| 摘要 | 第1-12页 |
| Abstract | 第12-14页 |
| 本论文中合成的类似物的化学结构和编号 | 第14-17页 |
| 第一章 阿片、阿片受体、内阿片肽及其类似物 | 第17-43页 |
| 引言 | 第17-18页 |
| ·阿片与疼痛 | 第18-20页 |
| ·常见的非肽类阿片激动剂与拮抗剂 | 第18-20页 |
| ·阿片类在临床上的应用 | 第20页 |
| ·阿片受体与内阿片肽 | 第20-23页 |
| ·阿片受体的多样性 | 第21-22页 |
| ·主要的内阿片肽及其重要类似物 | 第22-23页 |
| ·阿片肽类似物结构改造常用的方法 | 第23-33页 |
| ·最小活性片断 | 第24页 |
| ·氨基酸替换和扫描 | 第24-26页 |
| ·构象限制 | 第26-27页 |
| ·末端和侧链修饰、糖基化 | 第27-29页 |
| ·二聚化和双价配体 | 第29-30页 |
| ·假肽、类肽和多肽模拟物 | 第30-33页 |
| 本章小结 | 第33-34页 |
| 参考文献 | 第34-43页 |
| 第二章 内吗啡肽研究进展 | 第43-77页 |
| 引言 | 第43页 |
| ·内吗啡肽的生物学 | 第43-49页 |
| ·生成和分布 | 第43-44页 |
| ·受体结合特性 | 第44-45页 |
| ·主要的活性─镇痛 | 第45-46页 |
| ·成瘾、身体依赖和耐受 | 第46页 |
| ·学习记忆与行为学 | 第46-47页 |
| ·平滑肌活性 | 第47页 |
| ·免疫与内分泌 | 第47-48页 |
| ·其它活性 | 第48页 |
| ·体内转运与失活 | 第48-49页 |
| ·内吗啡肽的构效关系 | 第49-61页 |
| ·空间结构研究 | 第49-50页 |
| ·类似物改造 | 第50-61页 |
| ·Morphiceptin简介 | 第61页 |
| 本章小结 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-77页 |
| 第三章 内吗啡肽及其类似物的设计与合成 | 第77-105页 |
| ·仪器与试剂 | 第77页 |
| ·仪器 | 第77页 |
| ·试剂 | 第77页 |
| ·碳末端修饰的内吗啡肽类似物的设计与合成设计思路 | 第77-88页 |
| ·EM-1和EM-2的合成和纯化 | 第79-80页 |
| ·类似物 A-1和 A-2的合成和纯化 | 第80-81页 |
| ·类似物 A-3和 A-4的合成和纯化 | 第81-82页 |
| ·类似物 A-5和 A-6的合成和纯化 | 第82-83页 |
| ·类似物 A-7和 A-8的合成和纯化 | 第83-84页 |
| ·类似物A-9和 A-10的合成和纯化 | 第84-85页 |
| ·类似物 A-11和 A-12的合成和纯化 | 第85-88页 |
| ·侧链修饰的内吗啡肽类似物的设计与合成设计思路 | 第88-93页 |
| ·3位取代的类似物D-1，D-2和 D-5的合成与纯化 | 第89-90页 |
| ·4位取代的类似物 D-3，D-4和 D-6的合成和纯化 | 第90-92页 |
| ·morphiceptin及其3位取代的类似物 D-7，D-8和 D-9的合成和纯化 | 第92页 |
| ·2位取代的类似物 C-1和 C-2的合成和纯化 | 第92-93页 |
| ·内吗啡肽二聚体类似物的设计与合成设计思路 | 第93-102页 |
| ·类似物YPF-NH_2的合成和纯化 | 第94页 |
| ·类似物YP_2的合成和纯化 | 第94-95页 |
| ·类似物 B-1和 B-2的合成和纯化 | 第95-96页 |
| ·类似物 B-3和 B-4的合成和纯化 | 第96-97页 |
| ·类似物 B-5和 B-6的合成和纯化 | 第97-98页 |
| ·类似物 B-7和 B-10的合成和纯化 | 第98-100页 |
| ·类似物 B-8，B-9和 B-12的合成和纯化 | 第100页 |
| ·类似物B-11的合成和纯化 | 第100-102页 |
| 本章小结 | 第102-103页 |
| 参考文献 | 第103-105页 |
| 第四章 内吗啡肽及其类似物的活性测定与构效关系探讨 | 第105-127页 |
| ·实验材料与方法 | 第105-110页 |
| ·实验动物 | 第105页 |
| ·主要仪器 | 第105页 |
| ·药品和试剂 | 第105页 |
| ·MVD实验 | 第105-106页 |
| ·GPI实验 | 第106页 |
| ·放射配体竞争结合实验 | 第106-108页 |
| ·镇痛实验 | 第108-109页 |
| ·小鼠脑匀浆降解实验 | 第109-110页 |
| ·数据统计方法 | 第110页 |
| ·碳末端修饰的内吗啡肽类似物的活性测定与构效关系 | 第110-112页 |
| ·活性测定 | 第110-111页 |
| ·构效关系探讨 | 第111-112页 |
| ·侧链修饰的内吗啡肽类似物的活性测定与构效关系 | 第112-117页 |
| ·活性测定 | 第112-115页 |
| ·构效关系探讨 | 第115-117页 |
| ·内吗啡肽二聚体类似物的活性测定与构效关系 | 第117-122页 |
| ·活性测定 | 第117页 |
| ·构效关系探讨 | 第117-122页 |
| 本章小结 | 第122-123页 |
| 参考文献 | 第123-127页 |
| 在学期间的研究成果和基金资助情况 | 第127-129页 |
| 致谢 | 第129-130页 |
| 附录 本论文中合成的类似物的质谱图 | 第130-166页 |
