| 中文摘要 | 第1-7页 |
| 英文摘要 | 第7-8页 |
| 英文缩写 | 第8-9页 |
| 前言 | 第9-13页 |
| 实验材料 | 第13-15页 |
| 一、药品与试剂 | 第13页 |
| 二、动物 | 第13页 |
| 三、仪器 | 第13-15页 |
| 实验方法 | 第15-25页 |
| 一、新型ET_A受体拮抗剂水溶性的初步测定 | 第15页 |
| 二、化合物急性毒性和皮肤刺激性实验 | 第15-16页 |
| 三、化合物药理活性初筛实验 | 第16-19页 |
| 1. 放射性配体受体结合实验 | 第16-17页 |
| 2. 离体大鼠主动脉环筛选实验 | 第17-18页 |
| 3. ET-1诱发大鼠体循环血压升高实验 | 第18-19页 |
| 四、肺动脉高压疾病模型上药理活性评价 | 第19-23页 |
| 1. 慢性缺氧诱发的大鼠肺动脉高压实验 | 第19-21页 |
| 2. 血浆、肺组织ET-1和ATⅡ测定方法 | 第21-22页 |
| 3. 血液指标测定 | 第22-23页 |
| 4. 右心室肥大的鉴定 | 第23页 |
| 5. 肺血管形态学分析 | 第23页 |
| 五、统计学分析 | 第23-25页 |
| 实验结果 | 第25-55页 |
| 一、新型ET_A受体拮抗剂溶解度的变化 | 第25-27页 |
| 二、新型ET_A受体拮抗剂毒性和皮肤刺激性变化 | 第27-33页 |
| 三、新型ET_A受体拮抗剂活性初步结果 | 第33-41页 |
| 1. 化合物与ET_A受体的亲和力 | 第33-34页 |
| 2. 化合物对ET-1缩血管效应的拮抗作用 | 第34-35页 |
| 3. 化合物对ET-1诱导的血压升高的拮抗作用 | 第35-41页 |
| 四、新型ET_A受体拮抗剂对肺动脉高压的预防作用 | 第41-55页 |
| 1. 新型ET_A受体拮抗剂对缺氧大鼠肺动脉压力的影响 | 第41-45页 |
| 2. 对缺氧大鼠心率的影响 | 第45-47页 |
| 3. 对缺氧大鼠右心室肥厚的影响 | 第47-50页 |
| 4. 对缺氧大鼠血浆和肺组织ET-1的影响 | 第50-51页 |
| 5. 对缺氧大鼠血液指标的影响 | 第51-53页 |
| 6. 对缺氧大鼠肺血管形态的影响 | 第53-55页 |
| 讨论 | 第55-61页 |
| 一、新型ET_A受体拮抗剂结构与毒性的关系 | 第55页 |
| 二、新型ET_A受体拮抗剂结构与活性的关系 | 第55-57页 |
| 三、新型ET_A受体拮抗剂结构与抗PH的关系 | 第57-59页 |
| 四、肺动脉高压与右心室肥厚的关系 | 第59-61页 |
| 结论 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-68页 |
| 综述 | 第68-88页 |
| 个人简历 | 第88-89页 |
| 致谢 | 第89页 |