| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第17-23页 |
| 1 真菌感染的概述 | 第17-23页 |
| 1.1 深部真菌感染 | 第17-18页 |
| 1.2 浅部真菌感染 | 第18页 |
| 1.3 真菌感染的治疗 | 第18-20页 |
| 1.3.1 抗真菌药物作用机制 | 第18-19页 |
| 1.3.2 抗真菌药物化学分类 | 第19-20页 |
| 1.4 艾沙康唑的简介 | 第20页 |
| 1.5 本课题的研究意义 | 第20-21页 |
| 1.6 本课题的主要研究内容 | 第21-23页 |
| 第二章 艾沙康唑的合成路线设计 | 第23-33页 |
| 2.1 目前已经报道的艾沙康唑的合成路线 | 第23-27页 |
| 2.1.1 文献已报道路线一 | 第23-24页 |
| 2.1.2 文献已报道路线二 | 第24-25页 |
| 2.1.3 文献已报道路线三 | 第25-26页 |
| 2.1.4 文献已报道路线四 | 第26-27页 |
| 2.2 艾沙康唑逆合成分析及路线设计 | 第27-33页 |
| 2.2.1 艾沙康唑新路线一的逆合成分析 | 第27-28页 |
| 2.2.2 艾沙康唑路线一 | 第28-29页 |
| 2.2.3 艾沙康唑新路线二关键中间体的逆合成分析 | 第29-31页 |
| 2.2.4 艾沙康唑路线二 | 第31-33页 |
| 第三章 艾沙康唑路线一的合成与讨论 | 第33-43页 |
| 3.1 艾沙康唑路线一 | 第33页 |
| 3.2 艾沙康唑路线一的合成与讨论 | 第33-41页 |
| 3.2.1 化合物A的合成与讨论 | 第33-34页 |
| 3.2.2 化合物D的合成与讨论 | 第34-37页 |
| 3.2.3 艾沙康唑的合成 | 第37-41页 |
| 3.3 本章总结 | 第41-43页 |
| 第四章 艾沙康唑路线二的合成与讨论 | 第43-59页 |
| 4.1 艾沙康唑路线二 | 第43-44页 |
| 4.2 艾沙康唑路线二的合成与讨论 | 第44-57页 |
| 4.2.1 化合物二的合成与讨论 | 第44-45页 |
| 4.2.2 化合物四的合成与讨论 | 第45-46页 |
| 4.2.3 中间体一的合成 | 第46-49页 |
| 4.2.4 化合物七的合成 | 第49-52页 |
| 4.2.5 化合物九的合成 | 第52-54页 |
| 4.2.6 艾沙康唑的合成与讨论 | 第54-57页 |
| 4.3 本章总结 | 第57-59页 |
| 第五章 总结 | 第59-61页 |
| 第六章 实验部分 | 第61-73页 |
| 6.1 实验材料 | 第61页 |
| 6.1.1 实验药品与试剂 | 第61页 |
| 6.1.2 实验仪器 | 第61页 |
| 6.2 实验步骤 | 第61-73页 |
| 6.2.1 艾沙康唑新路线一的化合物的合成步骤 | 第61-64页 |
| 6.2.1.1 2-溴-4'-氰基苯乙酮的制备(1) | 第61页 |
| 6.2.1.2 2-溴-4'-氰基苯乙酮的制备(2) | 第61-62页 |
| 6.2.1.3 2-溴-4'-氰基苯乙酮的制备(3) | 第62页 |
| 6.2.1.4 4-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)苯腈的制备 | 第62页 |
| 6.2.1.5 4-(2-溴-1,3-噻唑-4-基)苯腈的制备(1) | 第62页 |
| 6.2.1.6 4-(2-溴-1,3-噻唑-4-基)苯腈的制备(2) | 第62-63页 |
| 6.2.1.7 4-(2-溴-1,3-噻唑-4-基)苯腈的制备(3) | 第63页 |
| 6.2.1.8 4-(2-硫氰基乙酰基)苯腈的制备 | 第63页 |
| 6.2.1.9 4-(2-溴-1,3-噻唑-4-基)苯腈的制备 | 第63-64页 |
| 6.2.1.10 4-(2-(2R,3R)-3-(2,5-二氟苯基)-3-羟基-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-基)噻唑-4-基)苯腈(艾沙康唑)(1) | 第64页 |
| 6.2.1.11 4-(2-(2R,3R)-3-(2,5-二氟苯基)-3-羟基-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-基)噻唑-4-基)苯腈(艾沙康唑)(2) | 第64页 |
| 6.2.2 新路线二的合成步骤 | 第64-73页 |
| 6.2.2.1 乙基3-氨基丁-3-烯酸乙酯的制备(1) | 第64-65页 |
| 6.2.2.2 乙基3-氨基丁-3-烯酸乙酯的制备(2) | 第65页 |
| 6.2.2.3 乙基3-氨基丁-3-烯酸乙酯的制备(3) | 第65页 |
| 6.2.2.4 乙基2-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)乙酸乙酯的制备 | 第65页 |
| 6.2.2.5 2-4-((4-氰基苯基)噻唑-2-基)乙酸的制备 | 第65-66页 |
| 6.2.2.6 (S)-4-(2-(2-氧代-2-(2-氧代-4-苯基恶唑烷-3-基)乙基)噻唑-4-基)苯腈的制备(1) | 第66页 |
| 6.2.2.7 (S)-4-(2-(2-氧代-2-(2-氧代-4-苯基恶唑烷-3-基)乙基)噻唑-4-基)苯腈的制备(2) | 第66页 |
| 6.2.2.8 (S)-4-(2-(2-氧代-2-(2-氧代-4-苯基恶唑烷-3-基)乙基)噻唑-4-基)苯腈的制备(3) | 第66页 |
| 6.2.2.9 (S)-4-(2-(2-氧代-2-(2-氧代-4-苯基恶唑烷-3-基)乙基)噻唑-4-基)苯腈的制备(4) | 第66-67页 |
| 6.2.2.10 (S)-4-(2-(2-氧代-2-(2-氧代-4-苯基恶唑烷-3-基)乙基)噻唑-4-基)苯腈的制备(5) | 第67页 |
| 6.2.2.11 (S)-4-(2-(2-氧代-2-(2-氧代-4-苯基恶唑烷-3-基)乙基)噻唑-4-基)苯腈的制备(6) | 第67页 |
| 6.2.2.12 (S)-2-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)-N-(2-羟基-1-苯基乙基)乙酰胺的制备(1) | 第67页 |
| 6.2.2.13 (S)-2-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)-N-(2-羟基-1-苯基乙基)乙酰胺的制备(2) | 第67-68页 |
| 6.2.2.14 (S)-4-(2-(2-氧代-2--氧代-4-苯基恶唑烷-3-基)乙基)噻唑-4-基)苯腈的制备(1) | 第68页 |
| 6.2.2.15 (S)-4-(2-(2-氧代-2--氧代-4-苯基恶唑烷-3-基)乙基)噻唑-4-基)苯腈的制备(2) | 第68页 |
| 6.2.2.16 4-(2-((R)-1-氧代-1-((S)-2-氧代-4-苯基恶唑烷-3-基)丙-2-基)噻唑-4-基)苯腈的制备 | 第68-69页 |
| 6.2.2.17 (R)-2-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)丙酸的制备 | 第69页 |
| 6.2.2.18 (R)-2-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)-N-甲氧基-N-甲基丙酰胺的制备 | 第69页 |
| 6.2.2.19 (R)-2-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)丙酰氯的制备 | 第69页 |
| 6.2.2.20 (R)-4-(2-(1-(2,5-二氟苯基)-1-氧代丙烷-2-基)噻唑-4-基)苯腈的制备(1) | 第69-70页 |
| 6.2.2.21 (R)-4-(2-(1-(2,5-二氟苯基)-1-氧代丙烷-2-基)噻唑-4-基)苯腈的制备(2) | 第70页 |
| 6.2.2.22 4-(2-((R)-1-((S)-2-(2,5-二氟苯基)环氧乙烷-2-基)乙基)噻唑-4-基)苯腈的制备 | 第70页 |
| 6.2.2.23 4-(2-(2R,3R)-3-(2,5-二氟苯基)-3-羟基-4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-基)噻唑-4-基)苯腈的制备 | 第70-73页 |
| 参考文献 | 第73-81页 |
| 附录 | 第81-95页 |
| 附录1 实验仪器 | 第81页 |
| 附录2 实验试剂及材料 | 第81-84页 |
| 附录3 ~1H-NMR图谱 | 第84-91页 |
| 附录4 质谱图 | 第91-95页 |
| 致谢 | 第95-97页 |
| 作者及导师简介 | 第97-98页 |
| 附件 | 第98-99页 |
