| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-8页 |
| 第一章 前言 | 第8-15页 |
| ·(R)-1-氨基茚满与药物雷沙吉兰(Rasagiline)简介 | 第8-10页 |
| ·(R)-1-氨基茚满简介 | 第8页 |
| ·药物雷沙吉兰(Rasagiline)简介 | 第8-10页 |
| ·(R)-1-氨基茚满的合成研究进展 | 第10-12页 |
| ·外消旋1-氨基茚满的拆分 | 第10页 |
| ·外消旋N-苄基-1-氨基茚满胺的拆分 | 第10-11页 |
| ·亚胺和肟的不对称氢化 | 第11-12页 |
| ·药物雷沙吉兰的合成研究进展 | 第12-13页 |
| ·外消旋1-氨基茚满为原料的合成药物雷沙吉兰 | 第12页 |
| ·(R)-1-氨基茚满为原料合成药物雷沙吉兰 | 第12-13页 |
| ·本课题的目的和意义 | 第13-15页 |
| 第二章 (R)-1-氨基茚满的合成研究 | 第15-33页 |
| ·实验材料 | 第15-16页 |
| ·实验试剂 | 第15-16页 |
| ·实验仪器 | 第16页 |
| ·(R)-1-氨基茚满的合成 | 第16-23页 |
| ·酒石酸及其衍生物拆分外消旋1-氨基茚满 | 第16-18页 |
| ·拆分外消旋N-苯基-1-氨基茚满 | 第18-21页 |
| ·手性诱导1-茚酮合成(R)-1-氨基茚满 | 第21-23页 |
| ·产物结构表征 | 第23-26页 |
| ·L-(-)-二邻甲基苯甲酰酒石酸的结构表征 | 第23-24页 |
| ·(R)-N-[S-(1-苯基)乙基]茚满的结构表征 | 第24页 |
| ·(R)-1-氨基茚满的结构表征 | 第24-25页 |
| ·N-苄基-1-氨基茚的结构表征 | 第25页 |
| ·二(R-(+)-N-苄基-1-氨基茚)-L-酒石酸盐的结构表征 | 第25-26页 |
| ·结果与讨论 | 第26-31页 |
| ·L-酒石酸和其衍生物拆分外消旋1-氨基茚满效果的比较 | 第26页 |
| ·拆分外消旋N-苯基-1-氨基茚满的影响因素 | 第26-30页 |
| ·手性诱导1-茚酮合成(R)-1-氨基茚满的影响因素 | 第30-31页 |
| ·小结 | 第31-33页 |
| 第三章 药物雷沙吉兰的合成研究 | 第33-47页 |
| ·试验材料 | 第33-34页 |
| ·试验试剂 | 第33页 |
| ·试验仪器 | 第33-34页 |
| ·(R)-1-氨基茚满为原料合成药物雷沙吉兰 | 第34-35页 |
| ·1-茚酮经还原胺化反应合成药物雷沙吉兰 | 第35-38页 |
| ·硼氢化钠还原合成外消旋的N-炔丙基-1-氨基茚满 | 第35-36页 |
| ·NaB(OAc)3H 还原合成外消旋的N-炔丙基-1-氨基茚满 | 第36页 |
| ·拆分外消旋的N-炔丙基-1-氨基茚满合成雷沙吉兰甲磺酸盐 | 第36-38页 |
| ·产物结构表征 | 第38-40页 |
| ·(R)-N-炔丙基-1-氨基茚满的结构表征 | 第38页 |
| ·外消旋的N-炔丙基-1-氨基茚满的结构表征 | 第38-39页 |
| ·二(R-(+)-N-炔丙基-1-氨基茚)-L-酒石酸盐的结构表征 | 第39页 |
| ·雷沙吉兰甲磺酸盐的结构表征 | 第39-40页 |
| ·结果与讨论 | 第40-45页 |
| ·(R)-1-氨基茚满为原料合成药物雷沙吉兰的影响因素 | 第40-41页 |
| ·1-茚酮经还原胺化反应合成N-炔丙基-1-氨基茚满的影响因素 | 第41-43页 |
| ·合成二(R-(+)-N-炔丙基-1-氨基茚)-L-酒石酸盐的影响因素 | 第43-45页 |
| ·合成雷沙吉兰甲磺酸盐的产率 | 第45页 |
| ·小结 | 第45-47页 |
| 第四章 结论 | 第47-49页 |
| 参考文献 | 第49-54页 |
| 附录 | 第54-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 个人简历 | 第67页 |