新氯雷他定类似物及其哌啶类中间体的合成研究
| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-7页 |
| 第一章 文献综述 | 第7-22页 |
| ·H_1 受体拮抗剂 | 第7-12页 |
| ·H_1 受体拮抗剂的分类 | 第8-10页 |
| ·第二代H_1 受体拮抗剂的临床表现 | 第10-12页 |
| ·小结 | 第12页 |
| ·氯雷他定 | 第12-15页 |
| ·概述 | 第12-13页 |
| ·氯雷他定的合成路线 | 第13-15页 |
| ·哌啶酮类化合物 | 第15-18页 |
| ·概述 | 第15-16页 |
| ·哌啶酮衍生物合成路线 | 第16-18页 |
| ·McMurry 反应 | 第18-21页 |
| ·概述 | 第18页 |
| ·偶合机理 | 第18-21页 |
| ·本文研究内容 | 第21-22页 |
| 第二章 结构与合成路线设计 | 第22-31页 |
| ·结构设计 | 第22-26页 |
| ·氯雷他定类似物的结构设计 | 第22-25页 |
| ·哌啶酮衍生物的结构设计 | 第25-26页 |
| ·合成路线设计 | 第26-31页 |
| ·目标化合物合成路线的逆向分析 | 第26-27页 |
| ·设计的氯雷他定类似物合成路线 | 第27页 |
| ·设计的取代哌啶酮(醇)衍生物合成路线 | 第27-31页 |
| 第三章 实验部分 | 第31-40页 |
| ·原料的来源与规格 | 第31-32页 |
| ·分析仪器和方法 | 第32页 |
| ·合成实验部分 | 第32-40页 |
| ·N-甲基-4-哌啶酮的工艺优化 | 第32-34页 |
| ·N-甲基-4-氯哌啶的合成 | 第34-35页 |
| ·化合物3.6 到3.9 的合成 | 第35-37页 |
| ·五甲基哌啶醇3.10 的合成 | 第37-38页 |
| ·氯雷他定类似物的合成 | 第38-40页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第40-58页 |
| ·N-甲基-4-哌啶酮的合成 | 第40-42页 |
| ·反应物摩尔比对1,4-加成的影响 | 第40-41页 |
| ·反应温度对 1,4-加成的影响 | 第41页 |
| ·反应时间对 1,4-加成的影响 | 第41-42页 |
| ·双哌啶化合物的合成 | 第42页 |
| ·N-甲基-4-氯哌啶的合成 | 第42-45页 |
| ·曼尼希反应 | 第45-51页 |
| ·五甲基四哌啶醇的合成 | 第51-54页 |
| ·催化甲基化法 | 第51-53页 |
| ·无催化剂法(一步合成法) | 第53-54页 |
| ·偶合反应 | 第54-58页 |
| 第五章 结论 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-63页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第63-64页 |
| 附录 | 第64-73页 |
| 致谢 | 第73页 |
