摘要 | 第4-5页 |
abstract | 第5-6页 |
缩略词与符号说明 | 第7-10页 |
第一章 绪论 | 第10-26页 |
1.1 抗血栓药物的研究背景及意义 | 第10页 |
1.2 血栓形成过程及抗血栓药物 | 第10-13页 |
1.2.1 血栓形成 | 第10-11页 |
1.2.2 血栓形成的条件 | 第11页 |
1.2.3 血栓的分类、机制及影响 | 第11-12页 |
1.2.4 抗血栓栓塞性疾病的药物治疗 | 第12-13页 |
1.3 抗血小板聚集药物 | 第13-19页 |
1.3.1 血小板简介 | 第13-14页 |
1.3.2 血小板在抗血栓治疗中的作用 | 第14-15页 |
1.3.3 抗血小板药物的分类及作用机制 | 第15-19页 |
1.4 酰腙类化合物在抗血栓领域的研究进展 | 第19-23页 |
1.5 磺酰胺类化合物在抗血小板聚集方面的研究 | 第23-25页 |
1.6 选题依据、创新点及研究内容 | 第25-26页 |
第二章 目标化合物的设计原理与合成路线 | 第26-34页 |
2.1 先导化合物结构及其SAR规律 | 第26页 |
2.2 目标化合物的结构设计 | 第26-28页 |
2.3 目标化合物的结构 | 第28-31页 |
2.4 目标化合物的合成路线 | 第31-34页 |
2.4.0 关键中间体4-甲氧基-1,3-苯二甲酸合成路线的选择及设计 | 第31-32页 |
2.4.1 中间体4-甲氧基1,3-苯二甲酰肼的合成路线 | 第32页 |
2.4.2 4 -甲氧基-1,3-苯二甲酰腙类化合物的合成路线 | 第32-33页 |
2.4.3 5 -甲氧基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成路线 | 第33页 |
2.4.4 6 -甲氧基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成路线 | 第33页 |
2.4.5 5 ,6-二甲氧基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成路线.. | 第33-34页 |
第三章 实验部分 | 第34-50页 |
3.1 目标化合物的合成 | 第34-47页 |
3.1.1 实验药品与仪器 | 第34页 |
3.1.2 关键中间体制备 | 第34-36页 |
1 4-甲基苯乙酰和5-甲基2-羟基-苯乙酮的制备 | 第34页 |
2 5-甲基2-甲氧基-苯乙酮的制备 | 第34-35页 |
3 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸的制备 | 第35-36页 |
3.1.3 目标化合物(PNN01-PNN19,PN734-PN758)的制备 | 第36-47页 |
3.2 体外药理实验 | 第47-50页 |
3.2.1 抗血小板聚集活性测试 | 第47页 |
3.2.2 细胞毒性测试 | 第47-50页 |
第四章 结果与讨论 | 第50-56页 |
4.1 合成部分 | 第50-51页 |
4.2 药理部分 | 第51-56页 |
4.2.1 体外抗血小板聚集活性结果 | 第51-53页 |
4.2.2 体外细胞毒性测试结果 | 第53-56页 |
第五章 结论 | 第56-58页 |
参考文献 | 第58-64页 |
发表论文和科研情况说明 | 第64-65页 |
致谢 | 第65-66页 |
附录 | 第66-102页 |