| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 缩写、符号清单、术语表 | 第12-13页 |
| 第一章 绪论 | 第13-27页 |
| 1.1 引言 | 第13页 |
| 1.2 分子靶向治疗 | 第13-19页 |
| 1.2.1 分子靶向治疗的定义 | 第13-14页 |
| 1.2.2 分子靶向治疗的特点 | 第14页 |
| 1.2.3 分子靶向治疗药物的分类 | 第14-18页 |
| 1.2.4 分子靶向治疗药物的临床应用 | 第18-19页 |
| 1.3 酪氨酸激酶抑制剂 | 第19-20页 |
| 1.4 酪氨酸激酶抑制剂药物 | 第20-22页 |
| 1.5 帕唑帕尼的国内外合成研究情况介绍 | 第22-25页 |
| 1.6 立项依据和研究内容 | 第25-27页 |
| 第二章 帕唑帕尼的合成实验 | 第27-38页 |
| 2.1 实验仪器、设备及主要原料和试剂 | 第27-28页 |
| 2.1.1 实验仪器与设备 | 第27页 |
| 2.1.2 主要原料与试剂 | 第27-28页 |
| 2.2 实验部分 | 第28-31页 |
| 2.2.1 2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑的合成 | 第28-29页 |
| 2.2.2 2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺和N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺的合成 | 第29-30页 |
| 2.2.3 6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲唑的合成 | 第30-31页 |
| 2.2.4 帕唑帕尼盐酸盐的合成 | 第31页 |
| 2.3 帕唑帕尼的谱图解析与结构确认 | 第31-36页 |
| 2.3.1 红外(IR) | 第32-33页 |
| 2.3.2 紫外(UV) | 第33页 |
| 2.3.3 质谱(MS) | 第33页 |
| 2.3.4 核磁共振氢谱(1HNMR) | 第33-34页 |
| 2.3.5 核磁共振碳谱(13C NMR)和 DEPT-135° | 第34-35页 |
| 2.3.6 核磁共振HSQC谱图 | 第35-36页 |
| 2.3.7 解析结果与结论 | 第36页 |
| 2.4 HPLC检测方法描述 | 第36-38页 |
| 2.4.1 化合物1至7的HPLC检测方法描述 | 第36-38页 |
| 第三章 帕唑帕尼的合成工艺优化结果和讨论 | 第38-50页 |
| 3.1 2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑的试验结果和讨论 | 第38-40页 |
| 3.1.1 参考文献合成路线用碳酸二甲酯作甲基化试剂 | 第38-39页 |
| 3.1.2 加入四丁基溴化铵对反应的影响 | 第39-40页 |
| 3.1.3 小结 | 第40页 |
| 3.2 2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺和N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺的试验结果和讨论 | 第40-45页 |
| 3.2.1 乙醇用量对氢化反应的影响 | 第40-41页 |
| 3.2.2 钯炭用量对氢化反应的影响 | 第41-42页 |
| 3.2.3 氢化反应的压力对氢化反应的影响 | 第42页 |
| 3.2.4 氢化反应的温度对氢化反应的影响 | 第42-43页 |
| 3.2.5 钯炭催化剂的套用对氢化反应的影响 | 第43-44页 |
| 3.2.6 “一锅法”合成化合物6,并考察2,4-二氯嘧啶的用量对反应的影响 | 第44-45页 |
| 3.2.7 小结 | 第45页 |
| 3.3 6-[N-(2-氯-4-嘧啶基)甲基氨基]-2,3-二甲基-2H-吲唑的试验结果和讨论. | 第45-47页 |
| 3.3.1 化合物7的合成 | 第46页 |
| 3.3.2 精制条件的筛选 | 第46-47页 |
| 3.3.3 小结 | 第47页 |
| 3.4 帕唑帕尼的试验结果和讨论 | 第47-49页 |
| 3.4.1 考察5-氨基-2甲基苯磺酰胺的用量对反应的影响 | 第48页 |
| 3.4.2 考察溶剂对反应的影响 | 第48-49页 |
| 3.4.3 小结 | 第49页 |
| 3.5 总结 | 第49-50页 |
| 第四章 结论与展望 | 第50-52页 |
| 4.1 结论 | 第50页 |
| 4.2 展望 | 第50-52页 |
| 参考文献 | 第52-56页 |
| 附录 | 第56-70页 |
| 作者简历 | 第70-71页 |
| 致谢 | 第71页 |
