| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第一章 绪论 | 第14-22页 |
| 1.1 心力衰竭 | 第14-16页 |
| 1.2 保隆(Entresto) | 第16-17页 |
| 1.3 沙库必曲 | 第17-21页 |
| 1.3.1 以联苯或者类似物为起始原料 | 第17-19页 |
| 1.3.2 以手性氨基酸为起始原料 | 第19-21页 |
| 1.3.3 以其他手性物料为起始原料 | 第21页 |
| 1.4 课题意义与主要内容 | 第21-22页 |
| 第二章 实验材料与合成路线分析 | 第22-26页 |
| 2.1 实验试剂与药品 | 第22-23页 |
| 2.2 实验仪器 | 第23-24页 |
| 2.3 沙库必曲的合成路线设计 | 第24-26页 |
| 2.3.1 以D-酪氨酸为起始物料合成沙库必曲 | 第24-25页 |
| 2.3.2 引入手性脂合成沙库必曲 | 第25-26页 |
| 第三章 实验过程与结果分析 | 第26-62页 |
| 3.1 以D-酪氨酸为起始物料合成沙库必曲 | 第26-41页 |
| 3.1.1 化合物2(D-酪氨酸甲酯)的合成 | 第26页 |
| 3.1.2 化合物3(甲基(叔丁基氧羰基)-D-酪氨酸酸酯)的合成 | 第26-28页 |
| 3.1.3 化合物4(甲基(R)-2-((叔-丁氧基羰基)氨基)-3-(4-(((三氟甲基)磺酰)氧代)苯基)丙酸酯)的合成 | 第28-29页 |
| 3.1.4 化合物5(甲基(R)-3-([1,1'-联苯基]-4-基)-2-((叔-丁氧基羰基)氨基)丙酸酯)的合成 | 第29-31页 |
| 3.1.5 化合物6(叔-丁基(R)-(1-([1,1,-联苯基]-4-基)-3-羟基丙烷-2-基)氨基甲酸酯)的合成 | 第31-32页 |
| 3.1.6 化合物7(叔-丁基(R)-(1-([1,1'-联苯基]-4-基)-3-羰基丙烷-2-基)氨基甲酸酯)的合成 | 第32-35页 |
| 3.1.7 化合物8(乙基(R,E)-5-([1,1'-联苯基]-4-基)-4-((叔-丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸酯)的合成 | 第35-37页 |
| 3.1.8 化合物9(乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯基]-4-基)-4-((叔-丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸酯)的合成 | 第37-39页 |
| 3.1.9 化合物10(乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯基]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸酯盐酸)的合成 | 第39-40页 |
| 3.1.10 沙库必曲(4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯基]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-羰基戊烷-2-基)氨基)-4-羰基丁酸)的合成 | 第40-41页 |
| 3.2 引入手性脂合成沙库必曲 | 第41-54页 |
| 3.2.1 化合物13(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己基2-溴乙酸酯)的合成 | 第42-44页 |
| 3.2.2 化合物14(溴化(2-(((1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己基)氧代)-2-羰基乙基)三苯基磷)的合成 | 第44页 |
| 3.2.3 化合物15(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己基2-(三苯基-15-磷烷亚基)乙酸酯)的合成 | 第44-45页 |
| 3.2.4 化合物16(碘化(1-(((1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己基)氧代)-1-羰基丙烷-2-基)三苯基磷)的合成 | 第45-46页 |
| 3.2.5 化合物17(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己基-2-(三苯基-15-磷烷亚基)丙酸酯)的合成 | 第46-47页 |
| 3.2.6 化合物18((1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己基(R,E)-5-([1,1'-联苯基]-4-基)-4-((叔-丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸酯)的合成 | 第47-48页 |
| 3.2.7 化合物19(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯基]-4-基)-4-((叔-丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸酯)的合成 | 第48-51页 |
| 3.2.8 化合物20(2R,4S)-5-([1,1'-联苯基]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸盐酸)的合成 | 第51-52页 |
| 3.2.9 化合物10(乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯基]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸酯盐酸)的合成 | 第52-54页 |
| 3.3 “一锅法”实验方法的实现 | 第54-62页 |
| 3.3.1 化合物3的“一锅法”合成 | 第55-56页 |
| 3.3.2 化合物5的“一锅法”合成 | 第56-57页 |
| 3.3.3 化合物18的“一锅法”合成 | 第57-58页 |
| 3.3.4 化合物10的“一锅法”合成 | 第58-59页 |
| 3.3.5 沙库必曲的简化合成路线 | 第59-62页 |
| 第四章 结论与展望 | 第62-64页 |
| 4.1 创新点 | 第62页 |
| 4.2 结论 | 第62-63页 |
| 4.3 展望 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-70页 |
| 附录 | 第70-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
| 作者和导师简介 | 第79-80页 |
| 附件 | 第80-81页 |
