| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-12页 |
| 第一章 绪论 | 第12-24页 |
| ·多巴胺转运蛋白概述 | 第12-13页 |
| ·多巴胺转运蛋白（DAT）与帕金森病显像 | 第13-16页 |
| ·帕金森病简介 | 第13-14页 |
| ·帕金森病的显像药物 | 第14-16页 |
| ·多巴代谢显像剂 | 第14-15页 |
| ·多巴胺D2 受体显像 | 第15页 |
| ·囊泡单胺转运体显像 | 第15-16页 |
| ·多巴胺转运蛋白显像剂及其优点 | 第16页 |
| ·多巴胺转运蛋白靶向分子的构效关系 | 第16-19页 |
| ·用于多巴胺转运蛋白示踪显像的放射性药物研究进展 | 第19-20页 |
| ·用于SPECT 显像的~(123)I 标记的DAT 显像剂 | 第19页 |
| ·用于SPECT 显像的~(99m)Tc 标记的DAT 显像剂 | 第19-20页 |
| ·用于PET 显像的~(11)C 标记或~(18)F 标记的DAT 显像剂 | 第20页 |
| ·正电子发射计算机断层（PET）成像原理 | 第20-22页 |
| ·~(18)F-FECNT 是理想的多巴胺转运蛋白PET 显像药物 | 第22页 |
| ·本研究的目的、意义与研究内容 | 第22-24页 |
| ·本研究的目的与意义 | 第22-23页 |
| ·本项目的研究内容 | 第23页 |
| ·课题来源 | 第23-24页 |
| 第二章 ~(18)F-FECNT 标记前体化合物的合成 | 第24-48页 |
| ·合成路线 | 第25-26页 |
| ·主要材料 | 第26-27页 |
| ·主要试剂 | 第26页 |
| ·主要仪器 | 第26-27页 |
| ·标记前体化合物MSOECNT（7）的化学合成 | 第27-46页 |
| ·3-羟基-8-甲基-8-氮杂二环[3,2,1]辛烷-2-羧酸（1） | 第27页 |
| ·合成方法与结果 | 第27页 |
| ·讨论 | 第27页 |
| ·3-羟基-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-羧酸甲酯（3） | 第27-28页 |
| ·合成方法与结果 | 第27-28页 |
| ·讨论 | 第28页 |
| ·2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)托烷（4） | 第28-33页 |
| ·合成方法与结果 | 第28-30页 |
| ·讨论 | 第30-33页 |
| ·2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷（5） | 第33-35页 |
| ·合成方法与结果 | 第33-35页 |
| ·讨论 | 第35页 |
| ·(N-(2-氟乙基)-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷（9） | 第35-38页 |
| ·合成方法与结果 | 第35-37页 |
| ·讨论 | 第37-38页 |
| ·N-(2-羟乙基)-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷（6） | 第38-42页 |
| ·合成方法与结果 | 第38-41页 |
| ·讨论 | 第41-42页 |
| ·N-(2-甲磺酰乙基)-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷（7）的合成 | 第42-46页 |
| ·合成方法与结果 | 第42-44页 |
| ·讨论 | 第44-46页 |
| ·本章小结 | 第46-48页 |
| 第三章 多巴胺转运蛋白示踪药物~(18)F-FECNT 的制备 | 第48-58页 |
| ·材料 | 第49-50页 |
| ·主要试剂 | 第49页 |
| ·主要仪器设备 | 第49-50页 |
| ·~(18)F-FECNT 的放射合成过程 | 第50-52页 |
| ·~(18)F 标记与纯化 | 第50-51页 |
| ·放化纯检测与稳定性研究 | 第51-52页 |
| ·结果 | 第52-54页 |
| ·标记产率与结构验证 | 第52页 |
| ·~(18)F-FECNT 注射液的体外稳定性研究 | 第52-54页 |
| ·讨论 | 第54-56页 |
| ·一步法制备~(18)F-FECNT 的优点 | 第54-56页 |
| ·影响标记产率的因素 | 第56页 |
| ·最佳HPLC 分析条件的确定 | 第56页 |
| ·本章小结 | 第56-58页 |
| 第四章 ~(18)F-FECNT 的临床前主要药效、药理研究 | 第58-70页 |
| ·实验材料 | 第58-59页 |
| ·主要试剂 | 第58页 |
| ·主要仪器 | 第58页 |
| ·实验动物 | 第58-59页 |
| ·~(18)F-FECNT 的药理与药效学研究 | 第59-61页 |
| ·分配系数的测定 | 第59页 |
| ·正常ICR 小鼠脑内分布 | 第59页 |
| ·正常小鼠体内主脏器分布 | 第59-60页 |
| ·DAT 阻断实验 | 第60页 |
| ·小鼠血药清除动力学研究 | 第60页 |
| ·6-OHDA 单侧损毁PD 模型大鼠的制备 | 第60页 |
| ·放射自显影研究 | 第60页 |
| ·安全性试验（异常毒性） | 第60-61页 |
| ·研究结果 | 第61-67页 |
| ·分配系数 | 第61页 |
| ·正常ICR 小鼠脑内分布 | 第61-63页 |
| ·正常ICR 小鼠体内分布 | 第63-65页 |
| ·脑内DAT 阻断试验 | 第65页 |
| ·小鼠血药清除动力学 | 第65-66页 |
| ·正常及PD 模型大鼠放射自显影 | 第66页 |
| ·安全性研究 | 第66-67页 |
| ·讨论 | 第67-69页 |
| ·~(18)F-FECNT 在小鼠脑内分布及阻断实验 | 第67页 |
| ·~(18)F-FECNT 在小鼠体内主要脏器分布 | 第67-68页 |
| ·放射自显影 | 第68-69页 |
| ·安全性研究 | 第69页 |
| ·本章小结 | 第69-70页 |
| 第五章 ~(18)F-FECNT 的小动物PET 显像研究 | 第70-78页 |
| ·材料 | 第70-71页 |
| ·主要试剂 | 第70页 |
| ·主要仪器 | 第70页 |
| ·实验动物 | 第70-71页 |
| ·小动物PET 显像 | 第71-72页 |
| ·6-OHDA 单侧损毁PD 模型大鼠的制备 | 第71页 |
| ·小动物PET 显像 | 第71页 |
| ·显像结果的数据分析 | 第71-72页 |
| ·结果 | 第72-73页 |
| ·正常及单侧PD 模型大鼠microPET 显像 | 第72-73页 |
| ·动态分析 | 第73页 |
| ·讨论 | 第73-77页 |
| ·本章小结 | 第77-78页 |
| 结论、创新点与展望 | 第78-81页 |
| 致谢 | 第81-82页 |
| 参考文献 | 第82-92页 |
| 附录：作者在攻读博士学位期间发表的论文 | 第92页 |
