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依福地平关键中间体的合成工艺研究

摘要第4-6页
Abstract第6-7页
第一章 引言第11-31页
    1.1 高血压病现状第11页
    1.2 抗高血压药物分类第11-14页
    1.3 钙通道阻滞剂的研究现状第14-21页
        1.3.1 钙通道阻滞剂的分类第14-16页
        1.3.2 二氢吡啶类钙通道阻滞剂第16-17页
        1.3.3 依福地平的药理作用及市场前景第17-21页
    1.4 依福地平及中间体的合成路线选择第21-27页
        1.4.1 依福地平关键中间体的合成研究现状及进展第24-27页
            1.4.1.1 以苯胺为原料的方法第24-25页
            1.4.1.2 以N-苄基苯胺为原料的环氧乙烷法第25-26页
            1.4.1.3 以N-苄基苯胺为原料的离子催化法第26-27页
            1.4.1.4 以N-苄基苯胺为原料的氯乙醇法第27页
    1.5 本论文的研究内容及选择的合成路线第27-31页
        1.5.1 研究内容第27-28页
        1.5.2 选择的合成路线第28-29页
        1.5.4 工艺流程框图第29-31页
第二章 实验部分第31-37页
    2.1 实验仪器及试剂第31-33页
        2.1.1 实验试剂第31-32页
        2.1.2 实验仪器第32-33页
    2.2 实验步骤第33-37页
        2.2.1 2-(N-苯基-N-苄基)氨基乙醇的合成第33-34页
            2.2.1.1 合成原理第33页
            2.2.1.2 实验步骤第33-34页
        2.2.2 3-氧代丁酸2(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯的合成第34-37页
            2.2.2.1 合成原理第34-35页
            2.2.2.2 实验步骤第35页
            2.2.3 3-氨基2丁烯酸2(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯的合成第35-37页
                2.2.3.1 合成原理第35-36页
                2.2.3.2 实验步骤第36-37页
第三章 合成工艺的研究第37-54页
    3.1 2-(N-苯基-N-苄基)氨基乙醇的合成工艺研究第37-43页
        3.1.1 不同的反应溶剂对收率的影响第37-38页
        3.1.2 反应物配比对反应收率的影响第38-39页
        3.1.3 反应温度的影响第39-40页
        3.1.4 缚酸剂对收率的影响第40-41页
        3.1.5 催化剂的选择第41-42页
        3.1.6 催化剂用量对反应收率的影响第42-43页
        3.1.7 小结第43页
    3.2 3-氧代丁酸2(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯的合成工艺研究第43-49页
        3.2.1 投料比对收率的影响第44-45页
        3.2.2 催化剂的影响第45-47页
            3.2.2.1 催化剂的选择第45-46页
            3.2.2.2 催化剂用量第46页
            3.2.2.3 催化剂载体的选择的影响第46-47页
        3.2.3 反应时间的影响第47-48页
        3.2.4 小结第48-49页
    3.3 3-氨基2丁烯酸2(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯的合成工艺研究第49-54页
        3.3.1 氨源的选择第49-50页
        3.3.2 氨水的加料方式对收率的影响第50-51页
        3.3.3 溶剂种类对收率的影响第51页
        3.3.4 反应温度对收率的影响第51-53页
        3.3.5 反应时间对收率的影响第53页
        3.3.6 溶剂用量对收率的影响第53页
        3.3.7 小结第53-54页
第四章 磷杂环片段中间体的设计与合成第54-60页
    4.1 合成路线的选择第54-58页
        4.1.2 设计的合成路线第57-58页
    4.2 实验过程第58-60页
        4.2.1 5,5-二甲基2氯代-1,3,2-二氧磷杂环己烷的合成第58-59页
        4.2.2 5,5-二甲基2丙二烯基-1,3-二氧杂2磷杂环己烷的合成第59页
        4.2.3 2-(2-异丁基1丙烯基)2氧代-1,3,2-二氧磷杂环己烷的合成第59-60页
第五章 结论和展望第60-63页
    5.1 结论第60-61页
    5.2 展望第61-63页
参考文献第63-67页
附录第67-71页
个人简历、在学期间发表的学术论文及研究成果第71-72页
致谢第72页

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