| 致谢 | 第1-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 化合物谱图清单 | 第7-8页 |
| 目次 | 第8-11页 |
| 1 文献综述 | 第11-19页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂 | 第11-13页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂简介 | 第11-12页 |
| ·舒尼替尼的研究 | 第12-13页 |
| ·舒尼替尼的合成现状 | 第13-19页 |
| ·文献报导的舒尼替尼的逆合成分析 | 第13-14页 |
| ·先胺化再缩合策略合成舒尼替尼 | 第14-15页 |
| ·先缩合再胺化策略合成舒尼替尼 | 第15-16页 |
| ·5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮的合成 | 第16-19页 |
| 2 舒尼替尼的合成路线设计 | 第19-20页 |
| 3 [(4-氟2-碘代-苯氨基甲酰基)-甲基]-膦酸二乙酯的合成 | 第20-26页 |
| ·合成路线评述 | 第20页 |
| ·实验部分 | 第20-23页 |
| ·实验试剂及仪器 | 第20-21页 |
| ·实验操作 | 第21-22页 |
| ·化合物的结构表征 | 第22-23页 |
| ·实验结果与讨论 | 第23-25页 |
| ·4-氟2-碘苯胺(2-2-Ⅰ)合成 | 第23-24页 |
| ·2-氯N-(4-氟-2-卤-苯基)-乙酰胺(2-3)合成 | 第24页 |
| ·[(4-氟-2-卤代-苯氨基甲酰基)-甲基]-膦酸二乙酯(2-4-Ⅰ)合成 | 第24-25页 |
| ·本章小结 | 第25-26页 |
| 4 比咯基丙烯酰胺化合物的合成 | 第26-35页 |
| ·合成路线评述 | 第26页 |
| ·合成主要反应机理探讨 | 第26-28页 |
| ·Knorr吡咯环合成法合成N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-叔丁氧羰基-1H-吡咯-3-甲酰胺(2-7)的机理 | 第26-27页 |
| ·N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺(2-9)的合成机理 | 第27-28页 |
| ·N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[_(E)-2-(4-氟-2-卤代-苯氨基甲酰基)-乙烯基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺(2-10)的合成机理 | 第28页 |
| ·实验部分 | 第28-32页 |
| ·实验试剂及仪器 | 第28页 |
| ·实验操作 | 第28-30页 |
| ·化合物的结构表征 | 第30-32页 |
| ·实验结果与讨论 | 第32-34页 |
| ·N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[-(E)-2-(4-氟-2-卤代-苯氨基甲酰基)-乙烯基]-2,4-二甲基-1H-吡咯3-甲酰胺(2-10)的双键立体构型确认 | 第32-33页 |
| ·N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[-(E)-2-(4-氟-2-卤代-苯氨基甲酰基)-乙烯基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺(2-10)的合成 | 第33-34页 |
| ·本章小结 | 第34-35页 |
| 5 吡咯基丙烯酰胺化合物的分子内Heck偶联反应 | 第35-43页 |
| ·合成路线评述 | 第35页 |
| ·合成主要反应机理探讨 | 第35-36页 |
| ·实验部分 | 第36-37页 |
| ·实验试剂及仪器 | 第36页 |
| ·实验操作 | 第36-37页 |
| ·化合物的结构表征 | 第37页 |
| ·实验结果与讨论 | 第37-42页 |
| ·反应条件对舒尼替尼合成的影响 | 第37-38页 |
| ·卤素取代基对舒尼替尼合成的影响 | 第38-39页 |
| ·舒尼替尼合成样品的纯度及主要杂质结构推测 | 第39-42页 |
| ·本章小结 | 第42-43页 |
| 6 结论 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-47页 |
| 附录 | 第47-62页 |
| 作者简历 | 第62页 |
