| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-14页 |
| 第一章 概述 | 第14-29页 |
| ·引言 | 第14页 |
| ·喜树碱简介 | 第14-26页 |
| ·喜树碱抗肿瘤作用机制 | 第15页 |
| ·喜树碱类衍生物的构效关系 | 第15-17页 |
| ·部分已上市或进入临床的喜树碱衍生物 | 第17-20页 |
| ·喜树碱及其衍生物研究现状 | 第20-26页 |
| ·聚乙二醇简介 | 第26-27页 |
| ·本研究的目的及主要内容 | 第27-29页 |
| 第二章 CPT及HCPT的小分子改性 | 第29-43页 |
| ·引言 | 第29-31页 |
| ·实验部分 | 第31-33页 |
| ·实验试剂 | 第31页 |
| ·实验仪器 | 第31-32页 |
| ·实验方法 | 第32-33页 |
| ·喜树碱-丁二酸的制备 | 第32页 |
| ·双羧酸化羟基喜树碱的制备 | 第32页 |
| ·氯甲酸乙醇的制备 | 第32-33页 |
| ·羟基喜树碱单、双酯的制备 | 第33页 |
| ·药学性能预测 | 第33页 |
| ·结果与讨论 | 第33-41页 |
| ·喜树碱-丁二酸的表征 | 第33-35页 |
| ·双羧酸化羟基喜树碱的表征 | 第35-36页 |
| ·氯甲酸乙酯的表征 | 第36-37页 |
| ·HCPT单、双酯的表征 | 第37-38页 |
| ·药学性能预测 | 第38-41页 |
| ·小结 | 第41-43页 |
| 第三章 生物可降解PEG的合成及评价 | 第43-52页 |
| ·引言 | 第43页 |
| ·实验部分 | 第43-45页 |
| ·实验试剂 | 第43-44页 |
| ·实验仪器 | 第44页 |
| ·试验方法 | 第44-45页 |
| ·聚(丁二酸聚乙二醇酯)的制备 | 第44页 |
| ·粘度测定 | 第44页 |
| ·羟值(HOV)测定 | 第44-45页 |
| ·聚(丁二酸聚乙二醇酯)体外降解实验 | 第45页 |
| ·产物的结构表征 | 第45页 |
| ·结果与讨论 | 第45-51页 |
| ·聚(丁二酸聚乙二醇酯)的表征 | 第45-47页 |
| ·工艺考察 | 第47-48页 |
| ·催化剂的选择 | 第47页 |
| ·反应时间对产物分子量的影响 | 第47-48页 |
| ·起始聚乙二醇分子量对聚(丁二酸聚乙二醇酯)粘均分子量的影响 | 第48页 |
| ·反应历程推断 | 第48-49页 |
| ·聚(丁二酸聚乙二醇酯)体外降解实验 | 第49-51页 |
| ·小结 | 第51-52页 |
| 第四章 喜树碱PEG化改性研究 | 第52-57页 |
| ·引言 | 第52-53页 |
| ·实验部分 | 第53-55页 |
| ·实验试剂 | 第53页 |
| ·实验仪器 | 第53页 |
| ·实验方法 | 第53-55页 |
| ·生物可降解型聚乙二醇偶联喜树碱的设计 | 第53-54页 |
| ·聚(丁二酸聚乙二醇酯)的制备 | 第54页 |
| ·化合物40的制备 | 第54-55页 |
| ·结果与讨论 | 第55-56页 |
| ·聚(丁二酸聚乙二醇酯)的表征 | 第55页 |
| ·化合物40的表征 | 第55-56页 |
| ·小结 | 第56-57页 |
| 第五章 羟基喜树碱PEG化改性研究 | 第57-62页 |
| ·引言 | 第57页 |
| ·实验部分 | 第57-60页 |
| ·实验试剂 | 第57-58页 |
| ·实验仪器 | 第58页 |
| ·实验方法 | 第58-60页 |
| ·聚乙二醇偶联羟基喜树碱的设计及合成 | 第58-59页 |
| ·双羧酸化羟基喜树碱的制备 | 第59页 |
| ·化合物41的制备 | 第59-60页 |
| ·化合物42,43的制备方案 | 第60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-61页 |
| ·双羧酸化羟基喜树碱的表征 | 第60页 |
| ·化合物41的表征 | 第60-61页 |
| ·化合物42,43的表征 | 第61页 |
| ·结论 | 第61-62页 |
| 第六章 结论 | 第62-64页 |
| 参考文献 | 第64-66页 |