| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-12页 |
| 第1章 引言 | 第12-22页 |
| ·概述 | 第12-13页 |
| ·抗生素的种类及现状 | 第13-17页 |
| ·β-内酰胺类(β-Lactams) | 第13-15页 |
| ·大环内酯类(Macrolides) | 第15-16页 |
| ·氨基糖甙类(Aminoglycosides) | 第16页 |
| ·四环素类(Tetracyclines) | 第16页 |
| ·氯霉素类(Chloroamphenicols) | 第16-17页 |
| ·碳青霉烯类抗生素 | 第17-22页 |
| ·构效关系 | 第17-18页 |
| ·产品特点 | 第18-19页 |
| ·研发进展 | 第19-20页 |
| ·市场现状 | 第20页 |
| ·比阿培南的一般情况 | 第20-22页 |
| 第2章 文献综述 | 第22-31页 |
| ·比阿培南的合成路线 | 第22-24页 |
| ·后环合法 | 第22-24页 |
| ·侧链对接法 | 第24页 |
| ·1β-甲基碳青霉烯母核的合成路线 | 第24-27页 |
| ·分子内卡宾插入反应 | 第24-26页 |
| ·分子内Dieckmann缩合反应 | 第26-27页 |
| ·吡唑烷环的合成路线 | 第27-29页 |
| ·含硫双五环侧链的合成路线 | 第29-31页 |
| ·以1,2-二(叔丁氧羰基)水合肼为原料 | 第29页 |
| ·以水合肼为原料 | 第29-31页 |
| 第3章 比阿培南母核的合成 | 第31-36页 |
| ·合成路线图 | 第31-32页 |
| ·实验部分 | 第32-36页 |
| ·螺[2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-2,1’-环己酮]-4-酮(4)的合成 | 第32页 |
| ·3-(2-溴丙酰)螺[2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-2,1’-环己酮]-4-酮(5)的合成 | 第32-33页 |
| ·3-{(2R)-2-[(3S,4R)-[1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基]丙酰)螺[2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-2,1’-环己酮]-4-酮(7)的合成 | 第33-34页 |
| ·3-{(2R)-2-[(3S,4R)-1-对硝基苄氧羰基甲基-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基]丙酰}螺[2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-2,1’-环己酮]-4-酮(8)的合成 | 第34页 |
| ·(4R,5S,6S)-6-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-1-甲基-2-苯基磷酰氧基碳青霉-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯(2)的合成 | 第34-36页 |
| 第4章 比阿培南侧链的合成 | 第36-42页 |
| ·合成路线图 | 第36-37页 |
| ·实验部分 | 第37-42页 |
| ·1,2-二乙氧羰基水合肼(9)的合成 | 第37页 |
| ·1-烯丙基-1,2-二乙氧羰基水合肼(10)的合成 | 第37-38页 |
| ·1-(2,3-二溴丙基)-1,2-二乙氧羰基水合肼(11)的合成 | 第38页 |
| ·4-溴-1,2-二乙氧羰基吡唑烷(12)的合成 | 第38-39页 |
| ·4-(乙酰硫代)-1,2-二乙氧羰基吡唑烷(13)的合成 | 第39页 |
| ·1,2-二乙氧羰基-4-巯基吡唑烷(14)的合成 | 第39页 |
| ·双(1,2-二乙氧羰基吡唑烷-4基)二硫化物(15)的合成 | 第39-40页 |
| ·双(4-吡唑烷)二硫化物二氢溴酸盐(16)的合成 | 第40页 |
| ·双(6,7-二氢-5H-吡唑-[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓-6基)二硫二氯化物(17)的合成 | 第40页 |
| ·6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑-[1,2-α][1,2,4]三唑离子盐酸盐(3)的合成 | 第40-42页 |
| 第5章 比阿培南的合成 | 第42-45页 |
| ·合成路线图 | 第42页 |
| ·实验部分 | 第42-45页 |
| ·(4R,5S,6S)-3-二苯氧基磷酰氧-6-[(R)-1-羟乙基]-4-甲基碳青霉-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯(101)的合成 | 第42-43页 |
| ·(4R,5S,6S)-3-[(6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓-6-基)]-硫-6-[(R)-1-羟乙基]-4-甲基碳青霉-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯(18)的合成 | 第43页 |
| ·比阿培南(1)的合成 | 第43-45页 |
| 第6章 实验讨论 | 第45-49页 |
| ·比阿培南母核合成的讨论 | 第45-46页 |
| ·4的合成讨论 | 第45页 |
| ·5的合成讨论 | 第45页 |
| ·7的合成讨论 | 第45-46页 |
| ·2的合成讨论 | 第46页 |
| ·比阿培南侧链合成的讨论 | 第46-49页 |
| ·10的合成讨论 | 第46页 |
| ·11的合成讨论 | 第46-47页 |
| ·12的合成讨论 | 第47页 |
| ·14的合成讨论 | 第47页 |
| ·15的合成讨论 | 第47页 |
| ·16的合成讨论 | 第47页 |
| ·3的合成讨论 | 第47-49页 |
| 第7章 结论 | 第49-50页 |
| 致谢 | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-53页 |
| 附录A 缩写与单位符号中英文对照表 | 第53-54页 |
| 附录A-1 保护基中英文缩写对照表 | 第53页 |
| 附录A-2 试剂中英文缩写对照表 | 第53页 |
| 附录A-3 单位符号与名称对照表 | 第53-54页 |
| 附录B 仪器试剂 | 第54页 |
| 附录B-1 仪器 | 第54页 |
| 附录B-2 试剂 | 第54页 |
| 附录C 原始谱图 | 第54-68页 |
| 附录C-1 ~1H NMR | 第55-66页 |
| 附录C-2 MS | 第66-68页 |
| 个人简历 在读期间发表的学术论文与研究成果 | 第68页 |
| 个人简历: | 第68页 |
| 已发表论文: | 第68页 |
