摘要 | 第1-4页 |
ABSTRACT | 第4-7页 |
一.研究背景及研究目的 | 第7-23页 |
1.研究背景 | 第7-21页 |
·前言 | 第7-8页 |
·抗病毒药物研究现状 | 第8-10页 |
·细胞机制抗病毒研究现状 | 第10-13页 |
·以Hsp90为靶点的抗病毒研究 | 第13-17页 |
·格尔德霉素及其衍生物 | 第17-21页 |
·GM抗病毒活性研究 | 第17-19页 |
·GM抗病毒作用机理 | 第19页 |
·GM衍生物的抗病毒研究状况 | 第19-21页 |
2.论文研究目的 | 第21-23页 |
二.目标化合物的合成路线设计 | 第23-29页 |
1.GM新衍生物的合成 | 第23-28页 |
·-酪氨酸-γ-氨基丁酸取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第24-25页 |
·-酪氨酸-赖氨酸取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第25-26页 |
·-烟酸取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第26-27页 |
·-核苷取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第27-28页 |
·,19-位双取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第28页 |
2.药理研究用药的制备 | 第28-29页 |
三.合成实验结果与讨论 | 第29-43页 |
1.目标化合物的合成 | 第29-32页 |
·-糖基胺取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第29页 |
·-酪氨酸-γ-氨基丁酸取代格尔德霉素衍生物及17-酪氨酸-赖氨酸取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第29-30页 |
·-小分子胺基取代格尔德霉素衍生物的还原 | 第30-31页 |
·-烟酸取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第31页 |
·-核苷取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第31页 |
·,19-双取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第31-32页 |
2.药理研究用药的合成及制备工艺改进 | 第32-33页 |
3.化合物理化性质研究 | 第33-43页 |
·油水分配系数的测定 | 第33-37页 |
·稳定性研究 | 第37-43页 |
四.抗病毒活性研究 | 第43-55页 |
1.体外抗病毒活性研究 | 第43-47页 |
·抑制HIV-1 IIIB(MT-4细胞)活性 | 第43-44页 |
·抑制HBV(2.2.15细胞)活性 | 第44页 |
·抑制HCV活性 | 第44-45页 |
·抑制HSV(Vero细胞)活性 | 第45-46页 |
·抑制HCMV(HEL细胞)活性 | 第46页 |
·抑制Cox B3(Vero细胞)活性 | 第46-47页 |
2.体内抗病毒活性研究 | 第47-50页 |
·体内抗鸭肝炎病毒活性 | 第47-49页 |
·体内抗疱疹病毒 | 第49-50页 |
3.初步毒性研究 | 第50-52页 |
·细胞毒性 | 第50-51页 |
·小鼠体内毒性 | 第51-52页 |
4.讨论 | 第52-55页 |
五.化学实验部分 | 第55-79页 |
·-糖基胺取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第55-57页 |
·-酪氨酸-γ-氨基丁酸取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第57-59页 |
·-酪氨酸-赖氨酸取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第59-60页 |
·-烟酸基取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第60-62页 |
·-核苷取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第62-64页 |
·,19-位双取代格尔德霉素衍生物的合成 | 第64-68页 |
7.药理研究用药的合成 | 第68-79页 |
六.主要参考文献 | 第79-85页 |
七.发表文章 | 第85-87页 |
致谢 | 第87-89页 |
附录一 缩略语对照表 | 第89-91页 |
附录二 化合物图谱 | 第91-127页 |
附发表文章 | 第127-144页 |