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DDP-Ⅳ抑制剂维格列汀的合成工艺研究

摘要第1-6页
Abstract第6-7页
目录第7-10页
第一章 文献综述第10-31页
   ·糖尿病概述第10-11页
     ·糖尿病的危害及并发症第10页
     ·Ⅱ型糖尿病的发病机制第10-11页
   ·治疗Ⅱ型糖尿病的药物第11-15页
     ·a-糖苷酶抑制剂第11页
     ·胰岛素分泌促进剂第11-13页
     ·胰岛素增敏剂第13页
     ·醛糖还原酶抑制剂第13-14页
     ·二肽基肽酶-IV(DPP-4)抑制剂第14-15页
   ·DPP-4 抑制剂药物概况第15-20页
     ·DPP-4 抑制剂的研究进展第15-18页
     ·已上市 DPP-4 抑制剂第18-20页
   ·维格列汀(vildagliptin)第20-27页
     ·(S)-1-(2-氯乙酰氯)-2-腈基吡咯烷的合成第21-23页
     ·3-氨基-1-金刚烷醇的合成第23-25页
     ·维格列汀的合成第25-27页
   ·药物杂质的研究现状第27-29页
     ·药物杂质的分类第27-28页
     ·仿制药杂质研究方法第28页
     ·杂质申报注册第28页
     ·维格列汀的杂质研究第28-29页
   ·本论文的选题背景、意义和主要研究内容第29-31页
第二章 (S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲酸的合成第31-37页
   ·实验试剂和仪器第31-32页
   ·实验部分第32页
     ·操作步骤第32页
     ·仪器条件第32页
   ·结果与讨论第32-36页
     ·产物的表征第32-34页
     ·氯乙酰氯与 L-脯氨酸投料比的影响第34页
     ·反应时间对产品收率的影响第34-35页
     ·反应体系对收率的影响第35页
     ·pH 对反应收率的影响第35页
     ·滴加温度对收率的影响第35-36页
     ·反应温度对产品收率的影响第36页
   ·本章小结第36-37页
第三章 (S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的合成第37-43页
   ·实验试剂和仪器第37-38页
   ·实验部分第38-39页
     ·操作步骤第38页
     ·仪器条件第38-39页
   ·结果与讨论第39-42页
     ·产物表征第39-41页
     ·溶剂对收率的影响第41页
     ·反应温度对收率的影响第41页
     ·脲素用量对反应收率的影响第41-42页
     ·脱水剂对产品收率的影响第42页
   ·本章小结第42-43页
第四章 3-氨基-1-金刚烷醇的合成第43-50页
   ·实验仪器和试剂第43-44页
   ·实验部分第44-45页
     ·操作步骤第44页
     ·仪器条件第44-45页
   ·结果与讨论第45-48页
     ·产物表征第45-47页
     ·硝化剂用量对收率影响第47页
     ·催化剂用量对收率的影响第47-48页
     ·反应溶剂对产品收率的影响第48页
   ·本章小结第48-50页
第五章 维格列汀的合成第50-61页
   ·实验试剂和仪器第50-51页
   ·实验部分第51-53页
     ·操作步骤第51-52页
     ·仪器分析第52-53页
   ·结果和讨论第53-60页
     ·产物表征第53-59页
     ·催化剂对反应收率的影响第59页
     ·反应温度对产品的影响第59页
     ·重结晶溶剂的选择第59-60页
   ·本章小结第60-61页
第六章 结论第61-62页
参考文献第62-66页
发表论文和科研情况说明第66-67页
致谢第67-68页

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