| 研究生导师和课题指导小组介绍 | 第4-7页 |
| 摘要 | 第7-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 符号说明 | 第10-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-27页 |
| 1.1 高血压 | 第11-14页 |
| 1.1.1 高血压的危害及现状 | 第11-12页 |
| 1.1.2 高血压治疗药物 | 第12-14页 |
| 1.2 血管紧张素Ⅱ | 第14-15页 |
| 1.3 血管紧张素AT1受体 | 第15-19页 |
| 1.3.1 AT1受体的分布 | 第15页 |
| 1.3.2 AT1受体的结构 | 第15-18页 |
| 1.3.3 AT1受体的功能 | 第18-19页 |
| 1.4 沙坦类药物总结 | 第19-21页 |
| 1.5 非马沙坦概述 | 第21-27页 |
| 1.5.1 药理作用 | 第21-22页 |
| 1.5.2 药动学 | 第22-23页 |
| 1.5.3 临床研究 | 第23-24页 |
| 1.5.4 药物不良反应 | 第24-27页 |
| 第二章 非马沙坦合成工艺改进 | 第27-35页 |
| 2.1 非马沙坦合成路线总结 | 第27-28页 |
| 2.2 非马沙坦路线改进 | 第28-29页 |
| 2.3 实验部分 | 第29-33页 |
| 2.3.1 试剂与仪器 | 第29-30页 |
| 2.3.2 合成方法 | 第30-32页 |
| 2.3.3 结构确认 | 第32-33页 |
| 2.4 实验讨论 | 第33-35页 |
| 2.4.1 中间体F-1的纯化 | 第33页 |
| 2.4.2 中间体F-2的合成方法选择 | 第33页 |
| 2.4.3 缩合剂的选择 | 第33-34页 |
| 2.4.4 LR用量选择 | 第34-35页 |
| 第三章 非马沙坦衍生物的合成 | 第35-47页 |
| 3.1 设计思路及合成的目标化合物 | 第35-37页 |
| 3.2 计算机辅助药物设计方法 | 第37页 |
| 3.3 实验部分 | 第37-45页 |
| 3.3.1 试剂与仪器 | 第37-38页 |
| 3.3.2 实验合成路线 | 第38-39页 |
| 3.3.3 合成方法 | 第39-41页 |
| 3.3.4 结构确认 | 第41-45页 |
| 3.4 实验讨论 | 第45-47页 |
| 3.4.1 F-S3的纯化 | 第45页 |
| 3.4.2 F-V合成方法的选择 | 第45页 |
| 3.4.3 F-S2的用量选择 | 第45-46页 |
| 3.4.4 缩合剂的选择 | 第46页 |
| 3.4.5 脱去保护剂的方法 | 第46-47页 |
| 第四章 非马沙坦衍生物的活性测定 | 第47-53页 |
| 4.1 计算机辅助药物设计对F-X7的抗压活性分析 | 第47-48页 |
| 4.2 F-X7抗压活性的体外表征 | 第48-53页 |
| 4.2.1 实验仪器 | 第48页 |
| 4.2.2 实验方法 | 第48-50页 |
| 4.2.3 实验数据处理 | 第50页 |
| 4.2.4 实验讨论 | 第50-53页 |
| 第五章 结论 | 第53-55页 |
| 参考文献 | 第55-59页 |
| 附图 | 第59-79页 |
| 致谢 | 第79-80页 |
| 附录 | 第80-81页 |