| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第一章 前言 | 第8-17页 |
| 1.1 手性杂质研究背景 | 第8-12页 |
| 1.1.1 杂质研究概况 | 第8-9页 |
| 1.1.2 手性杂质研究意义 | 第9-10页 |
| 1.1.3 手性杂质的合成方法 | 第10-11页 |
| 1.1.4 手性杂质结构确证方法 | 第11-12页 |
| 1.2 阿加曲班药物背景 | 第12-15页 |
| 1.2.1 药物概况 | 第12-13页 |
| 1.2.2 合成工艺 | 第13-15页 |
| 1.3 本课题研究内容 | 第15-17页 |
| 第二章 (2S,4S)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯的合成 | 第17-35页 |
| 2.1 手性哌啶酯的合成方法 | 第17-19页 |
| 2.2 仪器和试剂 | 第19-21页 |
| 2.3 合成部分 | 第21-23页 |
| 2.3.1 中间体3的合成 | 第21页 |
| 2.3.2 中间体4的合成 | 第21-22页 |
| 2.3.3 中间体5的合成 | 第22-23页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第23-35页 |
| 2.4.1 合成过程分析与讨论 | 第23-27页 |
| 2.4.2 中间体结构确证 | 第27-35页 |
| 第三章 (2S,4S)-4-甲基-1-[N-((R,S)-3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基)-D-精氨酰基]-2-哌啶羧酸的合成 | 第35-56页 |
| 3.1 酰胺偶联的一般方法 | 第35-38页 |
| 3.2 仪器和试剂 | 第38-40页 |
| 3.3 合成部分 | 第40-42页 |
| 3.3.1 中间体6的合成 | 第40页 |
| 3.3.2 中间体8的合成 | 第40-41页 |
| 3.3.3 中间体9的合成 | 第41页 |
| 3.3.4 (2S,4S)-4-甲基-1-[N-((R,S)-3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基)-D-精氨酰基]-2-哌啶羧酸的合成 | 第41-42页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第42-56页 |
| 3.4.1 合成过程分析与讨论 | 第42-46页 |
| 3.4.2 中间体及目标杂质结构确证 | 第46-56页 |
| 结论 | 第56-57页 |
| 致谢 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-62页 |
