| 摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 第一章 绪论 | 第12-22页 |
| 1 10-羟基喜树碱的研究进展 | 第12-16页 |
| 1.1 10-羟基喜树碱的发展历史 | 第12页 |
| 1.2 10-羟基喜树碱理化性质 | 第12-13页 |
| 1.3 10-羟基喜树碱作用机制 | 第13-14页 |
| 1.4 内酯环与药效的关系 | 第14页 |
| 1.5 10-羟基喜树碱临床应用 | 第14-15页 |
| 1.6 10-羟基喜树碱剂型研究进展 | 第15-16页 |
| 2 结肠靶向制剂的研究进展 | 第16-20页 |
| 2.1 结肠靶向给药的特点 | 第16-17页 |
| 2.2 结肠靶向给药的意义 | 第17页 |
| 2.3 结肠靶向给药系统的分类 | 第17-18页 |
| 2.4 结肠靶向的载体材料 | 第18页 |
| 2.5 结肠靶向给药剂型 | 第18-19页 |
| 2.6 结肠靶向的体内外评价 | 第19-20页 |
| 2.6.1 体外评价方法 | 第19页 |
| 2.6.2 体内评价方法 | 第19-20页 |
| 3 研究目的和意义 | 第20-22页 |
| 第二章 10-羟基喜树碱脂质体的制备 | 第22-33页 |
| 1 仪器与材料 | 第22-23页 |
| 1.1 仪器 | 第22-23页 |
| 1.2 试剂 | 第23页 |
| 2 方法与结果 | 第23-30页 |
| 2.1 10-羟基喜树碱脂质体的制备 | 第23-24页 |
| 2.2 10-羟基喜树碱脂质体分析方法的建立 | 第24-26页 |
| 2.2.1 检测波长的选择 | 第24页 |
| 2.2.2 色谱条件 | 第24页 |
| 2.2.3 专属性实验 | 第24-25页 |
| 2.2.4 HCPT标准品溶液的配制 | 第25页 |
| 2.2.5 HCPT标准曲线的制备 | 第25-26页 |
| 2.2.6 精密度实验 | 第26页 |
| 2.2.7 稳定性试验 | 第26页 |
| 2.2.8 加样回收率实验 | 第26页 |
| 2.3 脂质体分离洗脱曲线 | 第26-27页 |
| 2.4 脂质体包封率的测定 | 第27-28页 |
| 2.5 正交实验优化脂质体制备处方 | 第28-30页 |
| 2.5.1 正交设计与实验结果 | 第28-30页 |
| 2.5.2 验证试验 | 第30页 |
| 3 讨论 | 第30-32页 |
| 4 小结 | 第32-33页 |
| 第三章 10-羟基喜树碱脂质体大孔树脂载药及包衣 | 第33-54页 |
| 1 仪器与材料 | 第33-35页 |
| 1.1 仪器 | 第33-34页 |
| 1.2 试剂 | 第34-35页 |
| 第一节 HCPT脂质体大孔树脂载药 | 第35-42页 |
| 1 方法 | 第35-36页 |
| 1.1 大孔树脂D101的预处理 | 第35页 |
| 1.2 10-羟基喜树碱脂质体大孔树脂载药的制备 | 第35页 |
| 1.3 D101中HCPT脂质体残留率的测定 | 第35-36页 |
| 2 结果 | 第36-42页 |
| 2.1 大孔树脂D101和AB-8 对HCPT的吸附曲线制备 | 第36页 |
| 2.2 大孔树脂D101和AB-8 对HCPT的释放曲线制备 | 第36-37页 |
| 2.3 10-羟基喜树碱脂质体大孔树脂载药影响因素的考察 | 第37-39页 |
| 2.3.1 甘露醇含量对HCPT脂质体大孔树脂释放后残留率的影响 | 第37-38页 |
| 2.3.2 吐温-80含量对HCPT脂质体大孔树脂释放后残留率的影响 .. 27 | 第38页 |
| 2.3.3 D101与含药脂质体体积比对HCPT脂质体大孔树脂释放后残留率的影响 | 第38-39页 |
| 2.4 10-羟基喜树碱脂质体大孔树脂载药制备处方优化 | 第39-42页 |
| 2.4.1 正交实验的设计与结果 | 第39-41页 |
| 2.4.2 方差分析 | 第41页 |
| 2.4.3 验证试验 | 第41-42页 |
| 第二节 HCPT脂质体大孔树脂的包衣 | 第42-54页 |
| 1 方法 | 第42-43页 |
| 1.1 聚丙烯酸树脂Ⅲ溶液的制备 | 第42页 |
| 1.2 10-羟基喜树碱脂质体大孔树脂载药的制备 | 第42页 |
| 1.3 包衣HCPT脂质体大孔树脂的释放 | 第42-43页 |
| 1.3.1 释放介质的配制 | 第42页 |
| 1.3.2 释放试验 | 第42-43页 |
| 1.3.3 包衣的HCPT脂质体大孔树脂释放行为差异评价 | 第43页 |
| 2 结果 | 第43-51页 |
| 2.1 HCPT脂质体大孔树脂包衣工艺的考察 | 第43-46页 |
| 2.1.1 固化时间对HCPT脂质体大孔树脂包衣的影响 | 第43-44页 |
| 2.1.2 固化温度对HCPT脂质体大孔树脂包衣的影响 | 第44-45页 |
| 2.1.3 搅拌速度对HCPT脂质体大孔树脂包衣的影响 | 第45-46页 |
| 2.2 HCPT脂质体大孔树脂包衣处方因素的考察及优化 | 第46-51页 |
| 2.2.1 考察包衣材料与D101比例对HCPT脂质体大孔树脂包衣的影响 | 第46-47页 |
| 2.2.2 增塑剂DEP对HCPT脂质体大孔树脂包衣的影响 | 第47-48页 |
| 2.2.3 致孔剂PEG400对HCPT脂质体大孔树脂包衣的影响 | 第48-49页 |
| 2.2.4 正交设计优化HCPT脂质体大孔树脂包衣处方 | 第49-51页 |
| 2.2.5 验证试验 | 第51页 |
| 3 讨论 | 第51-52页 |
| 4 小结 | 第52-54页 |
| 第四章 10-羟基喜树碱脂质体大孔树脂的评价 | 第54-62页 |
| 1 仪器与材料 | 第55-56页 |
| 1.1 仪器 | 第55页 |
| 1.2 试剂 | 第55-56页 |
| 2 包衣HCPT脂质体大孔树脂XRD、DSC分析 | 第56-57页 |
| 2.1 HCPT脂质体大孔树脂的XRD分析 | 第56-57页 |
| 2.2 HCPT脂质体大孔树脂的DSC分析 | 第57页 |
| 3 体外释放试验 | 第57-61页 |
| 3.1 释放介质的配制 | 第57-58页 |
| 3.2 体外释放实验的测定 | 第58页 |
| 3.3 包衣HCPT脂质体大孔树脂体外释放曲线 | 第58-59页 |
| 3.4 包衣HCPT脂质体大孔树脂体外释放模型拟合 | 第59-61页 |
| 4 讨论 | 第61页 |
| 5 小结 | 第61-62页 |
| 第五章 10-羟基喜树碱脂质体大孔树脂的体内释放 | 第62-68页 |
| 1 仪器与材料 | 第62-63页 |
| 1.1 仪器 | 第62-63页 |
| 1.2 试剂 | 第63页 |
| 1.3 动物 | 第63页 |
| 2 方法与结果 | 第63-66页 |
| 2.1 大鼠体内释放试验的设计 | 第63-64页 |
| 2.2 大鼠体内释放结果 | 第64-66页 |
| 2.2.1 D101-HCPT组体内释放结果 | 第64页 |
| 2.2.2 未包衣HCPT脂质体大孔树脂组体内释放结果 | 第64-65页 |
| 2.2.3 包衣HCPT脂质体大孔树脂组体内释放结果 | 第65-66页 |
| 3 讨论 | 第66-67页 |
| 4 小结 | 第67-68页 |
| 全文总结 | 第68-70页 |
| 参考文献 | 第70-76页 |
| 攻读硕士期间发表的论文 | 第76-77页 |
| 附录 | 第77-78页 |
| 致谢 | 第78页 |
