摘要 | 第4-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第一章 引言 | 第11-31页 |
1.1 高血压病现状 | 第11页 |
1.2 抗高血压药物分类 | 第11-14页 |
1.3 钙通道阻滞剂的研究现状 | 第14-21页 |
1.3.1 钙通道阻滞剂的分类 | 第14-16页 |
1.3.2 二氢吡啶类钙通道阻滞剂 | 第16-17页 |
1.3.3 依福地平的药理作用及市场前景 | 第17-21页 |
1.4 依福地平及中间体的合成路线选择 | 第21-27页 |
1.4.1 依福地平关键中间体的合成研究现状及进展 | 第24-27页 |
1.4.1.1 以苯胺为原料的方法 | 第24-25页 |
1.4.1.2 以N-苄基苯胺为原料的环氧乙烷法 | 第25-26页 |
1.4.1.3 以N-苄基苯胺为原料的离子催化法 | 第26-27页 |
1.4.1.4 以N-苄基苯胺为原料的氯乙醇法 | 第27页 |
1.5 本论文的研究内容及选择的合成路线 | 第27-31页 |
1.5.1 研究内容 | 第27-28页 |
1.5.2 选择的合成路线 | 第28-29页 |
1.5.4 工艺流程框图 | 第29-31页 |
第二章 实验部分 | 第31-37页 |
2.1 实验仪器及试剂 | 第31-33页 |
2.1.1 实验试剂 | 第31-32页 |
2.1.2 实验仪器 | 第32-33页 |
2.2 实验步骤 | 第33-37页 |
2.2.1 2-(N-苯基-N-苄基)氨基乙醇的合成 | 第33-34页 |
2.2.1.1 合成原理 | 第33页 |
2.2.1.2 实验步骤 | 第33-34页 |
2.2.2 3-氧代丁酸2(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯的合成 | 第34-37页 |
2.2.2.1 合成原理 | 第34-35页 |
2.2.2.2 实验步骤 | 第35页 |
2.2.3 3-氨基2丁烯酸2(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯的合成 | 第35-37页 |
2.2.3.1 合成原理 | 第35-36页 |
2.2.3.2 实验步骤 | 第36-37页 |
第三章 合成工艺的研究 | 第37-54页 |
3.1 2-(N-苯基-N-苄基)氨基乙醇的合成工艺研究 | 第37-43页 |
3.1.1 不同的反应溶剂对收率的影响 | 第37-38页 |
3.1.2 反应物配比对反应收率的影响 | 第38-39页 |
3.1.3 反应温度的影响 | 第39-40页 |
3.1.4 缚酸剂对收率的影响 | 第40-41页 |
3.1.5 催化剂的选择 | 第41-42页 |
3.1.6 催化剂用量对反应收率的影响 | 第42-43页 |
3.1.7 小结 | 第43页 |
3.2 3-氧代丁酸2(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯的合成工艺研究 | 第43-49页 |
3.2.1 投料比对收率的影响 | 第44-45页 |
3.2.2 催化剂的影响 | 第45-47页 |
3.2.2.1 催化剂的选择 | 第45-46页 |
3.2.2.2 催化剂用量 | 第46页 |
3.2.2.3 催化剂载体的选择的影响 | 第46-47页 |
3.2.3 反应时间的影响 | 第47-48页 |
3.2.4 小结 | 第48-49页 |
3.3 3-氨基2丁烯酸2(N-苄基-N-苯基)氨基乙酯的合成工艺研究 | 第49-54页 |
3.3.1 氨源的选择 | 第49-50页 |
3.3.2 氨水的加料方式对收率的影响 | 第50-51页 |
3.3.3 溶剂种类对收率的影响 | 第51页 |
3.3.4 反应温度对收率的影响 | 第51-53页 |
3.3.5 反应时间对收率的影响 | 第53页 |
3.3.6 溶剂用量对收率的影响 | 第53页 |
3.3.7 小结 | 第53-54页 |
第四章 磷杂环片段中间体的设计与合成 | 第54-60页 |
4.1 合成路线的选择 | 第54-58页 |
4.1.2 设计的合成路线 | 第57-58页 |
4.2 实验过程 | 第58-60页 |
4.2.1 5,5-二甲基2氯代-1,3,2-二氧磷杂环己烷的合成 | 第58-59页 |
4.2.2 5,5-二甲基2丙二烯基-1,3-二氧杂2磷杂环己烷的合成 | 第59页 |
4.2.3 2-(2-异丁基1丙烯基)2氧代-1,3,2-二氧磷杂环己烷的合成 | 第59-60页 |
第五章 结论和展望 | 第60-63页 |
5.1 结论 | 第60-61页 |
5.2 展望 | 第61-63页 |
参考文献 | 第63-67页 |
附录 | 第67-71页 |
个人简历、在学期间发表的学术论文及研究成果 | 第71-72页 |
致谢 | 第72页 |