| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 第一章 螺环氧化吲哚、吲哚啉及咪唑衍生物的研究进展 | 第9-51页 |
| 1.1 前言 | 第9页 |
| 1.2 螺环氧化吲哚衍生物 | 第9-25页 |
| 1.2.1 螺环氧化吲哚衍生物的生物活性研究 | 第11-20页 |
| 1.2.1.1 抗肿瘤活性 | 第11-13页 |
| 1.2.1.2 抗菌活性 | 第13页 |
| 1.2.1.3 抗炎活性 | 第13-16页 |
| 1.2.1.4 神经系统作用活性 | 第16-18页 |
| 1.2.1.5 抗疟原虫活性 | 第18-19页 |
| 1.2.1.6 淀粉水解酶抑制活性 | 第19-20页 |
| 1.2.1.7 抗结核活性 | 第20页 |
| 1.2.2 螺环氧化吲哚衍生物的合成研究 | 第20-25页 |
| 1.2.2.1 偶极环加成反应合成 | 第21-22页 |
| 1.2.2.2 多组分一锅法合成 | 第22-24页 |
| 1.2.2.3 不对称2+2环加成 | 第24页 |
| 1.2.2.4 D-A反应构筑六元螺环氧化吲哚 | 第24-25页 |
| 1.3 吲哚啉衍生物的生物活性研究 | 第25-28页 |
| 1.3.1 SIRT2抑制活性 | 第25-26页 |
| 1.3.2 NF-κB蛋白通路抑制活性 | 第26-27页 |
| 1.3.3 其它抗肿瘤活性制剂 | 第27-28页 |
| 1.4 咪唑类衍生物的抗肿瘤活性研究 | 第28-37页 |
| 1.4.1 诱导细胞凋亡活性 | 第30页 |
| 1.4.2 PI3K激酶抑制活性 | 第30-33页 |
| 1.4.3 血管生成素VEGF抑制活性 | 第33-34页 |
| 1.4.4 以咪唑作为金属配合物的活性 | 第34-35页 |
| 1.4.5 本课题组对咪唑盐的研究 | 第35-37页 |
| 1.5 小结与展望 | 第37-38页 |
| 1.6 参考文献 | 第38-51页 |
| 第二章 2-取代吲哚啉-咪唑盐的合成及抗肿瘤活性研究 | 第51-89页 |
| 2.1 前言 | 第51-52页 |
| 2.2 设计合成 | 第52-54页 |
| 2.2.1 合成分析 | 第52-53页 |
| 2.2.2 合成路线 | 第53-54页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第54-67页 |
| 2.3.1 合成方面 | 第54-59页 |
| 2.3.1.1 中间体3的合成 | 第54-55页 |
| 2.3.1.2 吲哚啉咪唑盐的合成 | 第55-59页 |
| 2.3.1.3 X-ray结构表征 | 第59页 |
| 2.3.2 体外细胞毒活性与构效关系 | 第59-67页 |
| 2.3.2.1 体外抗肿瘤细胞毒活性筛选 | 第59-61页 |
| 2.3.2.2 细胞凋亡与细胞周期分析 | 第61-63页 |
| 2.3.2.3 构效关系分析 | 第63-66页 |
| 2.3.2.4 分子对接模拟 | 第66-67页 |
| 2.4 结论 | 第67-68页 |
| 2.5 实验部分 | 第68-85页 |
| 2.5.1 仪器与试剂 | 第68页 |
| 2.5.2 化合物的合成 | 第68-85页 |
| 2.5.2.1 化合物b3的合成 | 第68-69页 |
| 2.5.2.2 咪唑杂合物b4-b7的合成 | 第69-72页 |
| 2.5.2.3 咪唑盐b8-b32的合成 | 第72-85页 |
| 2.6 本章小结与研究展望 | 第85页 |
| 2.7 参考文献 | 第85-89页 |
| 第三章 螺环氧化吲哚-咪唑盐的合成研究 | 第89-133页 |
| 3.1 前言 | 第89-90页 |
| 3.2 设计合成 | 第90-93页 |
| 3.2.1 合成分析 | 第90-92页 |
| 3.2.2 合成路线 | 第92-93页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第93-103页 |
| 3.3.1 合成方面 | 第93-101页 |
| 3.3.1.1 DIBAL-H还原 | 第93-94页 |
| 3.3.1.2 1,3-偶极环加成构建中间体c8、c9 | 第94-95页 |
| 3.3.1.3 螺环氧化吲哚-咪唑杂合物的合成 | 第95页 |
| 3.3.1.4 螺环氧化吲哚-咪唑盐的合成 | 第95-100页 |
| 3.3.1.5 x-ray结构表征 | 第100-101页 |
| 3.3.2 分子对接模拟 | 第101-103页 |
| 3.4 结论 | 第103页 |
| 3.5 实验部分 | 第103-125页 |
| 3.5.1 仪器与试剂 | 第103页 |
| 3.5.2 化合物的合成 | 第103-125页 |
| 3.5.2.1 N-甲基化靛红c2的合成 | 第103-104页 |
| 3.5.2.2 肉桂酸衍生物c4、c5、c7的合成 | 第104-106页 |
| 3.5.2.3 [3+2]环化产物c8、c9的合成 | 第106-107页 |
| 3.5.2.4 羟基化合物c10、c11及其甲磺酸酯化产物c12、c13的合成 | 第107-109页 |
| 3.5.2.5 咪唑杂合物c14-c17的合成 | 第109-111页 |
| 3.5.2.6 咪唑盐化合物c18-c39的合成 | 第111-125页 |
| 3.6 本章小结与研究展望 | 第125-129页 |
| 3.7 参考文献 | 第129-133页 |
| 附录 | 第133-173页 |
| 攻读硕士学位期间完成的科研成果 | 第173-175页 |
| 致谢 | 第175页 |
