抗肿瘤干细胞药物研究-mTOR抑制剂的设计与合成
| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一章 文献综述 | 第10-22页 |
| 1.1 mTOR与肿瘤干细胞 | 第10-11页 |
| 1.2 mTOR的结构与功能 | 第11-17页 |
| 1.2.1 mTOR的结构 | 第11-12页 |
| 1.2.2 mTOR的功能 | 第12-13页 |
| 1.2.3 mTOR信号通路调控肿瘤干细胞的机制 | 第13-17页 |
| 1.3 mTOR抑制剂与肿瘤干细胞 | 第17-21页 |
| 1.3.1 雷帕霉素（Rapamycin） | 第18页 |
| 1.3.2 依维莫司（everolimus） | 第18页 |
| 1.3.3 二甲双胍（metformin） | 第18-19页 |
| 1.3.4 沙利霉素（Salinomycin） | 第19页 |
| 1.3.5 其他抑制剂 | 第19-21页 |
| 1.4 总结与展望 | 第21-22页 |
| 第二章 ATP竞争性mTOR抑制剂的设计 | 第22-30页 |
| 2.1 化合物的设计思路 | 第22-23页 |
| 2.2 化合物的设计 | 第23-30页 |
| 2.2.1 苯并噻唑类mTOR抑制剂的设计 | 第23-25页 |
| 2.2.2 嘌呤环类mTOR抑制剂的设计 | 第25-26页 |
| 2.2.3 化合物虚拟对接 | 第26-30页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第30-52页 |
| 3.1 苯并噻唑类mTOR抑制剂的合成路线 | 第30-31页 |
| 3.1.1 苯并噻唑类化合物母环的合成路线 | 第30页 |
| 3.1.2 苯并噻唑类化合物侧链的合成路线 | 第30页 |
| 3.1.3 苯并噻唑类化合物的合成路线 | 第30-31页 |
| 3.2 嘌呤环类mTOR抑制剂的合成路线 | 第31-32页 |
| 3.2.1 嘌呤环类化合物的合成路线一 | 第31-32页 |
| 3.2.2 嘌呤环类化合物的合成路线二 | 第32页 |
| 3.3 实验部分 | 第32-52页 |
| 3.3.1 实验试剂与原料 | 第32-33页 |
| 3.3.2 实验仪器 | 第33-34页 |
| 3.3.3 苯并噻唑类中间体的合成 | 第34-36页 |
| 3.3.4 苯并噻唑类化合物终产物的合成 | 第36-40页 |
| 3.3.5 嘌呤环类化合物中间体的合成 | 第40-41页 |
| 3.3.6 嘌呤环类化合物终产物的合成 | 第41-52页 |
| 第四章 生物活性评价与构效关系分析 | 第52-56页 |
| 4.1 实验材料 | 第52页 |
| 4.2 实验准备 | 第52页 |
| 4.3 实验方法 | 第52-53页 |
| 4.4 实验结果 | 第53-54页 |
| 4.5 初步的构效关系分析 | 第54-56页 |
| 第五章 结论 | 第56-58页 |
| 参考文献 | 第58-68页 |
| 攻读硕士期间已发表论文 | 第68-70页 |
| 附图 | 第70-96页 |
| 致谢 | 第96页 |
