| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-9页 |
| 第一章 前言 | 第9-10页 |
| 第二章 材料与方法 | 第10-13页 |
| ·实验材料 | 第10页 |
| ·实验细胞系 | 第10页 |
| ·细胞毒测定 | 第10-11页 |
| ·确定实验用TPT剂量浓度 | 第11页 |
| ·Annexin V 染色检测凋亡早期细胞 | 第11-12页 |
| ·梯状DNA电泳与形态学分析 | 第12页 |
| ·数据分析 | 第12-13页 |
| 第三章 结果 | 第13-17页 |
| 第四章 讨论 | 第17-22页 |
| 第五章 结论 | 第22-23页 |
| 英文缩略表 | 第23-25页 |
| 致谢 | 第25-26页 |
| 参考文献 | 第26-28页 |
| 综述 | 第28-49页 |
| 1 Tpo I 的结构与功能 | 第28-30页 |
| ·Topo I 结构 | 第29页 |
| ·Topo I 活性位点 | 第29-30页 |
| 2 Topo I l抑制剂 | 第30-34页 |
| ·Topo Ⅰ毒剂 | 第30-34页 |
| ·DNA插入剂 | 第31-32页 |
| ·沟槽结合剂 | 第32-34页 |
| ·Topo Ⅰ阻遏剂 | 第34页 |
| 3. 喜树碱类化合物的研究现状及作用机制 | 第34-43页 |
| ·CPT衍生物的化学结构改造策略 | 第36-37页 |
| ·增加溶解度 | 第36-37页 |
| ·增加内酯环的稳定性 | 第37页 |
| ·提高药物进入肿瘤细胞的速度和细胞内的蓄积浓度 | 第37页 |
| ·增加Topo Ⅰ-DNA可切割复合物的稳定性 | 第37页 |
| ·经上市的CPT衍生物 | 第37-40页 |
| ·拓扑替康(Topotecan,TPT) | 第38页 |
| ·伊立替康(Irinotecan,CPT-11) | 第38-39页 |
| ·10-羟基喜树碱(Hydroxycamptothecin,HCPT) | 第39-40页 |
| ·目前正在进行研究的CPT衍生物 | 第40-42页 |
| ·水溶性喜树碱类衍生物 | 第40页 |
| ·脂溶性喜树碱类衍生物 | 第40-41页 |
| ·高喜树碱(Homocampothecin) | 第41-42页 |
| ·多聚物偶联喜树碱 | 第42页 |
| ·非CPT类TopoⅠ抑制剂 | 第42-43页 |
| 4. 结语 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-49页 |