| 缩略语表 | 第1-8页 |
| 中文摘要 | 第8-12页 |
| 英文摘要 | 第12-18页 |
| 前言和文献回顾 | 第18-39页 |
| 正文 | 第39-108页 |
| 第一章 5-FU-果胶共轭物的合成 | 第39-65页 |
| 1 实验材料 | 第39-40页 |
| 2 5-FU-乙酰-果胶共轭物的合成、载药量测定及条件优化 | 第40-49页 |
| ·5-FU-乙酰-果胶共轭物的合成 | 第40-44页 |
| ·HPLC 测定5-FU-乙酰-果胶共轭物的载药量 | 第44-48页 |
| ·5-FU-乙酰-果胶共轭物合成条件优化 | 第48-49页 |
| 3 5-FU-甲酰-果胶共轭物的合成、载药量测定及条件选择 | 第49-54页 |
| ·5-FU-甲酰-果胶共轭物的合成 | 第49-51页 |
| ·HPLC 测定5-FU-甲酰-果胶共轭物的载药量 | 第51-54页 |
| 4 讨论 | 第54-65页 |
| 第二章 5-FU-果胶共轭物的体内外释药研究 | 第65-86页 |
| 1 实验材料 | 第65-66页 |
| 2 HPLC 测定生物样本中5-FU-1-乙酸和5-FU 的含量 | 第66-77页 |
| ·色谱条件 | 第66页 |
| ·HPLC 测定 SD 大鼠血浆中5-FU-1-乙酸 | 第66-69页 |
| ·HPLC 测定 SD 大鼠肠道内容物中5-FU-1-乙酸 | 第69-71页 |
| ·HPLC 测定 SD 大鼠血浆中5-FU | 第71-74页 |
| ·HPLC 测定 SD 大鼠肠道内容物中5-FU-1-乙酸 | 第74-77页 |
| 3 体外释药研究 | 第77-80页 |
| ·5-FU-乙酰-果胶共轭物的体外释药 | 第77-78页 |
| ·5-FU-甲酰-果胶共轭物的体外释药 | 第78-79页 |
| ·结果 | 第79-80页 |
| 4 SD 大鼠体内释药研究 | 第80-83页 |
| ·5-FU-乙酰-果胶共轭物在 SD 大鼠体内释药 | 第80-81页 |
| ·5-FU-甲酰-果胶共轭物在 SD 大鼠体内释药 | 第81页 |
| ·结果 | 第81-83页 |
| 5 讨论 | 第83-86页 |
| 第三章 5-FU 半乳糖苷的合成 | 第86-96页 |
| 1 实验材料 | 第86-87页 |
| 2 溴代乙酰化半乳糖的制备 | 第87-88页 |
| 3 2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮的合成 | 第88-90页 |
| ·2,4-二氧-5-氟嘧啶的合成 | 第88-89页 |
| ·2-氧-5-氟嘧啶-4-酮的合成 | 第89页 |
| ·2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮的合成 | 第89-90页 |
| 4 5-FU 半乳糖 O 苷的合成 | 第90-92页 |
| ·2-O-苄基-5-氟尿嘧啶银盐 | 第90页 |
| ·2-O-苄基-4-O-(2’,3’,4’,6’-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基)-5-氟尿嘧啶 | 第90-91页 |
| ·2-O-苄基-4-O-(β-D-半乳吡喃糖基)-5-氟尿嘧啶 | 第91页 |
| ·4-O-(β-D-半乳吡喃糖基)-5-氟尿嘧啶 | 第91-92页 |
| 5 5-FU 半乳糖 N 苷的合成 | 第92-93页 |
| ·2-O-苄基-3-N-(2’,3’,4’,6’-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基)-5-氟尿嘧啶 | 第92-93页 |
| ·2-O-苄基-3-N-(β-D-半乳吡喃糖基)-5-氟尿嘧啶 | 第93页 |
| ·3-N-(β-D-半乳吡喃糖基)-5-氟尿嘧啶 | 第93页 |
| 6 讨论 | 第93-96页 |
| 第四章 5-FU-半乳糖苷的体外抗肿瘤活性筛选 | 第96-102页 |
| 1 实验材料 | 第96-97页 |
| 2 MTT 实验 | 第97-99页 |
| ·溶液配制 | 第97-98页 |
| ·MTT 比色法测定细胞增殖抑制率 | 第98页 |
| ·数据处理 | 第98-99页 |
| 3 结果 | 第99-100页 |
| 4 讨论 | 第100-102页 |
| 第五章 5-FU-半乳糖苷结肠定向微丸的制备 | 第102-108页 |
| 1 实验材料 | 第102页 |
| 2 5-FU-半乳糖苷果胶微丸的制备及体外稳定性评价 | 第102-105页 |
| ·载药微丸的制备 | 第102-103页 |
| ·包衣微丸的制备 | 第103-104页 |
| ·含量测定 | 第104页 |
| ·释放度测定 | 第104-105页 |
| 3 结果 | 第105-107页 |
| ·5-FU-半乳糖O 苷在不同介质中的释放度 | 第105页 |
| ·5-FU-半乳糖 N 苷在不同介质中的释放度 | 第105-107页 |
| 4 讨论 | 第107-108页 |
| 总结 | 第108-109页 |
| 参考文献 | 第109-133页 |
| 致谢 | 第133页 |
