中文摘要 | 第10-13页 |
ABSTRACT | 第13-16页 |
符号说明 | 第17-19页 |
第一章 前言 | 第19-38页 |
第一节 乙肝病毒及其结构特点 | 第19-21页 |
第二节 乙肝病毒的生命周期 | 第21-23页 |
第三节 乙肝病毒抑制剂研究进展 | 第23-38页 |
1.批准的上市药物研究 | 第23-24页 |
2.临床药物研究 | 第24-25页 |
3.HBV核衣壳蛋白抑制剂新研究进展 | 第25-38页 |
第二章 抗HBV临床药物GLS4前药的设计、合成及初步成药性评价 | 第38-60页 |
第一节 目标化合物的设计 | 第38-40页 |
第二节 目标化合物的合成 | 第40-45页 |
1.仪器与试剂 | 第40-41页 |
2.目标化合物的合成路线 | 第41-42页 |
3.目标化合物的合成步骤 | 第42-44页 |
4.合成实验讨论 | 第44-45页 |
第三节 目标化合物的体外HBV细胞活性评价 | 第45-51页 |
1.测试原理 | 第45页 |
2.实验仪器与材料 | 第45-46页 |
3.测试方法 | 第46-49页 |
4.实验结果与讨论 | 第49-51页 |
第四节 目标化合物的水溶性测试 | 第51-53页 |
1.测试原理 | 第51页 |
2.实验仪器与材料 | 第51页 |
3.测试方法 | 第51-52页 |
4.测试结果 | 第52-53页 |
第五节 目标化合物的急性毒性实验 | 第53-56页 |
1.测试原理 | 第53-54页 |
2.实验仪器和材料 | 第54页 |
3.测试方法 | 第54页 |
4.测试结果 | 第54-56页 |
第六节 目标化合物的药代动力学实验 | 第56-58页 |
1.测试原理 | 第56页 |
2.实验仪器和材料 | 第56页 |
3.测试方法 | 第56-57页 |
4.测试结果 | 第57-58页 |
第七节 本章小结 | 第58-60页 |
第三章 基于蛋白-溶剂界面修饰的二氢嘧啶类乙肝病毒抑制剂的设计、合成与活性研究 | 第60-90页 |
第一节 目标化合物的设计 | 第60-63页 |
第二节 目标化合物的合成 | 第63-81页 |
1.仪器与试剂 | 第63-64页 |
2.目标化合物的合成路线 | 第64-65页 |
3.目标化合物的合成步骤 | 第65-79页 |
4.合成实验讨论 | 第79-81页 |
第三节 目标化合物的体外HBV活性评价 | 第81-87页 |
1.测试原理 | 第81页 |
2.实验仪器与材料 | 第81页 |
3.测试方法 | 第81页 |
4.目标化合物体外抗HBV活性结果与讨论 | 第81-87页 |
第四节 代表性化合物的分子模拟 | 第87-88页 |
第五节 本章小结 | 第88-90页 |
第四章 总结与展望 | 第90-94页 |
第一节 总结 | 第90-92页 |
1.抗HBV临床药物GLS4前药的设计、合成及初步成药性评价 | 第90-91页 |
2.基于蛋白-溶剂界面修饰的二氢嘧啶类乙肝病毒抑制剂的设计、合成与活性研究 | 第91-92页 |
3.本论文不足之处 | 第92页 |
第二节 展望 | 第92-94页 |
参考文献 | 第94-101页 |
致谢 | 第101-102页 |
攻读硕士研究生期间科研及奖励情况 | 第102-103页 |
附录一:中间体及目标化合物的编号与结构 | 第103-108页 |
附录二:化合物的MS、HRMS、~1H NMR和~(13)C NMR图谱 | 第108-151页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第151页 |