| 摘要 | 第1-11页 |
| ABSTRACT | 第11-12页 |
| 第1章 绪论 | 第12-20页 |
| ·肺动脉高压病的现状和治疗药 | 第12-13页 |
| ·内皮素受体拮抗剂 | 第13-18页 |
| ·内皮素和内皮素的作用机制 | 第13-15页 |
| ·内皮素受体拮抗剂类药物的研究进展及发展方向 | 第15-18页 |
| ·波生坦 | 第18-20页 |
| ·波生坦的药代动力学 | 第18页 |
| ·波生坦的临床评价 | 第18-19页 |
| ·波生坦的安全性和适用性 | 第19-20页 |
| 第2章 波生坦的合成路线选择 | 第20-30页 |
| ·波生坦(1)的合成路线选择 | 第20-22页 |
| ·2-氰基嘧啶(8)的合成路线选择 | 第22-26页 |
| ·2-氰基嘧啶(8)的合成路线选择 | 第22-23页 |
| ·2-氯嘧啶(6)的合成路线选择 | 第23-25页 |
| ·1,1,3,3-四乙氧基丙烷(2)的合成路线选择 | 第25-26页 |
| ·2-(2-甲氧基-苯氧基)丙二酸二乙酯(10)的合成路线选择 | 第26-27页 |
| ·2-(2-甲氧基-苯氧基)丙二酸二乙酯(10)的合成路线选择 | 第26-27页 |
| ·2-溴丙二酸二乙酯(25)的合成路线选择 | 第27页 |
| ·4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰胺钾(13)的合成路线选择 | 第27-30页 |
| ·4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰胺钾(13)的合成路线选择 | 第28页 |
| ·4-(1,1-二甲基乙基)苯(29)的合成路线选择 | 第28-30页 |
| 第3章 波生坦的合成工艺研究 | 第30-41页 |
| ·1,1,3,3-四乙氧基丙烷(2)的合成工艺研究 | 第30-31页 |
| ·盐酸2-羟基嘧啶(5)的合成工艺研究 | 第31-32页 |
| ·2-氯嘧啶(6)的合成工艺研究 | 第32-33页 |
| ·氯化三甲基嘧啶-2-铵(7)的合成工艺研究 | 第33-34页 |
| ·2-氰基嘧啶(8)的合成工艺研究 | 第34-35页 |
| ·2-溴丙二酸二乙酯(25)的合成工艺研究 | 第35-36页 |
| ·5-(2-甲氧基-苯氧基)-1H[2,2′-联嘧啶基]-4,6-二酮(11)的合成工艺研究 | 第36-37页 |
| ·4,6-二氯-5-(2-甲氧基-苯氧基)-[2,2’-联嘧啶](12)的合成工艺研究 | 第37-38页 |
| ·N-[6-氯-5-(2-甲氧基-苯氧基)[2,2’-联嘧啶]4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰胺(14)的合成工艺研究 | 第38-39页 |
| ·波生坦(1)的合成工艺研究 | 第39-41页 |
| 第4章 实验部分 | 第41-47页 |
| ·2-脒基嘧啶(9)的合成 | 第41-42页 |
| ·1,1,3,3-四乙氧基丙烷(2)、1,1,3-三乙氧基-3-乙酸基丙烷(3)1,3-二乙氧基-1,3-二乙酸基丙烷(4)的合成 | 第41页 |
| ·盐酸2-羟基嘧啶(5)的合成 | 第41页 |
| ·2-氯嘧啶(6)的合成 | 第41-42页 |
| ·氯化三甲基嘧啶-2-铵(7)的合成 | 第42页 |
| ·2-氰基嘧啶(8)的合成 | 第42页 |
| ·盐酸2-脒基嘧啶(9)的合成 | 第42页 |
| ·2-(2-甲氧基-苯氧基)丙二酸二乙酯(10)的合成 | 第42-43页 |
| ·2-溴丙二酸二乙酯(25)的合成 | 第42-43页 |
| ·2-(2-甲氧基-苯氧基)丙二酸二乙酯(13)的合成 | 第43页 |
| ·4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰胺钾(13)的合成 | 第43-44页 |
| ·4-(1,1-二甲基乙基)苯(29)的合成 | 第43页 |
| ·4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰氯(28)的合成 | 第43-44页 |
| ·4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰胺钾(13)的合成 | 第44页 |
| ·5-(2-甲氧基-苯氧基)-1H[2,2′]联嘧啶基-4,6-二酮(11)合成 | 第44页 |
| ·4,6-二氯-5-(2-甲氧基-苯氧基)-2,2′-联嘧啶(12)的合成 | 第44-45页 |
| ·N-[6-氯-5-(2-甲氧基-苯氧基)[2,2′-联嘧啶]-4-基]-4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰胺(14)的合成 | 第45页 |
| ·波生坦(1)的合成 | 第45-47页 |
| 第5章 结论 | 第47-49页 |
| 参考文献 | 第49-52页 |
| 致谢 | 第52-53页 |
| 发表文章 | 第53-54页 |
| 附图 | 第54-59页 |
