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卤代芳烃炔基化在合成1,2,3-三氮唑和神经传导受体mGluR5的配体的应用

摘要第1-6页
Abstract第6-10页
第1章 芳基乙炔的合成方法介绍第10-20页
   ·前言第10页
   ·芳基乙炔的合成方法介绍第10-19页
     ·以芳香卤代物为原料第10-15页
       ·与金属炔基试剂的反应第10-11页
       ·与三甲硅基乙炔偶联消除第11-14页
       ·与2-甲基-3-丁炔-2-醇偶联消除第14-15页
     ·以芳香醛或芳酰氯为原料第15-17页
       ·Witting试剂合成法第15-16页
       ·重氮甲基膦酸酯的反应第16-17页
     ·以芳香酮为原料第17-18页
       ·DFI试剂制备法第17-18页
       ·PCl_5合成法第18页
     ·以芳基烯烃为原料第18页
     ·其它方法第18-19页
       ·分解法合成末端芳基炔第18-19页
       ·芳香伯醛卤化后脱卤化氢的方法第19页
       ·DMF/POCl_3合成法第19页
   ·意义及目的第19-20页
第2章 二甲胺基三甲基锡促进钯催化卤代芳烃与三甲硅基乙炔的偶联反应第20-27页
   ·前言第20-22页
     ·关于Sonagashira偶联反应第20-21页
     ·关于Stille偶联反应第21-22页
   ·结果与讨论第22-27页
第3章 卤代芳烃的炔基化在合成1,2,3-三氮唑中的应用第27-37页
   ·三氮唑类化合物发展近况第27-28页
   ·1,2,3-三氮唑合成方法的发展第28-32页
   ·1,4-二取代基的1,2,3-三氮唑的合成第32-37页
     ·卤代芳烃的叠氮化反应第32-33页
     ·卤代芳烃的炔基化反应第33-34页
     ·芳香1,4-二取代基的1,2,3-三氮唑的合成第34-37页
第4章 卤代芳烃炔基化在合成神经传导受体mGluR5的配体的应用第37-50页
   ·前言第37-39页
     ·受体与配体第37页
     ·促代谢性受体(mGluRs)及其配体第37-39页
   ·文献报道合成路线第39-41页
     ·文献报道合成路线1第39-40页
     ·文献报道合成路线2第40-41页
   ·我们探索的合成路线第41-45页
     ·路线1第41-42页
     ·路线2第42-45页
   ·最终确定的合成路线第45-50页
     ·先偶联再还原的路线第45-46页
     ·溴化反应的试验第46-50页
第5章 实验部分第50-63页
   ·实验药品和仪器第50-52页
   ·反应原料的合成第52-53页
     ·芳香胺的乙酰基保护反应第52页
       ·对碘苯胺的乙酰化第52页
       ·2-氟-4-碘苯胺的乙酰化第52页
       ·2,6-二氟-4-碘苯胺的乙酰化第52页
       ·2-氨基-5-溴吡啶的乙酰化第52页
     ·芳香胺的甲基保护反应第52-53页
       ·5-溴吲哚啉的甲基化第52-53页
       ·对碘苯胺的甲基化第53页
       ·其他结构的甲基化数据第53页
   ·Me_3SnNMe_2促进钯催化卤代芳烃与三甲硅基乙炔的偶联反应第53-55页
     ·N-乙酰基-5-溴吲哚啉的炔基化第53-54页
     ·其他炔烃相关理化数据第54-55页
   ·1,2,3-三氮唑的合成第55-59页
     ·卤代芳烃的叠氮化反应第55-56页
       ·3-氟-4-乙酰胺基碘苯的叠氮化第55-56页
       ·对乙酰胺基碘苯的叠氮化第56页
       ·3,5-二氟-4-乙酰胺基碘苯的叠氮化第56页
       ·3-氟-4-二甲胺基碘苯的叠氮化第56页
     ·卤代芳香端炔的制备第56-57页
       ·2-甲氧基-5-乙炔基吡啶第56页
       ·6-乙酰胺基-3-乙炔吡啶第56-57页
       ·3-乙炔基-5-氟苯氰第57页
     ·1,4-二取代-1,2,3-三氮唑的合成第57-59页
       ·1,4-二取代-1,2,3-三氮唑制备步骤第57页
       ·制备所得1,4-二取代-1,2,3-三氮唑的理化数据第57-59页
   ·[2-(2-溴乙基噻唑)-4-炔]-5-氟苯氰的合成第59-63页
     ·探索合成路线部分第59-60页
     ·确定的合成路线第60-63页
       ·先偶联再还原合成过程第60-61页
       ·溴化反应的试验第61-63页
参考文献第63-74页
致谢第74页

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