| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第1章 引言 | 第10-22页 |
| 1.1 活性维生素D_3概述 | 第10-17页 |
| 1.1.1 1,25D的产生过程 | 第10-12页 |
| 1.1.2 1,25D的作用机制及其代谢过程 | 第12-14页 |
| 1.1.3 活性维生素D_3类药物的生物作用及临床应用 | 第14-15页 |
| 1.1.4 活性维生素D_3类药物的研究现状 | 第15-17页 |
| 1.2 马沙骨化醇概述 | 第17-22页 |
| 1.2.1 马沙骨化醇的药理学作用及临床研究 | 第18-20页 |
| 1.2.2 马沙骨化醇的研究现状 | 第20页 |
| 1.2.3 马沙骨化醇的合成意义 | 第20-22页 |
| 第2章 活性维生素D类药物的定量构效关系研究 | 第22-35页 |
| 2.1 活性维生素D类药物的结构修饰及构效关系 | 第22-26页 |
| 2.1.1 A环的结构修饰 | 第22-24页 |
| 2.1.2 B环的结构修饰 | 第24页 |
| 2.1.3 C/D环的结构修饰 | 第24页 |
| 2.1.4 侧链的结构修饰 | 第24-26页 |
| 2.2 活性维生素D类药物的定量构效关系研究 | 第26-31页 |
| 2.2.1 对A环结构改造的定量构效关系研究 | 第27-28页 |
| 2.2.2 对侧链结构改造的定量构效关系研究 | 第28-29页 |
| 2.2.3 对C/D环结构改造的定量构效关系研究 | 第29-31页 |
| 2.3 Hansch方程的建立 | 第31-34页 |
| 2.3.1 所用软件及数据采集 | 第31页 |
| 2.3.2 活性数据及理化参数的处理 | 第31-32页 |
| 2.3.3 Hansch方程模型的构建 | 第32-33页 |
| 2.3.4 Hansch方程模型的评价 | 第33-34页 |
| 2.4 讨论与小结 | 第34-35页 |
| 第3章 马沙骨化醇的合成路线设计与研究 | 第35-48页 |
| 3.1 马沙骨化醇的合成路线 | 第35-43页 |
| 3.1.1 国内外报道的马沙骨化醇的合成路线点评 | 第35-42页 |
| 3.1.2 本研究中马沙骨化醇的合成路线设计 | 第42-43页 |
| 3.2 本研究中马沙骨化醇的合成研究 | 第43-47页 |
| 3.2.1 (3R,20S)-3-乙酰氧-20-羟基-雄甾-5-烯的合成研究 | 第43页 |
| 3.2.2 (3R,20S)-3-乙酰氧-20-(3-甲基丁氧基)-雄甾-5-烯的合成研究 | 第43-44页 |
| 3.2.3 (3R,20S)-3-乙酰氧-20-(3-甲基丁氧基)-雄甾-5,7-二烯的合成研究 | 第44-45页 |
| 3.2.4 (3R,20S)-20-(3-甲基丁氧)-9,10-开环雄甾-5,7,10(19)-三烯-3-醇的合成研究 | 第45-47页 |
| 3.2.5 马沙骨化醇的生物转化法研究 | 第47页 |
| 3.3 讨论与小结 | 第47-48页 |
| 第4章 马沙骨化醇的合成 | 第48-54页 |
| 4.1 实验试剂及仪器 | 第48-50页 |
| 4.1.1 实验仪器 | 第48-49页 |
| 4.1.2 实验试剂 | 第49-50页 |
| 4.2 马沙骨化醇的合成 | 第50-54页 |
| 4.2.1 (3R,20S)-3-乙酰氧-20-羟基-雄甾-5-烯(97b)的合成 | 第50-51页 |
| 4.2.2 (3R,20S)-3-乙酰氧-20-(3-甲基丁氧基)-雄甾-5-烯(98)的合成 | 第51页 |
| 4.2.3 (3R,20S)-3-乙酰氧-20-(3-甲基丁氧基)-雄甾-5,7-二烯(99)的合成 | 第51-52页 |
| 4.2.4 (3R,20S)-20-(3-甲基丁氧基)-雄甾-5,7-二烯-3-醇(76)的合成 | 第52页 |
| 4.2.5 (3R,20S)-20-(3-甲基丁氧)-9,10-开环雄甾-5,7,10(19)-三烯-3-醇(77)的合成 | 第52-53页 |
| 4.2.6 (+)-(5Z,7E)-(1S,3R,20S)-20-(3-羟基-3-甲基丁氧)-9,10-开环雄甾-5,7,10 (19)-三烯-1,3-二醇(马沙骨化醇,7)的生物转化 | 第53-54页 |
| 结论 | 第54-55页 |
| 致谢 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-63页 |
| 附录 | 第63-73页 |
| 攻读硕士期间发表的论文 | 第73页 |
