| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-12页 |
| 前言 | 第12-13页 |
| 第一章 扎来普隆舌下喷雾剂的选题依据与意义 | 第13-19页 |
| 1 课题提出背景 | 第13页 |
| 2 模型药的选择 | 第13-16页 |
| 3 剂型选择依据 | 第16-17页 |
| ·舌下给药途径优势 | 第16页 |
| ·适合舌下给药途径的药物 | 第16-17页 |
| 4 扎来普隆制成舌下喷雾剂的优势和意义 | 第17-18页 |
| 5 剂量选择依据 | 第18页 |
| 6 讨论 | 第18-19页 |
| 第二章 扎来普隆舌下喷雾剂处方前研究 | 第19-29页 |
| 1 扎来普隆紫外含量测定方法的建立 | 第19-21页 |
| ·仪器与试药 | 第19页 |
| ·方法与结果 | 第19-21页 |
| ·检测波长的选择 | 第19-20页 |
| ·标准曲线 | 第20-21页 |
| ·方法精密度 | 第21页 |
| ·方法的重现性实验 | 第21页 |
| ·方法的回收率实验 | 第21页 |
| ·扎来普隆含量测定 | 第21页 |
| 2 调节PH增溶 | 第21-23页 |
| ·研究背景 | 第21-22页 |
| ·实验方法 | 第22-23页 |
| ·仪器和试药 | 第22页 |
| ·方法与结果 | 第22-23页 |
| ·讨论 | 第23页 |
| 3 潜溶剂增溶 | 第23-25页 |
| ·研究背景 | 第23页 |
| ·实验方法 | 第23-25页 |
| ·仪器和试药 | 第23-24页 |
| ·方法与结果 | 第24-25页 |
| ·讨论 | 第25页 |
| 4 表面活性剂增溶 | 第25-27页 |
| ·研究背景 | 第25页 |
| ·实验方法 | 第25-27页 |
| ·仪器和试药 | 第25-26页 |
| ·方法与结果 | 第26-27页 |
| ·讨论 | 第27页 |
| 5 环糊精增溶 | 第27-29页 |
| ·研究背景 | 第27-28页 |
| ·实验方法 | 第28-29页 |
| ·仪器和试药 | 第28页 |
| ·方法与结果 | 第28页 |
| ·讨论 | 第28-29页 |
| 第三章 扎来普隆舌下喷雾剂的处方筛选与制备工艺 | 第29-36页 |
| 1 仪器与试剂 | 第29页 |
| 2 方法与结果 | 第29-35页 |
| ·处方筛选 | 第29-31页 |
| ·制剂规格的确定 | 第29页 |
| ·每喷药液量的选择 | 第29-30页 |
| ·溶剂的选择 | 第30-31页 |
| ·以溶液粘度对喷雾的影响筛选溶剂组成 | 第30页 |
| ·冻融试验筛选溶剂组成 | 第30-31页 |
| ·从安全性角度筛选溶剂组成 | 第31页 |
| ·矫味剂的选择 | 第31页 |
| ·扎来普隆舌下喷雾剂定量给药装置的选择 | 第31页 |
| ·喷雾泵的质量考察 | 第31-34页 |
| ·喷雾泵的密闭性考察 | 第31-32页 |
| ·高温(60℃)条件下喷雾泵的密闭性考察 | 第31-32页 |
| ·高湿（25℃，RH92.5%）条件下喷雾泵的密闭性考察 | 第32页 |
| ·喷雾泵的每喷剂量考察 | 第32-34页 |
| ·室温下喷雾泵的每喷剂量考察 | 第32-33页 |
| ·高温(60℃)对喷雾泵的喷量影响考察 | 第33-34页 |
| ·制备工艺研究 | 第34页 |
| ·处方及工艺的确定 | 第34-35页 |
| ·处方组成 | 第34页 |
| ·制备工艺 | 第34-35页 |
| 3 讨论 | 第35-36页 |
| 第四章 扎来普隆舌下喷雾剂的稳定性研究 | 第36-49页 |
| 1 仪器与试药 | 第36页 |
| 2 方法与结果 | 第36-48页 |
| ·扎来普隆舌下喷雾剂稳定性分析方法的建立——HPLC法 | 第36-43页 |
| ·检测波长的选择 | 第36-37页 |
| ·色谱条件 | 第37页 |
| ·系统适用性试验 | 第37-38页 |
| ·标准曲线 | 第38页 |
| ·重现性试验 | 第38页 |
| ·方法专属性试验 | 第38-41页 |
| ·日内、日间精密度试验 | 第41-42页 |
| ·回收率试验 | 第42页 |
| ·检测限、定量限 | 第42页 |
| ·扎来普隆舌下喷雾剂的含量测定 | 第42-43页 |
| ·扎来普隆舌下喷雾剂的有关物质检查 | 第43页 |
| ·扎来普隆舌下喷雾剂稳定性试验 | 第43-48页 |
| ·扎来普隆舌下喷雾剂稳定性样品的制备 | 第43页 |
| ·影响因素试验 | 第43-45页 |
| ·加速试验 | 第45-46页 |
| ·室温留样考察 | 第46页 |
| ·加速试验及室温留样条件下喷雾泵密闭性和每揿喷量的考察 | 第46-48页 |
| 3 讨论 | 第48-49页 |
| 第五章 扎来普隆舌下喷雾剂的质量标准研究 | 第49-53页 |
| 1 仪器与试药 | 第49页 |
| 2 方法与结果 | 第49-53页 |
| ·质量标准研究 | 第49-51页 |
| ·含量限度 | 第49-50页 |
| ·外观 | 第50页 |
| ·鉴别 | 第50页 |
| ·检查 | 第50-51页 |
| ·含量测定 | 第51页 |
| ·扎来普隆舌下喷雾剂的质量标准（草案） | 第51-53页 |
| 第六章 扎来普隆舌下喷雾剂药代动力学及相对生物利用度研究 | 第53-63页 |
| 1 仪器与试药 | 第53页 |
| 2 方法与结果 | 第53-62页 |
| ·血浆样品萃取剂的选择与优化 | 第53-56页 |
| ·血浆中扎来普隆浓度的测定——HPLC法 | 第56-60页 |
| ·色谱条件 | 第56页 |
| ·方法专属性 | 第56-57页 |
| ·标准曲线和线性范围 | 第57-58页 |
| ·精密度 | 第58页 |
| ·准确度 | 第58-59页 |
| ·最低定量限 | 第59-60页 |
| ·比格犬体内药动学试验 | 第60-62页 |
| ·给药与血样采集 | 第60页 |
| ·药代动力学参数测定 | 第60-62页 |
| ·血药浓度数据 | 第60-61页 |
| ·血药浓度－时间曲线 | 第61页 |
| ·药代动力学参数 | 第61-62页 |
| 3 讨论 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-65页 |
| 附录1：攻读硕士学位期间发表和待发表的学术论文 | 第65-66页 |
| 附录2：攻读硕士学位期间专利申报情况 | 第66-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
