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托特罗定衍生物的设计合成及抗胆碱活性研究

摘要第1-8页
Abstract第8-9页
前言第9-10页
1 文献综述第10-24页
   ·尿失禁疾病的研究现状第10-11页
     ·尿失禁的定义第10页
     ·尿失禁的分类第10页
     ·尿失禁疾病的调查研究第10-11页
   ·抗尿失禁的常用药物第11-13页
     ·作用于中枢神经的药物第11页
     ·作用于周边组织的药物第11-13页
   ·托特罗定主要合成路线第13-22页
   ·抗胆碱活性研究第22页
   ·设计思想第22-24页
2 材料与方法第24-30页
   ·仪器与试剂第24-25页
     ·仪器第24页
     ·试剂第24-25页
   ·方法第25-30页
     ·6-甲基-4-(4-取代)苯基-3,4-二氢香豆素 1a-1e 的合成第25-26页
     ·3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙酸 2a-2e 的合成第26-27页
     ·3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙醇 3a-3e 的合成第27页
     ·对甲苯磺酸-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙酯 4a-4e 的合成第27-28页
     ·N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)苯丙胺 5a-5e 的合成第28页
     ·N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)苯丙胺 5a-5e 的合成第28-29页
     ·抗胆碱活性实验第29-30页
3 结果第30-37页
   ·6-甲基-4-(4-取代)苯基-3,4-二氢香豆素 1a-1e 的合成实验结果第30页
   ·3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙酸 2a-2e 的合成实验结果第30页
   ·3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙醇 3a-3e 的合成实验结果第30-31页
   ·对甲苯磺酸-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙酯 4a-4e 的合成实验结果第31页
   ·N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)苯丙胺 5a-5e 的合成实验结果第31页
   ·N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)苯丙胺 5a-5e 的合成实验结果第31-35页
     ·化合物 6a-6e 的理化性质及收率第31-32页
     ·化合物 6a-6e 的结构鉴定结果第32-35页
   ·抗胆碱活性实验结果第35-37页
4 讨论第37-54页
   ·合成 6-甲基-4-(4-取代)苯基-3,4-二氢香豆素 1a-1e 的单因素实验第37-40页
     ·反应温度对 1a-1e 收率的影响第37-38页
     ·反应时间对 1a-1e 收率的影响第38-39页
     ·投料比对 1a-1e 收率的影响第39-40页
   ·合成 3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙酸 2a-2e 的单因素实验第40-43页
     ·氢氧化钠溶液浓度对 2a-2e 收率的影响第40-41页
     ·反应温度对 2a-2e 收率的影响第41-42页
     ·反应时间对 2a-2e 收率的影响第42页
     ·甲基化试剂对 2a-2e 收率的影响第42-43页
   ·合成 3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙醇 3a-3e 的单因素实验第43-47页
     ·硼氢化钠用量对 3a-3e 收率的影响第43-45页
     ·反应时间对 3a-3e 收率的影响第45页
     ·三氟化硼乙醚用量对 3a-3e 收率的影响第45-47页
   ·合成对甲苯磺酸-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙脂 4a-4e 的单因素实验第47-49页
     ·对甲苯磺酰氯用量对 4a-4e 收率的影响第47-48页
     ·吡啶用量对 4a-4e 收率的影响第48-49页
   ·合成 N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙胺 5a-5e 的单因素实验第49-51页
     ·反应时间对 5a-5e 收率的影响第49-50页
     ·二异丙胺用量对 5a-5e 收率的影响第50-51页
   ·合成 N,N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-(4-取代)-苯丙胺 6a-6e 的单因素实验第51-53页
     ·氢溴酸用量对 6a-6e 收率的影响第51-52页
     ·反应温度对 6a-6e 收率的影响第52-53页
   ·目标产物的抗胆碱活性分析第53-54页
5 结论第54-55页
参考文献第55-59页
致谢第59-60页
英文缩写第60-61页
攻读学位期间发表的学术论文第61-62页
附图第62-71页

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