| 致谢 | 第1-5页 |
| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-11页 |
| 第一章 引言部分 | 第11-22页 |
| 第一节 铁元素的重要性和铁过载症 | 第11-16页 |
| ·铁元素的重要性 | 第11页 |
| ·人体中重要的载铁分子 | 第11-13页 |
| ·人体铁元素平衡 | 第13-15页 |
| ·铁过载症 | 第15-16页 |
| 第二节 地中海贫血简介 | 第16-18页 |
| ·地中海贫血发病原理 | 第16-17页 |
| ·地中海贫血的分类 | 第17-18页 |
| 第三节 地中海贫血的治疗方法 | 第18-20页 |
| ·输血+祛铁治疗 | 第18页 |
| ·骨髓移植 | 第18-19页 |
| ·基因治疗 | 第19-20页 |
| 参考文献 | 第20-22页 |
| 第二章 手性3-羟基吡啶-4-酮类铁离子螯合剂的设计、合成及生物活性筛选 | 第22-86页 |
| 第一节 铁离子螯合剂简介 | 第22-40页 |
| ·铁离子螯合剂的分类与热动学性质 | 第22-26页 |
| ·铁离子螯合剂的临床要求与特性 | 第26-30页 |
| ·临床使用及有望投入临床的铁离子螯合剂分类介绍 | 第30-40页 |
| 第二节 手性3-羟基吡啶-4-酮类铁离子螯合剂的设计 | 第40-41页 |
| ·本系列化合物的优势 | 第40页 |
| ·小结 | 第40-41页 |
| 实验部分 | 第41-84页 |
| 第三节 手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物的合成 | 第41-56页 |
| ·总体合成路线 | 第41-43页 |
| ·CN128的合成方法 | 第43-56页 |
| 第四节 手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物的药效学活性检测 | 第56-60页 |
| ·~(59)Fe标记载铁蛋白模型的建立 | 第56-57页 |
| ·铁离子螯合剂的有效性评价 | 第57-58页 |
| ·手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物的祛铁活性结果 | 第58-60页 |
| 第五节 手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物的代谢活性检测 | 第60-63页 |
| ·手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物在人肝微粒体及豚鼠组织S9中的Ⅱ相代谢研究 | 第60-62页 |
| ·手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物在豚鼠尿液中的排泄研究 | 第62-63页 |
| 第六节 手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物的药代动力学活性检测 | 第63-72页 |
| ·CN128稳定性考察 | 第63-64页 |
| ·HPLC测定大鼠血浆中CN128方法学考察 | 第64-67页 |
| ·大鼠口服和静脉注射CN128后药动学考察 | 第67-70页 |
| ·大鼠口服CN128后的组织分布研究 | 第70-72页 |
| ·药代动力学小结 | 第72页 |
| 第七节 手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物的毒理学检测 | 第72-84页 |
| ·CN128小鼠灌胃给药急性毒性试验 | 第72-75页 |
| ·CN128Beagle犬口服给药长期毒性试验 | 第75-84页 |
| 参考文献 | 第84-86页 |
| 部分化合物图谱 | 第86-91页 |
| 硕士期间发表及未发表的文章 | 第91页 |
