肪烃类、杂环类取代酰胺化合物的合成 | 第43-44页 |
| 2.3.6 结构数据 | 第44-56页 |
| 2.4 小结 | 第56-59页 |
| 第3章 目标化合物的生物活性评价及分子对接 | 第59-73页 |
| 3.1 试药与仪器 | 第59-60页 |
| 3.1.1 试剂与药品 | 第59-60页 |
| 3.1.2 仪器 | 第60页 |
| 3.2 实验方法 | 第60页 |
| 3.2.1 样品溶液的配制 | 第60页 |
| 3.2.2 MTT 实验方法 | 第60页 |
| 3.3 活性实验结果 | 第60-63页 |
| 3.4 分子对接实验结果 | 第63-70页 |
| 3.4.1 化合物与 EGFR 自由结合能 | 第63-64页 |
| 3.4.2 化合物与 EGFR 对接模型 | 第64-70页 |
| 3.5 小结 | 第70-73页 |
| 第4章 总结与展望 | 第73-75页 |
| 4.1 总结 | 第73-74页 |
| 4.2 展望 | 第74-75页 |
| 参考文献 | 第75-83页 |
| 致谢 | 第83-85页 |
| 个人简历及发表文章 | 第85-87页 |
| 附录A 论文图表索引 | 第87-89页 |
| 附录B 论文中所合成的化合物谱图 | 第89-105页 |
