| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 序言 | 第10-26页 |
| 1.1 喹诺酮类化合物的抗肿瘤作用 | 第10-19页 |
| 1.1.1 喹诺酮药物的发展 | 第11-12页 |
| 1.1.2 喹诺酮类药物抑制DNA拓扑异构酶 | 第12-13页 |
| 1.1.3 N-1位结构修饰和抗肿瘤活性的变化 | 第13页 |
| 1.1.4 C-2位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第13-14页 |
| 1.1.5 C-3和C-4位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第14-16页 |
| 1.1.6 C-5位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第16-17页 |
| 1.1.7 C-6位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第17页 |
| 1.1.8 C-7位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第17-19页 |
| 1.1.9 C-8位的结构修饰及抗肿瘤活性变化 | 第19页 |
| 1.2 吲哚酮类化合物的抗肿瘤的研究进展 | 第19-23页 |
| 1.2.1 抑制蛋白酪氨酸激酶的合成 | 第20页 |
| 1.2.2 苏尼替尼的抗肿瘤作用 | 第20-21页 |
| 1.2.3 靛玉红及其衍生物的抗肿瘤作用 | 第21-22页 |
| 1.2.4 褪黑素(melatonin,MLT)的抗肿瘤作用 | 第22页 |
| 1.2.5 吲哚美辛的抗肿瘤作用 | 第22页 |
| 1.2.6 血管内皮细胞生长因子(VEGF)抑制剂 | 第22-23页 |
| 1.3 本课题的研究的内容 | 第23-26页 |
| 1.3.1 先导化合物的选择 | 第23-24页 |
| 1.3.2 目标化合物母环的选择 | 第24-26页 |
| 第二章 化学部分 | 第26-42页 |
| 2.1 仪器与试剂 | 第26页 |
| 2.2 化学合成 | 第26-36页 |
| 2.2.1 2-吲哚酮类衍生物的合成研究 | 第26-27页 |
| 2.2.2 C-3甲酰基氟喹诺酮类衍生物的合成研究 | 第27-31页 |
| 2.2.3 C-3甲酰基氟喹诺酮缩2-吲哚酮类化合物的反应通式 | 第31-33页 |
| 2.2.4 目标化合物的合成 | 第33-36页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第36-42页 |
| 第三章 药理部分 | 第42-48页 |
| 3.1 实验目的 | 第42页 |
| 3.2 实验材料 | 第42页 |
| 3.2.1 肿瘤细胞株 | 第42页 |
| 3.2.2 实验试剂及仪器 | 第42页 |
| 3.3 实验方法 | 第42-45页 |
| 3.3.1 细胞培养 | 第42-43页 |
| 3.3.2 活性测定 | 第43-45页 |
| 3.4 结论 | 第45-48页 |
| 全文小结 | 第48-50页 |
| 参考文献 | 第50-54页 |
| 附录 | 第54-70页 |
| 致谢 | 第70页 |
