| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 目录 | 第8-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-32页 |
| 1.1 论文的研究背景 | 第11-12页 |
| 1.2 1,3,4-噻二唑类衍生物的合成方法及活性研究 | 第12-20页 |
| 1.2.1 1,3,4-噻二唑类衍生物的合成方法 | 第12-16页 |
| 1.2.1.1 氨基硫脲环化法 | 第12-13页 |
| 1.2.1.2 酰胺基硫脲合成法[36,37] | 第13页 |
| 1.2.1.3 双酰肼环合法 | 第13-14页 |
| 1.2.1.4 缩氨基硫脲环合法 | 第14-15页 |
| 1.2.1.5 微波辅助合成法 | 第15页 |
| 1.2.1.6 其他方法 | 第15-16页 |
| 1.2.2 1,3,4-噻二唑类衍生物的生物活性研究 | 第16-20页 |
| 1.2.2.1 1,3,4-噻二唑类衍生物的抗结核活性 | 第16-17页 |
| 1.2.2.2 1,3,4-噻二唑类衍生物的抗肿瘤活性 | 第17页 |
| 1.2.2.3 1,3,4-噻二唑类衍生物的除草活性 | 第17-18页 |
| 1.2.2.4 1,3,4-噻二唑类衍生物的抗焦虑、抗抑郁活性 | 第18-19页 |
| 1.2.2.5 1,3,4-噻二唑类衍生物的抗菌活性 | 第19页 |
| 1.2.2.6 1,3,4-噻二唑类衍生物抗惊厥活性 | 第19-20页 |
| 1.3 吡唑类衍生物的合成方法及活性研究 | 第20-30页 |
| 1.3.1 吡唑类衍生物的合成 | 第20-23页 |
| 1.3.1.1 以腙类化合物与异腈化合物为原料合成法 | 第21页 |
| 1.3.1.2 以 1,3 –二羰基化合物与肼为原料合成法 | 第21页 |
| 1.3.1.3 以腈与肼及其衍生物为原料合成法 | 第21页 |
| 1.3.1.4 以腙类化合物为原料在 Vilsmeier-Haack 试剂条件下缩合法 | 第21-22页 |
| 1.3.1.5 以炔与重氮烷烃为原料合成法 | 第22页 |
| 1.3.1.6 一锅合成法 | 第22-23页 |
| 1.3.2 吡唑类化合物的生物活性 | 第23-30页 |
| 1.3.2.1 吡唑类化合物的抗菌活性 | 第23-24页 |
| 1.3.2.2 吡唑类化合物的酶抑制活性 | 第24-25页 |
| 1.3.2.3 吡唑类化合物的抗炎活性 | 第25-26页 |
| 1.3.2.4 吡唑类化合物的抗癌活性 | 第26-28页 |
| 1.3.2.5 吡唑类化合物的除草性 | 第28-29页 |
| 1.3.2.6 吡唑类化合物的抗氧化活性 | 第29-30页 |
| 1.4 课题的提出与意义 | 第30-32页 |
| 第二章 实验部分 | 第32-39页 |
| 2.1 实验试剂和仪器 | 第32-33页 |
| 2.2 目标化合物的合成 | 第33-39页 |
| 2.2.1 苯甲酸丙酮酸乙酯钠盐(1a)的合成[85] | 第35页 |
| 2.2.2 3-苯基-1H-5-吡唑甲酸乙酯（2a）的合成[86] | 第35页 |
| 2.2.3 1-甲基-3-苯基-1H-5-吡唑甲酸乙酯（3a）的合成 | 第35-36页 |
| 2.2.4 3-苯基-1H-5-吡唑甲酸(4a)的合成 | 第36页 |
| 2.2.5 3-苯基-1H-5-吡唑甲酰氯(5a)的合成[85] | 第36-37页 |
| 2.2.6 2-巯基-5-氨基-1,3,4-噻二唑（6)的合成[88] | 第37页 |
| 2.2.7 2-苄硫基-5-氨基-1,3,4-噻二唑（7a）的合成 | 第37页 |
| 2.2.8 目标化合物(A1)的合成 | 第37-39页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第39-60页 |
| 3.1 化合物的结构表征 | 第39-50页 |
| 3.1.1 目标化合物 A1~A26 的表征数据 | 第39-50页 |
| 3.2 讨论 | 第50-52页 |
| 3.2.1 合成过程分析 | 第50-51页 |
| 3.2.2 红外光谱数据分析 | 第51页 |
| 3.2.3 核磁共振氢谱数据分析 | 第51页 |
| 3.2.4 核磁共振碳谱分析 | 第51-52页 |
| 3.2.5 质谱数据分析 | 第52页 |
| 3.3 目标产物的抗肿瘤活性研究 | 第52-60页 |
| 3.3.1 实验准备 | 第52-53页 |
| 3.3.1.1 供试细胞株及来源 | 第52页 |
| 3.3.1.2 实验材料 | 第52-53页 |
| 3.3.1.3 实验仪器 | 第53页 |
| 3.3.1.4 试剂的配制 | 第53页 |
| 3.3.2 实验原理 | 第53-54页 |
| 3.3.3 实验方法 | 第54-55页 |
| 3.3.3.1 接种细胞 | 第54页 |
| 3.3.3.2 添加药物 | 第54页 |
| 3.3.3.3 生物活性的测定 | 第54-55页 |
| 3.3.4 测试结果 | 第55-60页 |
| 3.3.4.1 目标化合物对人食管癌细胞(Ec109)的生长抑制作用 | 第55-56页 |
| 3.3.4.2 目标化合物对人肝癌细胞(HepG2) 的生长抑制作用 | 第56-58页 |
| 3.3.4.3 目标化合物对人胃癌细胞(MGC803)的生长抑制作用 | 第58-60页 |
| 第四章 结论 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-67页 |
| 附录 | 第67-79页 |
| 硕士期间发表论文 | 第79-80页 |
| 致谢 | 第80页 |
