| 摘要 | 第2-3页 |
| Abstract | 第3-4页 |
| 引言 | 第8-9页 |
| 1 文献综述 | 第9-19页 |
| 1.1 雷公藤甲素简介 | 第9-14页 |
| 1.1.1 雷公藤甲素结构和理化性质 | 第9页 |
| 1.1.2 雷公藤甲素免疫抑制与抗炎活性 | 第9-11页 |
| 1.1.3 雷公藤甲素的抑制肿瘤作用 | 第11-12页 |
| 1.1.4 雷公藤甲素结构修饰与构效关系 | 第12-14页 |
| 1.2 药物代谢酶 | 第14-15页 |
| 1.2.1 药物代谢酶-CYPs | 第14-15页 |
| 1.2.2 药物代谢酶-UGTs | 第15页 |
| 1.3 药物体外代谢稳定性 | 第15-17页 |
| 1.3.1 药代动力学参数与底物消除法 | 第16-17页 |
| 1.4 本课题研究目的及意义 | 第17-19页 |
| 2 雷公藤甲素衍生物的设计、筛选及合成 | 第19-35页 |
| 2.1 雷公藤甲素衍生物的设计 | 第19-20页 |
| 2.2 雷公藤甲素衍生物ADMET性质预测 | 第20-27页 |
| 2.2.1 实验材料 | 第20页 |
| 2.2.2 实验方法 | 第20页 |
| 2.2.3 实验结果 | 第20-26页 |
| 2.2.4 分析与讨论 | 第26-27页 |
| 2.3 雷公藤甲素衍生物分子对接筛选 | 第27-30页 |
| 2.3.1 实验工具 | 第27-28页 |
| 2.3.2 实验方法 | 第28页 |
| 2.3.3 实验结果 | 第28-29页 |
| 2.3.4 分析与讨论 | 第29-30页 |
| 2.4 雷公藤甲素衍生物化学合成 | 第30-33页 |
| 2.4.1 实验仪器与试剂 | 第30-31页 |
| 2.4.2 实验方法 | 第31-33页 |
| 2.5 小结 | 第33-35页 |
| 3 雷公藤甲素衍生物的抗肿瘤活性研究 | 第35-42页 |
| 3.1 材料与仪器 | 第35-36页 |
| 3.1.1 实验细胞 | 第35页 |
| 3.1.2 实验药品 | 第35页 |
| 3.1.3 实验试剂及配置 | 第35-36页 |
| 3.1.4 实验仪器 | 第36页 |
| 3.2 实验方法 | 第36-38页 |
| 3.2.1 细胞培养 | 第36-37页 |
| 3.2.2 MTT法检测细胞存活率 | 第37-38页 |
| 3.3 实验结果与讨论 | 第38-40页 |
| 3.3.1 雷公藤甲素及其衍生物对人肺癌细胞A549的抑制作用 | 第38-39页 |
| 3.3.2 雷公藤甲素及其衍生物对人前列腺癌细胞LNCaP的抑制作用 | 第39页 |
| 3.3.3 雷公藤甲素及其衍生物对人甲状腺乳头癌细胞KAT-10的抑制作用 | 第39-40页 |
| 3.3.4 雷公藤甲素及其衍生物对人结肠癌细胞SW-480的抑制作用 | 第40页 |
| 3.4 小结 | 第40-42页 |
| 4 雷公藤甲素及其衍生物体外代谢稳定性研究 | 第42-51页 |
| 4.1 材料与仪器 | 第42-43页 |
| 4.1.1 实验材料 | 第42页 |
| 4.1.2 实验仪器 | 第42-43页 |
| 4.2 溶液配置 | 第43-44页 |
| 4.3 实验方法 | 第44-51页 |
| 4.3.1 雷公藤甲素及其衍生物体外孵育 | 第44-45页 |
| 4.3.2 雷公藤甲素及其衍生物液质联用分析方法 | 第45-49页 |
| 4.3.3 实验结果与讨论 | 第49-51页 |
| 结论 | 第51-53页 |
| 参考文献 | 第53-57页 |
| 附录1 中英文缩写表 | 第57-58页 |
| 附录2 化合物谱图 | 第58-62页 |
| 附录3 抗癌作用生存率-浓度曲线 | 第62-70页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第70-71页 |
| 致谢 | 第71-73页 |
