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(R)-1-氨基茚满和药物雷沙吉兰的合成研究

摘要第1-5页
Abstract第5-8页
第一章 前言第8-15页
   ·(R)-1-氨基茚满与药物雷沙吉兰(Rasagiline)简介第8-10页
     ·(R)-1-氨基茚满简介第8页
     ·药物雷沙吉兰(Rasagiline)简介第8-10页
   ·(R)-1-氨基茚满的合成研究进展第10-12页
     ·外消旋1-氨基茚满的拆分第10页
     ·外消旋N-苄基-1-氨基茚满胺的拆分第10-11页
     ·亚胺和肟的不对称氢化第11-12页
   ·药物雷沙吉兰的合成研究进展第12-13页
     ·外消旋1-氨基茚满为原料的合成药物雷沙吉兰第12页
     ·(R)-1-氨基茚满为原料合成药物雷沙吉兰第12-13页
   ·本课题的目的和意义第13-15页
第二章 (R)-1-氨基茚满的合成研究第15-33页
   ·实验材料第15-16页
     ·实验试剂第15-16页
     ·实验仪器第16页
   ·(R)-1-氨基茚满的合成第16-23页
     ·酒石酸及其衍生物拆分外消旋1-氨基茚满第16-18页
     ·拆分外消旋N-苯基-1-氨基茚满第18-21页
     ·手性诱导1-茚酮合成(R)-1-氨基茚满第21-23页
   ·产物结构表征第23-26页
     ·L-(-)-二邻甲基苯甲酰酒石酸的结构表征第23-24页
     ·(R)-N-[S-(1-苯基)乙基]茚满的结构表征第24页
     ·(R)-1-氨基茚满的结构表征第24-25页
     ·N-苄基-1-氨基茚的结构表征第25页
     ·二(R-(+)-N-苄基-1-氨基茚)-L-酒石酸盐的结构表征第25-26页
   ·结果与讨论第26-31页
     ·L-酒石酸和其衍生物拆分外消旋1-氨基茚满效果的比较第26页
     ·拆分外消旋N-苯基-1-氨基茚满的影响因素第26-30页
     ·手性诱导1-茚酮合成(R)-1-氨基茚满的影响因素第30-31页
   ·小结第31-33页
第三章 药物雷沙吉兰的合成研究第33-47页
   ·试验材料第33-34页
     ·试验试剂第33页
     ·试验仪器第33-34页
   ·(R)-1-氨基茚满为原料合成药物雷沙吉兰第34-35页
   ·1-茚酮经还原胺化反应合成药物雷沙吉兰第35-38页
     ·硼氢化钠还原合成外消旋的N-炔丙基-1-氨基茚满第35-36页
     ·NaB(OAc)3H 还原合成外消旋的N-炔丙基-1-氨基茚满第36页
     ·拆分外消旋的N-炔丙基-1-氨基茚满合成雷沙吉兰甲磺酸盐第36-38页
   ·产物结构表征第38-40页
     ·(R)-N-炔丙基-1-氨基茚满的结构表征第38页
     ·外消旋的N-炔丙基-1-氨基茚满的结构表征第38-39页
     ·二(R-(+)-N-炔丙基-1-氨基茚)-L-酒石酸盐的结构表征第39页
     ·雷沙吉兰甲磺酸盐的结构表征第39-40页
   ·结果与讨论第40-45页
     ·(R)-1-氨基茚满为原料合成药物雷沙吉兰的影响因素第40-41页
     ·1-茚酮经还原胺化反应合成N-炔丙基-1-氨基茚满的影响因素第41-43页
     ·合成二(R-(+)-N-炔丙基-1-氨基茚)-L-酒石酸盐的影响因素第43-45页
     ·合成雷沙吉兰甲磺酸盐的产率第45页
   ·小结第45-47页
第四章 结论第47-49页
参考文献第49-54页
附录第54-66页
致谢第66-67页
个人简历第67页

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