| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-9页 |
| 前言 | 第9-16页 |
| 第一部分 胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物制备与鉴别 | 第16-42页 |
| 一、概述 | 第16-18页 |
| 二、实验方法 | 第18-41页 |
| 1、仪器与试剂 | 第18页 |
| 2、化合物制备方法 | 第18-26页 |
| 3、胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物的分离鉴别 | 第26-34页 |
| 4、含量测定 | 第34-41页 |
| 五、小结与讨论 | 第41-42页 |
| 第二部分 胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物降解及体外稳定性研究 | 第42-50页 |
| 一、概述 | 第42页 |
| 二、实验方法 | 第42-49页 |
| 1 仪器、试剂与实验动物 | 第42页 |
| 2 体外水解条件研究 | 第42-43页 |
| 3 偶联物稳定性研究 | 第43-45页 |
| 4 体内降解研究 | 第45-49页 |
| 三、结果与讨论 | 第49-50页 |
| 第三部分 胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物在荷瘤小鼠体内组织分布,药代动力学及靶向性研究 | 第50-75页 |
| 一、概述 | 第50-51页 |
| 二、体内分布研究实验方法 | 第51-73页 |
| 1、仪器、试剂与动物 | 第51页 |
| 2、肿瘤模型的建立 | 第51-52页 |
| 3、荧光成像研究、荷瘤小鼠的体内分布 | 第52-53页 |
| 4、HPLC研究荷瘤小鼠的体内分布 | 第53-73页 |
| 三、结果与讨论 | 第73-75页 |
| 第四部分 胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物体外药效学评价 | 第75-86页 |
| 一、概述 | 第75页 |
| 二、实验方法 | 第75-85页 |
| 1、仪器、试剂与人源性细胞系 | 第75-76页 |
| 2、细胞内化研究 | 第76-77页 |
| 3、药物体外药敏实验方法 | 第77-81页 |
| 4、细胞周期抑制研究 | 第81-85页 |
| 三、结果与讨论 | 第85-86页 |
| 第五部分 胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物体内药效学评价 | 第86-94页 |
| 一、仪器与试药 | 第86页 |
| 二、实验方法与结果 | 第86-93页 |
| 1、肿瘤模型的建立 | 第86-87页 |
| 2、给药 | 第87页 |
| 3、瘤体生长观察 | 第87-88页 |
| 4、瘤块病理学检查 | 第88-89页 |
| 5、荷瘤小鼠生存期 | 第89-93页 |
| 三、结果和讨论 | 第93-94页 |
| 结论 | 第94-96页 |
| 参考文献 | 第96-101页 |
| 致谢 | 第101-102页 |
| 综述 | 第102-116页 |
| 简历 | 第116-118页 |
