| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-29页 |
| 1.1 组蛋白去乙酰化酶简介 | 第14-15页 |
| 1.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展及存在的问题 | 第15-18页 |
| 1.2.1 异羟肟酸类HDACi | 第15-17页 |
| 1.2.2 邻苯二胺类HDACi | 第17页 |
| 1.2.3 其他类HDACi | 第17-18页 |
| 1.2.4 部分HDACi存在的问题 | 第18页 |
| 1.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂与细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂联用研究 | 第18-19页 |
| 1.4 细胞周期蛋白依赖性激酶简介 | 第19-22页 |
| 1.4.1 CDKs结构与功能 | 第19-22页 |
| 1.4.2 CDKs失调与肿瘤 | 第22页 |
| 1.5 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的研究进展 | 第22-29页 |
| 1.5.1 第一代ATP竞争性CDKs抑制剂 | 第22-25页 |
| 1.5.2 第二代ATP竞争性CDKs抑制剂 | 第25-29页 |
| 第二章 嘧啶苄基异羟肟酸类靶向抑制剂的设计与合成 | 第29-57页 |
| 2.1 嘧啶苄基异羟肟酸类双靶点抑制剂的设计 | 第29-30页 |
| 2.2 嘧啶苄基异羟肟酸类双靶点抑制剂的合成 | 第30-57页 |
| 2.2.1 合成路线 | 第30-31页 |
| 2.2.2 实验步骤 | 第31-57页 |
| 第三章 初步体外生物活性研究 | 第57-63页 |
| 3.1 体外HDAC酶抑制活性实验 | 第57-59页 |
| 3.2 体外CDK酶抑制活性实验 | 第59-60页 |
| 3.3 体外抗肿瘤细胞增殖活性实验 (MTT法) | 第60-63页 |
| 第四章 总结 | 第63-65页 |
| 4.1 总结 | 第63页 |
| 4.2 课题的创新点与不足之处 | 第63-65页 |
| 4.2.1 创新点 | 第63-64页 |
| 4.2.2 不足之处及改进 | 第64-65页 |
| 附录 | 第65-108页 |
| 参考文献 | 第108-120页 |
| 致谢 | 第120-121页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第121-122页 |
| 附件 | 第122页 |