| 第一章 绪论 | 第1-25页 |
| 1-1 前言 | 第10页 |
| 1-2 抗生素的发展 | 第10-11页 |
| 1-3 β-内酰胺类抗生素的现状 | 第11-12页 |
| 1-3-1 β-内酰胺抗生素的物化性质 | 第12页 |
| 1-3-2 β-内酰胺类抗生素的优缺点 | 第12页 |
| 1-4 新一代β-内酰胺抗生素-青霉烯 | 第12-19页 |
| 1-4-1 青霉烯的研究状况 | 第12-16页 |
| 1-4-2 临床应用与已完成临床评价的青霉烯 | 第16-18页 |
| 1-4-3 青霉烯的构效关系的研究现状 | 第18-19页 |
| 1-4-4 青霉烯的前景和研究方向 | 第19页 |
| 1-5 关键中间体氮杂环丁酮的研究状况 | 第19-24页 |
| 1-5-1 从天然手性源出发的全合成路线 | 第20-22页 |
| 1-5-1-1 以L-天冬氨酸为原料 | 第20页 |
| 1-5-1-2 以S-乳酸乙酯为原料 | 第20-22页 |
| 1-5-2 以青霉素G为原料的半合成路线 | 第22页 |
| 1-5-3 以6-氨基青霉烷酸为原料的半合成路线 | 第22-24页 |
| 1-6 本论文研究的目的与意义 | 第24-25页 |
| 第二章 实验部分 | 第25-32页 |
| 2-1 主要原料及化学试剂 | 第25-26页 |
| 2-2 实验仪器及装置 | 第26-28页 |
| 2-2-1 实验仪器 | 第26-27页 |
| 2-2-2 实验装置图 | 第27-28页 |
| 2-3 合成思路分析 | 第28-29页 |
| 2-4 实验操作步骤 | 第29-32页 |
| 2-4-1 6，6-二溴青霉烷酸的制备 | 第29页 |
| 2-4-2 6，6-二溴青霉烷酸甲酯的合成 | 第29-30页 |
| 2-4-3 (3S，5R，6S)-6-溴-6-[(1R)-羟乙基]青霉烷酸甲酯的合成 | 第30页 |
| 2-4-4 (3S，5R，6S)-6-[(1R)-羟乙基]青霉烷酸甲酯的合成 | 第30页 |
| 2-4-5 (3S，5R，6S)-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]青霉烷酸甲酯的合成 | 第30-31页 |
| 2-4-6 (3R，4R)-4-乙酰氧基-1-(1-甲氧羰基-2-甲基-1-丙烯基)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-2-氮杂环丁酮的合成 | 第31页 |
| 2-4-7 (3R，4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-2-氮杂环丁酮的合成 | 第31-32页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第32-47页 |
| 3-1 6，6-二溴青霉烷酸产率及其有关讨论 | 第32-37页 |
| 3-1-1 各因素对产率的影响讨论 | 第33-37页 |
| 3-2 6，6-二溴青霉烷酸甲酯的产率及其有关讨论 | 第37-41页 |
| 3-2-1 各因素对产率的影响讨论 | 第38-41页 |
| 3-2-2 催化剂的选择探讨 | 第41页 |
| 3-3 格利雅合成反应 | 第41页 |
| 3-4 Zn-NH_4OOCCH_3还原体系最佳反应条件的确定 | 第41-42页 |
| 3-5 开环、氧化反应探讨 | 第42-43页 |
| 3-6 实验原理探讨 | 第43-45页 |
| 3-6-1 相转移催化剂(PEG)催化机理的探讨 | 第43-44页 |
| 3-6-2 三氯化铝作酯化反应的催化机理探讨 | 第44页 |
| 3-6-3 卤素-金属交换原理探讨 | 第44-45页 |
| 3-7 小结 | 第45-47页 |
| 第四章 产品的结构表征、性能测试及含量分析 | 第47-59页 |
| 4-1 熔点测试 | 第47页 |
| 4-1-1 仪器型号 | 第47页 |
| 4-1-2 检测结果 | 第47页 |
| 4-2 旋光性 | 第47-48页 |
| 4-2-1 仪器型号 | 第47页 |
| 4-2-2 检测结果 | 第47-48页 |
| 4-3 产物的TLC分析 | 第48页 |
| 4-4 红外光谱鉴定 | 第48-53页 |
| 4-4-1 仪器型号 | 第48页 |
| 4-4-2 检测结果 | 第48-53页 |
| 4-5 液相色谱鉴定 | 第53-54页 |
| 4-5-1 液相色谱型号 | 第53页 |
| 4-5-2 液相色谱条件 | 第53-54页 |
| 4-6 元素分析 | 第54-55页 |
| 4-7 核磁鉴定 | 第55-59页 |
| 4-7-1 仪器型号 | 第55页 |
| 4-7-2 检测结果 | 第55-59页 |
| 结论 | 第59-61页 |
| 参考文献 | 第61-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 攻读硕士学位期间所取得相关科研成果 | 第67页 |
