摘要 | 第1-6页 |
Abstract | 第6-10页 |
第1章 芳基乙炔的合成方法介绍 | 第10-20页 |
·前言 | 第10页 |
·芳基乙炔的合成方法介绍 | 第10-19页 |
·以芳香卤代物为原料 | 第10-15页 |
·与金属炔基试剂的反应 | 第10-11页 |
·与三甲硅基乙炔偶联消除 | 第11-14页 |
·与2-甲基-3-丁炔-2-醇偶联消除 | 第14-15页 |
·以芳香醛或芳酰氯为原料 | 第15-17页 |
·Witting试剂合成法 | 第15-16页 |
·重氮甲基膦酸酯的反应 | 第16-17页 |
·以芳香酮为原料 | 第17-18页 |
·DFI试剂制备法 | 第17-18页 |
·PCl_5合成法 | 第18页 |
·以芳基烯烃为原料 | 第18页 |
·其它方法 | 第18-19页 |
·分解法合成末端芳基炔 | 第18-19页 |
·芳香伯醛卤化后脱卤化氢的方法 | 第19页 |
·DMF/POCl_3合成法 | 第19页 |
·意义及目的 | 第19-20页 |
第2章 二甲胺基三甲基锡促进钯催化卤代芳烃与三甲硅基乙炔的偶联反应 | 第20-27页 |
·前言 | 第20-22页 |
·关于Sonagashira偶联反应 | 第20-21页 |
·关于Stille偶联反应 | 第21-22页 |
·结果与讨论 | 第22-27页 |
第3章 卤代芳烃的炔基化在合成1,2,3-三氮唑中的应用 | 第27-37页 |
·三氮唑类化合物发展近况 | 第27-28页 |
·1,2,3-三氮唑合成方法的发展 | 第28-32页 |
·1,4-二取代基的1,2,3-三氮唑的合成 | 第32-37页 |
·卤代芳烃的叠氮化反应 | 第32-33页 |
·卤代芳烃的炔基化反应 | 第33-34页 |
·芳香1,4-二取代基的1,2,3-三氮唑的合成 | 第34-37页 |
第4章 卤代芳烃炔基化在合成神经传导受体mGluR5的配体的应用 | 第37-50页 |
·前言 | 第37-39页 |
·受体与配体 | 第37页 |
·促代谢性受体(mGluRs)及其配体 | 第37-39页 |
·文献报道合成路线 | 第39-41页 |
·文献报道合成路线1 | 第39-40页 |
·文献报道合成路线2 | 第40-41页 |
·我们探索的合成路线 | 第41-45页 |
·路线1 | 第41-42页 |
·路线2 | 第42-45页 |
·最终确定的合成路线 | 第45-50页 |
·先偶联再还原的路线 | 第45-46页 |
·溴化反应的试验 | 第46-50页 |
第5章 实验部分 | 第50-63页 |
·实验药品和仪器 | 第50-52页 |
·反应原料的合成 | 第52-53页 |
·芳香胺的乙酰基保护反应 | 第52页 |
·对碘苯胺的乙酰化 | 第52页 |
·2-氟-4-碘苯胺的乙酰化 | 第52页 |
·2,6-二氟-4-碘苯胺的乙酰化 | 第52页 |
·2-氨基-5-溴吡啶的乙酰化 | 第52页 |
·芳香胺的甲基保护反应 | 第52-53页 |
·5-溴吲哚啉的甲基化 | 第52-53页 |
·对碘苯胺的甲基化 | 第53页 |
·其他结构的甲基化数据 | 第53页 |
·Me_3SnNMe_2促进钯催化卤代芳烃与三甲硅基乙炔的偶联反应 | 第53-55页 |
·N-乙酰基-5-溴吲哚啉的炔基化 | 第53-54页 |
·其他炔烃相关理化数据 | 第54-55页 |
·1,2,3-三氮唑的合成 | 第55-59页 |
·卤代芳烃的叠氮化反应 | 第55-56页 |
·3-氟-4-乙酰胺基碘苯的叠氮化 | 第55-56页 |
·对乙酰胺基碘苯的叠氮化 | 第56页 |
·3,5-二氟-4-乙酰胺基碘苯的叠氮化 | 第56页 |
·3-氟-4-二甲胺基碘苯的叠氮化 | 第56页 |
·卤代芳香端炔的制备 | 第56-57页 |
·2-甲氧基-5-乙炔基吡啶 | 第56页 |
·6-乙酰胺基-3-乙炔吡啶 | 第56-57页 |
·3-乙炔基-5-氟苯氰 | 第57页 |
·1,4-二取代-1,2,3-三氮唑的合成 | 第57-59页 |
·1,4-二取代-1,2,3-三氮唑制备步骤 | 第57页 |
·制备所得1,4-二取代-1,2,3-三氮唑的理化数据 | 第57-59页 |
·[2-(2-溴乙基噻唑)-4-炔]-5-氟苯氰的合成 | 第59-63页 |
·探索合成路线部分 | 第59-60页 |
·确定的合成路线 | 第60-63页 |
·先偶联再还原合成过程 | 第60-61页 |
·溴化反应的试验 | 第61-63页 |
参考文献 | 第63-74页 |
致谢 | 第74页 |