替洛隆类似物的设计合成与抗肿瘤活性研究
| 论文创新点 | 第6-9页 |
| 摘要 | 第9-10页 |
| Abstract | 第10页 |
| 1 引言 | 第11-25页 |
| 1.1 抗肿瘤药物现状简述 | 第11页 |
| 1.2 抗代谢类化学治疗药物 | 第11-14页 |
| 1.3 金属铂配合物 | 第14-15页 |
| 1.4 植物碱与萜类 | 第15-17页 |
| 1.5 DNA拓扑异构酶抑制剂 | 第17-19页 |
| 1.6 蛋白激酶抑制剂 | 第19-22页 |
| 1.7 烷基化药物 | 第22-25页 |
| 2 课题设计 | 第25-39页 |
| 2.1 替洛隆及其作用机理 | 第25-31页 |
| 2.1.1 替洛隆的干扰素诱导效应 | 第26-27页 |
| 2.1.2 替洛隆的作用机理 | 第27-31页 |
| 2.2 替洛隆类化合物的研究进展 | 第31-35页 |
| 2.3 本文中化合物的设计方案 | 第35-39页 |
| 2.3.1 替洛隆芴酮骨架改造类化合物 | 第36-37页 |
| 2.3.2 替洛隆官能团改造类化合物 | 第37-39页 |
| 3 化合物的合成与表征 | 第39-54页 |
| 3.1 替洛隆骨架改造类化合物 | 第40-45页 |
| 3.1.1 合成路线 | 第40页 |
| 3.1.2 合成步骤及化合物表征数据 | 第40-45页 |
| 3.2 替洛隆官能团改造类化合物 | 第45-54页 |
| 3.2.1 合成路线 | 第45页 |
| 3.2.2 合成步骤及化合物表征数据 | 第45-54页 |
| 4 抗肿瘤活性与构效关系 | 第54-60页 |
| 4.1 抗肿瘤活性实验 | 第54-55页 |
| 4.1.1 细胞培养 | 第54页 |
| 4.1.2 化合物的体外抗肿瘤活性测试 | 第54-55页 |
| 4.2 化合物体外抗肿瘤活性实验结果 | 第55-58页 |
| 4.3 化合物的构效关系讨论 | 第58-60页 |
| 5 活性化合物药效团建模和作用方式的初步研究 | 第60-65页 |
| 5.1 药效团建模 | 第60-61页 |
| 5.2 活性化合物与DNA G-四链体对接 | 第61-65页 |
| 总结与展望 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-76页 |
| 附图 | 第76-126页 |
| 攻博期间完成的文章与专利 | 第126-127页 |
| 致谢 | 第127页 |
