| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-11页 |
| 第一章 文献综述 | 第11-34页 |
| ·前言 | 第11页 |
| ·抗HIV 药物概述 | 第11-15页 |
| ·逆转录酶抑制剂(RTI) | 第12-14页 |
| ·蛋白酶抑制剂(Protease inhibitors,PIs) | 第14页 |
| ·HIV 整合酶抑制剂(Integrase inhibitor) | 第14-15页 |
| ·抑制HIV 病毒的进入抑制剂(ELS) | 第15页 |
| ·HIV 蛋白酶及其抑制剂 | 第15-24页 |
| ·HIV 蛋白酶结构和功能 | 第15-16页 |
| ·HIV 蛋白酶抑制剂开发的现状 | 第16-17页 |
| ·肽类蛋白酶抑制剂 | 第17-21页 |
| ·非肽类蛋白酶抑制剂 | 第21-24页 |
| ·HIV 蛋白酶抑制剂安普那韦中间体的合成工艺研究 | 第24-32页 |
| ·安普那韦简介 | 第24页 |
| ·安普那韦中间体的合成综述 | 第24-32页 |
| ·选题背景及课题设想 | 第32-34页 |
| ·选题背景 | 第32页 |
| ·课题设想 | 第32-34页 |
| 第二章 1,2-环氧化合物的开环反应 | 第34-38页 |
| ·实验部分 | 第34-35页 |
| ·实验试剂及原料 | 第34页 |
| ·合成路线 | 第34-35页 |
| ·实验步骤 | 第35页 |
| ·结果与讨论 | 第35-36页 |
| ·溶剂对反应收率的影响 | 第35-36页 |
| ·异丁胺的用量对收率的影响 | 第36页 |
| ·结构鉴定 | 第36-37页 |
| ·小结 | 第37-38页 |
| 第三章 中间体ⅠN-磺酰化反应 | 第38-43页 |
| ·实验部分 | 第38-39页 |
| ·实验试剂及原料 | 第38页 |
| ·合成路线 | 第38-39页 |
| ·实验步骤 | 第39页 |
| ·结果与讨论 | 第39-41页 |
| ·溶剂对产物收率的影响 | 第39-40页 |
| ·缚酸剂的选择 | 第40-41页 |
| ·反应时间对收率的影响 | 第41页 |
| ·结构鉴定 | 第41-42页 |
| ·小结 | 第42-43页 |
| 第四章 中间体Ⅱ脱Boc 基反应 | 第43-46页 |
| ·实验部分 | 第43-44页 |
| ·实验试剂及原料 | 第43页 |
| ·合成路线 | 第43页 |
| ·实验步骤 | 第43-44页 |
| ·结果与讨论 | 第44页 |
| ·酸对收率的影响 | 第44页 |
| ·溶剂对收率影响 | 第44页 |
| ·结构鉴定 | 第44-45页 |
| ·小结 | 第45-46页 |
| 第五章 中间体Ⅲ的缩合反应 | 第46-52页 |
| ·实验部分 | 第46-48页 |
| ·实验试剂及原料 | 第46页 |
| ·合成路线 | 第46-47页 |
| ·实验步骤 | 第47-48页 |
| ·结果与讨论 | 第48-50页 |
| ·碳酸酯反应时间的选择 | 第48页 |
| ·反应温度对碳酸酯收率的影响 | 第48-49页 |
| ·DSC 用量对碳酸酯收率的影响 | 第49页 |
| ·溶剂对中间体Ⅳ收率的影响 | 第49-50页 |
| ·碳酸酯的用量对中间体Ⅳ收率的影响 | 第50页 |
| ·结构鉴定 | 第50-51页 |
| ·(S)-3-羟基四氢呋喃琥珀酰亚胺基碳酸酯结构鉴定 | 第50-51页 |
| ·中间体Ⅳ结构鉴定 | 第51页 |
| ·小结 | 第51-52页 |
| 第六章 (S)-3-羟基四氢呋喃合成新路线探索 | 第52-61页 |
| ·前言 | 第52-55页 |
| ·实验试剂及原料 | 第55页 |
| ·亚硝基苯的制备 | 第55-57页 |
| ·亚硝基苯的合成方法及路线 | 第55-56页 |
| ·实验结果与讨论 | 第56-57页 |
| ·结构鉴定 | 第57页 |
| ·环己酮的氨氧化反应 | 第57-59页 |
| ·实验部分 | 第57-58页 |
| ·结果与讨论 | 第58页 |
| ·结构鉴定 | 第58-59页 |
| ·氯代正丁醛的氨氧化反应 | 第59页 |
| ·实验部分 | 第59页 |
| ·实验结果与讨论 | 第59页 |
| ·结构鉴定 | 第59页 |
| ·小结 | 第59-61页 |
| 第七章 总结 | 第61-63页 |
| 参考文献 | 第63-72页 |
| 附图 | 第72-95页 |
| 致谢 | 第95-96页 |
| 硕士期间发表的文章 | 第96页 |
