| 学位论文数据集 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第一章 绪论 | 第11-22页 |
| 1.1 喹诺酮类药物简介 | 第11-19页 |
| 1.1.1 喹诺酮类药物发展简史 | 第12-16页 |
| 1.1.2 喹诺酮类药物分类 | 第16-17页 |
| 1.1.3 喹诺酮类抗感染药物母环的化学合成 | 第17-19页 |
| 1.2 药物麻保沙星概述 | 第19-22页 |
| 1.2.1 物化特性 | 第19-20页 |
| 1.2.2 作用机制 | 第20页 |
| 1.2.3 应用 | 第20页 |
| 1.2.4 药代动力学 | 第20-21页 |
| 1.2.5 市场前景 | 第21-22页 |
| 第二章 合成路线的设计 | 第22-32页 |
| 2.1 喹诺酮母环的合成 | 第22页 |
| 2.2 N-甲基哌嗪的引入 | 第22页 |
| 2.3 文献报道麻保沙星的主要合成路线及本文拟以采用的合成路线 | 第22-30页 |
| 2.4 MBF新的合成路线设计 | 第30-31页 |
| 2.5 本课题主要研究内容 | 第31-32页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第32-56页 |
| 3.1 合成路线方案一的结果与讨论 | 第32-50页 |
| 3.1.1 2,3,4,5-四氟苯甲酰氯(3)的合成结果与讨论 | 第33-34页 |
| 3.1.2 (2,3,4,5-四氟苯甲酰基)-丙二酸二乙酯(4)的合成 | 第34-35页 |
| 3.1.3 2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸酸乙酯(5)的合成 | 第35-36页 |
| 3.1.4 N-甲基甲酰肼(6)的合成 | 第36-37页 |
| 3.1.5 2-(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)-3-乙氧基丙烯酸乙酯(7)的合成 | 第37-39页 |
| 3.1.6 N-甲酰甲基肼基-2-(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯(8)的合成方法一 | 第39-40页 |
| 3.1.7 2-(钠-甲酰)-乙酸乙酯的(13)合成 | 第40-41页 |
| 3.1.8 3-(N-甲基-甲酰肼基)-丙烯酸乙酯(9)的合成 | 第41-42页 |
| 3.1.9 N-甲酰甲基肼基-2-(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯(8)的合成方法二 | 第42-43页 |
| 3.1.10 6,7,8-三氟-1,4-二氢-1-(N-甲基甲酰胺基)-4-氧-3-喹啉羧酸乙酯(10)的合成 | 第43-44页 |
| 3.1.11 6,8-二氟-1,4-二氢-1-(N-甲基甲酰胺基)-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸乙酯(11)的合成 | 第44-46页 |
| 3.1.12 9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7-氢吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并嗯二嗪-6-羧酸(1)的合成 | 第46-49页 |
| 3.1.13 小结 | 第49-50页 |
| 3.2 合成路线方案二的结果与讨论 | 第50-55页 |
| 3.2.1 6,7,8-三氟-1,4-二氢-1-(N-甲胺基)-4-氧-3-喹啉羧酸(14)的合成 | 第50-52页 |
| 3.2.2 9-氟-2,3-二氢-3-甲基--7氧代-7氢毗啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并噁二嗪-6-羧酸(12)的合成 | 第52-53页 |
| 3.2.3 9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7-氢吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并噁二嗪-6-羧酸(1)的合成 | 第53-55页 |
| 3.3 小结 | 第55-56页 |
| 第四章 结论 | 第56-57页 |
| 4.1 对路线一、五进行重复性实验并优化了合成工艺 | 第56页 |
| 4.2 新合成路线的合成工艺 | 第56-57页 |
| 第五章 实验部分 | 第57-63页 |
| 5.1 实验试剂及实验准备 | 第57-60页 |
| 5.1.1 化学原料及化学试剂 | 第57-58页 |
| 5.1.2 溶剂无水处理 | 第58-59页 |
| 5.1.3 仪器及设备 | 第59页 |
| 5.1.4 高效液相条件 | 第59-60页 |
| 5.2 实验步骤 | 第60-63页 |
| 5.2.1 2,3,4,5-四氟苯甲酰基乙酸乙酯(5)的合成 | 第60页 |
| 5.2.2 N-甲基甲酰肼(6)的合成 | 第60页 |
| 5.2.3 N-甲酰甲基肼基-2-(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯(8)的合成方法一 | 第60页 |
| 5.2.4 3-(N-甲基-甲酰肼基)-丙烯酸乙酯(13)的合成 | 第60-61页 |
| 5.2.5 N-甲酰甲基肼基-2-(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯(8)的合成方法二 | 第61页 |
| 5.2.6 6,7,8-三氟-1,4-二氢-1-(N-甲基甲酰胺基)-4-氧-3-喹啉羧酸乙酯(10)的合成 | 第61页 |
| 5.2.7 6,8-二氟-1,4-二氢-1-(N-甲基甲酰胺基)-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸乙酯(11)的合成 | 第61页 |
| 5.2.8 9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7-氢吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并噁二嗪-6-羧酸(1)的合成 | 第61-62页 |
| 5.2.9 6,7,8-三氟-1,4-二氢-1-(N-甲胺基)-4-氧-3-喹啉羧酸(14)的合成 | 第62页 |
| 5.2.10 6,7,8-三氟-1,4-二氢-1-(N-羟甲基-N-甲胺基)-4-氧-3-喹啉羧酸(15)的合成 | 第62页 |
| 5.2.11 9-氟-2,3-二氢-3-甲基--7氧代-7氢吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并噁二嗪-6-羧酸(12)的合成 | 第62页 |
| 5.2.12 9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7氢吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并嗯二嗪-6-羧酸(1)的合成 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-67页 |
| 附录 | 第67-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第75-76页 |
| 作者简介 | 第76-77页 |
| 硕士研究生学位论文答辩委员会决议书 | 第77-78页 |
