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广谱抗病毒抗生素格尔德霉素衍生物的合成与活性研究

摘要第1-4页
ABSTRACT第4-7页
一.研究背景及研究目的第7-23页
 1.研究背景第7-21页
     ·前言第7-8页
     ·抗病毒药物研究现状第8-10页
     ·细胞机制抗病毒研究现状第10-13页
     ·以Hsp90为靶点的抗病毒研究第13-17页
     ·格尔德霉素及其衍生物第17-21页
       ·GM抗病毒活性研究第17-19页
       ·GM抗病毒作用机理第19页
       ·GM衍生物的抗病毒研究状况第19-21页
 2.论文研究目的第21-23页
二.目标化合物的合成路线设计第23-29页
 1.GM新衍生物的合成第23-28页
     ·-酪氨酸-γ-氨基丁酸取代格尔德霉素衍生物的合成第24-25页
     ·-酪氨酸-赖氨酸取代格尔德霉素衍生物的合成第25-26页
     ·-烟酸取代格尔德霉素衍生物的合成第26-27页
     ·-核苷取代格尔德霉素衍生物的合成第27-28页
     ·,19-位双取代格尔德霉素衍生物的合成第28页
 2.药理研究用药的制备第28-29页
三.合成实验结果与讨论第29-43页
 1.目标化合物的合成第29-32页
     ·-糖基胺取代格尔德霉素衍生物的合成第29页
     ·-酪氨酸-γ-氨基丁酸取代格尔德霉素衍生物及17-酪氨酸-赖氨酸取代格尔德霉素衍生物的合成第29-30页
     ·-小分子胺基取代格尔德霉素衍生物的还原第30-31页
     ·-烟酸取代格尔德霉素衍生物的合成第31页
     ·-核苷取代格尔德霉素衍生物的合成第31页
     ·,19-双取代格尔德霉素衍生物的合成第31-32页
 2.药理研究用药的合成及制备工艺改进第32-33页
 3.化合物理化性质研究第33-43页
     ·油水分配系数的测定第33-37页
     ·稳定性研究第37-43页
四.抗病毒活性研究第43-55页
 1.体外抗病毒活性研究第43-47页
     ·抑制HIV-1 IIIB(MT-4细胞)活性第43-44页
     ·抑制HBV(2.2.15细胞)活性第44页
     ·抑制HCV活性第44-45页
     ·抑制HSV(Vero细胞)活性第45-46页
     ·抑制HCMV(HEL细胞)活性第46页
     ·抑制Cox B3(Vero细胞)活性第46-47页
 2.体内抗病毒活性研究第47-50页
     ·体内抗鸭肝炎病毒活性第47-49页
     ·体内抗疱疹病毒第49-50页
 3.初步毒性研究第50-52页
     ·细胞毒性第50-51页
     ·小鼠体内毒性第51-52页
 4.讨论第52-55页
五.化学实验部分第55-79页
   ·-糖基胺取代格尔德霉素衍生物的合成第55-57页
   ·-酪氨酸-γ-氨基丁酸取代格尔德霉素衍生物的合成第57-59页
   ·-酪氨酸-赖氨酸取代格尔德霉素衍生物的合成第59-60页
   ·-烟酸基取代格尔德霉素衍生物的合成第60-62页
   ·-核苷取代格尔德霉素衍生物的合成第62-64页
   ·,19-位双取代格尔德霉素衍生物的合成第64-68页
 7.药理研究用药的合成第68-79页
六.主要参考文献第79-85页
七.发表文章第85-87页
致谢第87-89页
附录一 缩略语对照表第89-91页
附录二 化合物图谱第91-127页
附发表文章第127-144页

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